Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИОФОР® 1000 (SIOFOR 1000) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 1000 мг: 30, 60 или 120 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006274 от 15.08.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением "snap-tab" на одной стороне и риской - на другой, почти без запаха; таблетку можно разделить на две равные части.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг,
 что соответствует содержанию метформина 780 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон (К25), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (5 мПа×с), макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИОФОР® 1000 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обладает антигипергликемическими свойствами и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.

Действие метформина обусловлено тремя механизмами:

— сокращением выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

— в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину, улучшения захвата глюкозы периферическими тканями и утилизации;

— замедления всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).

У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и длительных контролируемых клинических исследований: в терапевтических дозах метформин – активное вещество Сиофор®1000 способствует снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Клиническая эффективность

В ходе проспективного рандомизированного исследования UKPDS (Соединенное Королевство Предполагаемое Исследование Диабета) установлено, что препарат обеспечивает длительный и интенсивный гликемический контроль у взрослых больных сахарным диабетом 2 типа.

По результатам контролируемых клинических исследований одногодичного применения препарата у небольшого числа детей в возрасте 10–16 лет, эффективность была такой же, как у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема метформина гидрохлорида внутрь Тmax составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность равна 50–60 %. После приема внутрь неабсорбированная фракция, выделяемая из кала, составила 20–30 %.

Всасывание метформина после приема внутрь имеет насыщаемый и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.

При стандартных дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровень метформина в плазме (Cmax) не превышал 4 мкг/мл при использовании максимальных доз.

Пища сокращает степень и немного скорость всасывания метформина. После применения метформина гидрохлорида в дозе 850 мг наблюдалось уменьшение максимальной концентрации в плазме на 40 %, площади под кривой (AUC) на 25 % и увеличение времени достижения максимальной концентрации на 35 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови меньше максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичную камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.

Метаболизм

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.

Выведение

Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения приблизительно равен 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая период полувыведения, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.

Дети и подростки:

Исследование с однократным введением:

После однократного введения детям метформина гидрохлорида в дозе 500 мг детям полученные фармакокинетические характеристики были сходны с показателями здоровых взрослых.

Исследование с многократным введением:

Проведено только одно исследование. После многократного введения метформина гидрохлорида детям в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получали многократно препарат в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных невелика.

Показания к применению

Лечение сахарного диабета 2 типа, особенно с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки:

— у взрослых Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, а также с инсулином;

— у детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Режим дозирования

Взрослые

Монотерапия

Стандартная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза/сут во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.

У пациентов, получающих Сиофор® в высоких дозах (2–3 г/сут), возможна замена 2 таблеток дозировкой 500 мг на 1 таблетку препарата Сиофор® 1000.

Максимальная рекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 3 г/сут в 3 приема.

При переходе с другого гипогликемического лекарственного препарата следует прекратить прием последнего и начать принимать Сиофор® в указанной выше дозе.

Совместное применение с инсулином

Сиофор® 1000 и инсулин можно применять совместно для улучшения гликемического контроля. Метформин назначают в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2–3 раза/сут, а дозу инсулина определяют на основании содержания глюкозы в крови.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор® 1000 определяют на основании определения уровня креатинина в крови. Необходима регулярная оценка состояния почек.

Дети и подростки

Монотерапия и совместное применение с инсулином

Для детей в возрасте 10 лет и старше и подростков стандартная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендуемая доза препарата Сиофор® 1000 составляет 2 г/сут в 2–3 приема.

Способ применения

Благодаря “snap-tab” форме таблетку, покрытую оболочкой, можно разделить, как и другие таблетки, двумя руками, а можно положить на плоскую твердую поверхность более широкой насечкой вниз и нажать большим пальцем.

Побочное действие

Очень часто ≥ 1/10: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и потеря аппетита. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их профилактики дозу Сиофор® 1000 рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.

Часто ≥ 1/100, < 1/10: нарушение вкуса.

Очень редко < 1/10 000: кожные реакции - покраснение, зуд, крапивница; уменьшение всасывания витамина B12 и снижение его уровня в сыворотке при длительном применении метформина гидрохлорида. Это обстоятельство следует учитывать при наличии у больного мегалобластной анемии, лактацидоз, отдельные сообщения о нарушении биохимических показателей функции печени или о гепатите, проходящих после отмены метформина гидрохлорида.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или вспомогательным веществам;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или дисфункция (КК<60 мл/мин);

— острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (дегидратация, серьезное инфекционное заболевание, шок);

— острое или хроническое заболевание, способное вызвать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);

— печеночная недостаточность;

— острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если больная диабетом беременна или планирует беременность, применять Сиофор®1000 не следует, необходимо с помощью инсулина по возможности нормализовать содержание глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствие отклонений в гликемии.

Метформин проникает в грудное молоко. Никаких побочных реакций у новорожденных/младенцев, получавших такое грудное молоко, не наблюдалось. Однако поскольку данных по применению препарата в подобных случаях имеется мало, женщинам, принимающим метформина гидрохлорид, не рекомендуется кормить грудью. Решение о целесообразности отказа от грудного вскармливания следует принимать, принимая во внимание как пользу грудного вскармливания, так и потенциальный риск нежелательного воздействия препарата на ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности или дисфункции (клиренс креатинина < 60 мл/мин), а также при острых состояниях, способных оказать негативное влияние на функцию почек (дегидратации, серьезных инфекционных заболеваниях, шок).

Применение у пожилых пациентов

Вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу Сиофор® 1000 определяют на основании определения уровня креатинина в крови. Необходима регулярная оценка состояния почек.

Применение у детей

У детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Особые указания

Лактацидоз - редкое, но серьезное (с высокой смертностью при отсутствии cвоевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может стать накопление метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформина гидрохлорид, наблюдались преимущественно у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.

Следует учитывать возможность развития лактацидоза при наличии неспецифических симптомов, например мышечных спазмов, нарушений со стороны пищеварительного тракта, таких как боли в животе, и выраженной слабости.

Лактацидоз характеризуется одышкой, болями в животе и гипотермией, переходящей в кому. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рН крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактата и пирувата. При подозрении на лактацидоз прием метформина гидрохлорида следует прекратить, а больного немедленно госпитализировать.

Поскольку Сиофор®1000 выводится почками, следует определять уровень сывороточного креатинина перед началом лечения, а затем регулярно: не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; не менее 2–4 раз в год у пациентов с уровнем сывороточного креатинина нижней границы нормы, а также у пациентов пожилого возраста.

Нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста развивается часто и бессимптомно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении антигипертензивных или мочегонных средств и в начале терапии НПВС.

Поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при рентгенологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следует принимать до и во время указанной процедуры, а также в течение 48 ч после нее; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной функции почек.

Применение препарата Сиофор®1000 необходимо прекратить за 48 ч до плановой операции под наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжать терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.

Всем пациентам следует, как и прежде, придерживаться питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Монотерапия препаратом Сиофор®1000 не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Использование в педиатрии

Перед применением препарата Сиофор®1000 следует подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.

Сиофор® 1000 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения - эти виды терапии необходимо совмещать в соответствии с рекомендациями.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина гидрохлорида – активного вещества Сиофор®1000 на рост и развитие, а также на половое созревание не наблюдалось, но данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется их тщательный контроль у детей, получающих Сиофор®1000, особенно в препубертатный период.

Детям в возрасте 10-12 лет препарат рекомендуется назначать с особой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Сиофор® 1000 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию особо опасными механизмами.

Тем не менее, следует предупредить пациентов об опасности развития гипогликемии при применении препарата Сиофор®1000 в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами (инсулином, производными сульфонилмочевины, меглитинидом).

Передозировка

Симптомы: при применении Сиофор®1000 в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось, возможно развитие лактат-ацидоза. Лактат-ацидоз может быть вызван передозировкой Сиофор®1000 и сопутствующими факторами риска.

Лечение: лечение препаратом Сиофор®1000 немедленно прекратить.

Требуется неотложная медицинская помощь в стационаре – гемодиализ, симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития лактат-ацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Употребления алкоголя и применения спиртосодержащих лекарственных препаратов следует избегать.

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результате этого в организме накапливается Сиофор® 1000 и повышается риск развития лактат-ацидоза. Сиофор® 1000 не следует принимать в течение 48 ч до и после введения йодсодержащих контрастных веществ; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной работы почек.

Лекарственные средства, способные вызывать гипергликемию, например, ГКС (для системного или местного применения) и симпатомиметики.

Уровень глюкозы в крови в этом случае рекомендуется контролировать чаще, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина гидрохлорида, применяемого в комбинации с подобными лекарственными средствами, следует скорректировать.

Диуретики, особенно "петлевые" могут увеличивать риск лактат-ацидоза, т.к. они способны снижать функцию почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C . Срок годности - 3 года.