Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > СИНГЛОН таблетки жевательные

СИНГЛОН (SINGLON) таблетки жевательные

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: монтелукаст
Форма выпуска, состав и упаковка

СИНГЛОН
Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 4 мг: 14, 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018437 от 29.11.2011 - Действующее

Таблетки жевательные кремового цвета, двояковыпуклые, с надписью "R13" на одной стороне, длиной 11 мм и шириной 8 мм.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, магния стеарат, аспартам, железа оксид желтый (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.



СИНГЛОН
Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 5 мг: 14, 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018438 от 29.11.2011 - Действующее

Таблетки жевательные кремового цвета, двояковыпуклые, с надписью "R14" на одной стороне, диаметром 10 мм.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, магния стеарат, аспартам, железа оксид желтый (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИНГЛОН таблетки жевательные основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст - действующее вещество препарата Синглон, относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме, связываются рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT) в дыхательных путях, что приводит к развитию бронхоспазма, увеличению секреции мокроты, изменению проницаемости сосудов и мобилизации эозинофилов.

Синглон с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с CysLT-рецепторами. Применение препарата ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Синглон уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2 ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-агонистом усиливает действие, вызванное монтелукастом. Синглон снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) взрослых и детей и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

У взрослых пациентов Синглон существенно улучшает утренний ОФВ1. Препарат усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС. Уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Препарат снижает потребность в бета-агонистах и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих Синглон, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, не принимающих препарат. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, Синглон существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы, улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (ЕIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными ГКС, лечение Синглоном приводит к существенному улучшению контроля за симптомам бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении жевательных таблеток 5 мг у взрослых пациентов натощак Сmах достигается через 2 ч. В среднем биодоступность составляет 73% и снижается до 63% при применении препарата после стандартного приема пищи.

У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема жевательной таблетки 4 мг натощак Сmах достигалась через 2 ч. Средняя Сmах была на 66% выше, при этом средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема таблетки 10 мг.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Изоферменты CYP3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выделялось в течение 5 дней через кишечник и менее 0.2% - почками. Монтелукаст и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Для пожилых людей, у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При применении монтелукаста в высоких дозах (20- и 60-кратное превышение рекомендуемых доз у взрослых) наблюдалось уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемых дозах 10 мг 1 раз/сут.

Показания к применению

— в качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей
бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов,
заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных ГКС и используемые при необходимости бета-агонисты короткого действия не обеспечивают должного клинического эффекта;

— альтернативная терапия ингаляционными кортикостероидами в низких дозах у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема ГКС;

— для пациентов с бронхиальной астмой, не способных применять ингаляционные ГКС;

— профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

Режим дозирования

Таблетки жевательные 5 мг

Для детей в возрасте 6-14 лет: по 1 таб. 5 мг 1 раз/сут (вечером, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи). Подбирать дозу в этой возрастной группе не требуется.

Таблетки жевательные 4 мг

Для детей в возрасте 2-5 лет: по 1 таб. 4 мг 1 раз/сут (вечером, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи). Подбирать дозу в этой возрастной группе не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам следует продолжать принимать Синглон как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами содержащими монтелукаст.

У пациентов с почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон является альтернативным средством для ингаляционных кортикостероидов в низких дозах при лечении персистирующей бронхиальной астмы легкой степени тяжести, но не рекомендуется как монотерапия для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой средней степени тяжести.

Применение препарата у детей с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести в качестве альтернативной терапии ингаляционными ГКС в низких дозах, следует рассматривать только для тех пациентов, у которых в последнее время отсутствовали серьезные приступы бронхиальной астмы, требующие приема пероральных ГКС, или тех пациентов, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительный контроль симптомов бронхиальной астмы не достигнут (обычно в течение 1 месяца), следует рассмотреть возможность включения дополнительного или другого противовоспалительного лечения согласно системе ступенчатого лечения бронхиальной астмы. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки эффективности лечения.

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы

Если Синглон назначен на фоне приема ингаляционных ГКС, не следует резко заменять ингаляционные ГКС препаратом Синглон.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: повышенная склонность к кровотечениям.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота, повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: экхимозы, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, в т.ч. мышечный спазм.

Прочие: астения/усталость, недомогание, отек.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Синглон можно применять при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания

Не следует применять жевательные таблетки препарата Синглон для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется использовать ингаляционные бета-агонисты. При увеличении потребности в использовании бета-агонистов кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу. Не следует резко заменять препаратом Синглон ингаляционные или пероральные ГКС.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, получающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, возможно развитие системной эозинофилии, иногда сопровождающаейся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Синглон содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 1.5 мг аспартама, жевательная таблетка 4 мг содержит 1.2 мг аспартама.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Синглон не влияет на способность к управлению автотранспортом или другими механизмами. Однако в очень редких случаях у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 2 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели, не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе более 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет. Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Синглон можно назначать совместно с другими препаратами, которые применяются для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала и Синглона. Поскольку монтелукаст метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с индукторами CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарственных средств, основной метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP2C8 in vivo. Поэтом считается, что Синглон не будет существенно изменять биотранформацию препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.