Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СОЛИАН® (SOLIAN) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, (Франция)
Представительство: САНОФИ-АВЕНТИС КАЗАХСТАН ТОО
Активное вещество: амисульприд
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003743 от 14.06.2006 - Аннулированное

Таблетки плоские, круглые, делимые, с гравировкой "AMI 100" на одной стороне и делительной линией - на другой.

1 таб.
амисульприд 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия амилопектина гликолат (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СОЛИАН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) класса замещенных бензамидов.

Фармакодинамические свойства амисульприда характеризуются селективным и превалирующим сродством с допаминовыми D2- и D3-рецепторами лимбической системы. Солиан не обладает сродством к серотониновым рецепторам, гистаминовым рецепторам, холино- и адренорецепторам.

При применении в высоких дозах Солиан блокирует преимущественно допаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с таковыми стриальной системы. Это специфическое сродство объясняет преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.

В низких дозах Солиан преимущественно блокирует пресинаптические допаминовые D2/D3-рецепторы, контролирующие высвобождение и синтез диоксифенилаланина (ДОФА). Это приводит к длительному высвобождению ДОФА.

Солиан облегчает как вторичные негативные симптомы, так и аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и заторможенность, у больных шизофренией с острыми приступами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, второй – через 3-4 ч. Соответствующие концентрации в плазме после приема препарата в дозе 50 мг составляют 39.4±3 нг/мл и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

При приеме с пищей с высоким содержанием углеводов достоверно уменьшаются AUC, Tmax и Cmax амисульприда в плазме крови, но пища с высоким содержанием жиров не влияет на всасываемость.

Распределение

Vd составляет 5.8 л/кг. Связывание с белками плазмы низкое (16%).

Не кумулирует. Фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, обусловленное связыванием с белками плазмы, маловероятно.

Метаболизм

Амисульприд в незначительной степени метаболизируется в печени (около 4% дозы) с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В связи с тем, что препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушением функции печени.

T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается в 2 раза, при почечной недостаточности средней степени - увеличивается почти в 10 раз. Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению в дозах, превышающих 50 мг. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста старше 65 лет свидетельствуют о том, что после приема внутрь в однократной дозе 50 мг повышаются значения Cmax, T1/2 и AUC на 10-30%. Данные, касающиеся повторного дозирования, отсутствуют.

Показания к применению

— острые психозы;

— хронические нарушения при шизофрении с продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) симптомами;

— хронические нарушения при шизофрении с негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) симптомами;

— хронические нарушения при шизофрении со смешанной симптоматикой.

Режим дозирования

При острых психотических эпизодах в начале лечения рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг в сут. При необходимости дозу корректируют в зависимости от эффективности лечения. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор дозы следует проводить индивидуально. Оптимальная доза составляет около 100 мг/сут.

Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами доза препарата составляет 400-800 мг/сут. В начале лечения дозу следует подбирать так, чтобы обеспечить максимальный контроль над продуктивными симптомами. Далее дозу корректируют в соответствии с индивидуальной реакцией больного на лечение до достижения минимальной эффективной дозы.

Солиан в суточной дозе 400 мг и менее назначают в 1 прием, суточные дозы более 400 мг следует назначать в 2 приема.

Дозы, превышающие 1200 мг/сут, применять не следует.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальной эффективной дозе.

Длительность лечения врач устанавливает индивидуально.

При почечной недостаточности дозу Солиана для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, при КК от 10 до 30 мл/мин - в 3 раза.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможно - ЗНС; очень часто - экстрапирамидные симптомы (тремор, гипертония, усиленная саливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия, частично носят обратимый характер без отмены Солиана при назначении противопаркинсонических препаратов); часто - бессонница, тревожность, ажитация, фригидность, симптомы острой дистонии (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм (носят обратимый характер без отмены Солиана при назначении противопаркинсонических препаратов), дневная сонливость; редко - при длительном применении препарата имеются сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов), судорожные припадки; очень редко - экстрапирамидные симптомы у пациентов, получающих Солиан в дозе 50-300 мг/сут для лечения хронических нарушений при шизофрении с преимущественно негативными симптомами.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности печеночных ферментов (в основном печеночных трансаминаз).

Со стороны эндокринной системы: часто - транзиторное повышение уровня пролактина в плазме крови (возвращается к исходному уровню после отмены препарата), что может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию; увеличение массы тела; редко - гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца, внезапная смерть; часто - артериальная гипотензия; редко - брадикардия.

Противопоказания к применению

— сопутствующие пролактин-зависимые опухоли (например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы);

— феохромоцитома;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— возраст до 15 лет;

— лактация (грудное вскармливание);

— в комбинации с агонистами допаминовых рецепторов, которые не применяются для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости терапию препаратом Солиан для поддержания психического равновесия следует начинать и проводить на протяжении всей беременности, применяя эффективную дозу. Поскольку не доказано наличие специфических тератогенных эффектов, вызываемых препаратом Солиан, терапию можно проводить независимо от срока беременности.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени снижения дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин - до 1/3.

Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (при КК менее 10 мл/мин) из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Возможно (как и при использовании других нейролептиков) развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, Солиан следует отменить.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. До назначения препарата и, при возможности, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма: брадикардия менее 55 уд./мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QТ, одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QТ.

У больных, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

Начиная лечение Солианом больных с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета, необходимо обеспечить контроль содержания глюкозы в крови.

При нарушениях функции печени снижение дозы Солиана не требуется.

Необходимо особое наблюдение над пациентами с судорогами в анамнезе, т.к. Солиан способен снижать судорожный порог.

У пациентов пожилого возраста Солиан следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

У пациентов с болезнью Паркинсона Солиан следует применять только в том случае, если лечение нейролептиками абсолютно необходимо.

В связи с содержанием в таблетках лактозы препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы, и/или при дефиците лактазы.

Алкоголь усиливает действие Солиана на ЦНС. В период лечения пациенты должны избегать употребления алкоголя и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, деятельность которых связана с управлением автотранспортом или движущимися механизмами, следует предупредить о риске развития сонливости во время лечения препаратом Солиан.

Передозировка

Симптомы: головокружение, седативный эффект, кома, гипотензия и экстрапирамидные симптомы. В случае острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.

Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QТ) до нормализации состояния пациента. Гемодиализ не эффективен. При появлении серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление угнетающего действия на ЦНС при сочетании Солиана с производными морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками (мепробамат), снотворными, седативными, антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом.

Вследствие взаимного антагонизма эффектов между агонистами допаминовых рецепторов и нейролептиками противопоказано одновременное применение с Солианом агонистов допаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид), за исключением препаратов для лечения болезни Паркинсона.

Нерекомендуемые комбинации

При одновременном применении с противопаразитарными средствами (галофантрин, люмефантрин, пентамидин), с противогрибковыми средствами производными азола, способными вызывать желудочковую аритмию типа "пируэт" повышается риск развития данных нарушений сердечного ритма. По возможности, следует отменить лечение азольными противогрибковыми средствами. Если этих комбинаций избежать невозможно, следует определить интервал QT перед лечением и проводить мониторинг ЭКГ.

Агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. Агонисты допамина могут спровоцировать или усилить психотические нарушения. Когда применение нейролептика необходимо пациенту с болезнью Паркинсона, принимающему агонисты допамина, то следует постепенно уменьшить дозу агониста допамина и затем полностью отменить его (при резкой отмене агонистов допамина повышается риск развития ЗНС).

При одновременном назначении с Солианом антиаритмические препараты I A класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил), лекарственные формы для в/в введения (эритромицин, винкамин, спирамицин), мизоластин, моксифлоксацин, нейролептики (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд), метадон способны повышать риск развития пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков.

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм. У пациентов, страдающих болезнью Парксинсона, леводопу и Солиан следует применять в минимальных эффективных дозах.

Комбинации, при применении которых требуются меры предосторожности в связи с повышением риска желудочковых аритмий, в т.ч. типа "пируэт"

При комбинации Солиана и бета-адреноблокаторов у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

При комбинации Солиана с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. антиаритмические средства класса I A, бета-адреноблокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства), необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

При комбинации с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, в т.ч. в комбинации, стимулирующие слабительные, ГКС, тетракозактид, в/в амфотерицин Б) необходимо корректировать гипокалиемию перед началом лечения Солианом, проводить мониторинг клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

При одновременном применении Солиана с антигипертензивными средства повышается риск артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.

При одновременном применении Солиана с бета-адреноблокаторами (за исключением эсмолола, соталола и бета-адреноблокаторов, используемых при сердечной недостаточности) возможно развитие сосудорасширяющего эффекта и риск артериальной гипотензии, в частности, постуральной гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении Солиана с нитратами и родственными соединениями повышается риск развития артериальной гипотензии, в частности, постуральной гипотензии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.