Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СОМАТУЛИН® (SOMATULINE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: IPSEN PHARMA, (Франция)
Представительство: ИПСЕН ФАРМА
Активное вещество: ланреотид
Клинико-фармакологическая группа: Аналог соматостатина
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введен. пролонгир. действия 30 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем, шприцем и 2 иглами
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010055 от 22.01.2013 - Действующее

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде спекшегося порошка практически белого цвета, восстановленная суспензия гомогенная, молочного цвета.

1 фл.
ланреотида ацетат 40 мг,
 что соответствует содержанию ланреотида 30 мг

Вспомогательные вещества: сополимер лактид-гликолид, сополимер лактик-гликолик, маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат 80.

Растворитель: маннитол, вода д/и.

Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.) и упаковкой ячейковой контурной с шприцем одноразовым и иглами одноразовыми (2 шт.) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата СОМАТУЛИН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина.

Подобно соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) 2, 3 и 5, и низкая тропность к SSTR1 и 4. Активность SSTR2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).

Ланреотид оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию ингибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды. Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени. Ланреотид подавляет синтез тиреотропного гормона гипофиза, результатом чего является нормализация функции щитовидной железы у пациентов с тиреотропными аденомами.Ланреотид обладает намного более выраженным и длительным действием по сравнению с природным соматостатином.

Фармакокинетика

После в/м введения Соматулина взрослому здоровому добровольцу абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется второй медленной фазой высвобождения.

В первую фазу максимальная концентрация ланреотида в плазме отмечается через 1,4 ± 0,8 ч и составляет 6,8 ± 3,8 мкг/л. В течение второй фазы максимальная концентрация ланреотида в плазме отмечается через 1,9 ± 1,8 дней и составляет 2,5 ± 0,9 мкг/л. Абсолютная биодоступность составляет 46,1 ± 16,7 %. Среднее время удерживания препарата - 8,0 ± 1,0 дней. T1/2 составляет 5,2 ± 2,5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.

У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) значительно снижаются, по меньшей мере, на 14 дней после однократного введения препарата.

При длительном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена.

Полная абсорбция микросфер происходит через 45 – 60 дней после введения.

Показания к применению

— акромегалия у пациентов, ожидающих операции или у пациентов, которым хирургическое лечение не показано либо, если секреция гормона роста не нормализовалась после оперативного лечения или лучевой терапии;

— симптоматическая терапия приливов и диареи при карциноидных опухолях;

— фистула органов пищеварительного тракта, возникшая в результате хирургического вмешательства.

Режим дозирования

Препарат вводится только внутримышечно (в/м) в специализированных учреждениях и в точном соответствии с данной инструкцией.

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции (которая оценивается на основании уменьшения выраженности симптомов и/или снижения уровня гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1).

При акромегалии у пациентов, ожидающих операции или у пациентов, которым хирургическое лечение не показано, лечение начинают с одной в/м инъекции 30 мг препарата через каждые 10 дней.

При акромегалии у пациентов, у которых секреция гормона роста не нормализовалась после оперативного лечения или лучевой терапии, лечение начинают с одной в/м инъекции 30 мг препарата через каждые 14 дней. Перед каждой последующей инъекцией проводят исследование уровней ГР и ИФР-1. При недостаточной эффективности лечения (уровень ГР выше 2.5 нг/мл) схема лечения может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней. При уровне ГР между 2.5 нг/мл и 1 нг/мл рекомендуется оставить прежнюю кратность введения.

При карциноидных опухолях начальная доза может составлять 30 мг 1 раз в 10 дней. В случае недостаточной эффективности лечения, оцениваемой по выраженности клинических симптомов (приливы, диарея), данная схема может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней.

При фистуле органов пищеварительного тракта лечение начинают с пробной в/м инъекции для оценки эффективности лечения. В случае сокращения объема выделения из фистулы не менее чем на 50 % через 72 ч после инъекции, препарат применяется далее 1 раз в 10 дней до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций - 3. У 50 % пациентов полное закрытие фистулы наблюдалось в течение 14 дней.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

1. Снимите колпачок с иглы и присоедините ее к шприцу.
2. Наберите в шприц весь растворитель из ампулы.
3. Снимите крышку с флакона с лиофилизатом, удалив пластиковую крышку.
4. Введите иглу сквозь резиновую пробку и перенесите растворитель во флакон.
5. Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно.
6. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
7. Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень таким образом, чтобы весь воздух вышел.
8. Присоедините другую иглу. Инъекция должна всегда проводиться в/м. Инъекция должна всегда проводиться в/м.

9. Инъекцию следует делать незамедлительно.

Побочное действие

Очень часто (≥ 1/10): диарея или жидкий стул, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота. При длительном применении препарата возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз), умеренная преходящая боль в месте инъекции, иногда сопровождаемая местной гиперемией.

Часто (≥ 1/100, <1/10): гипер- или гипогликемия,изменение толерантности к глюкозе.

Не часто (≥ 1/1000, <1/100): синусовая брадикардия.

Противопоказания к применению

— беременность и лактация;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— осложненный, нелеченный холелитиаз;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль функции печени, при необходимости откорректировать интервал введения препарата.

Применение при нарушениях функции почек
При наличии почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль функции печени и/или почек, при необходимости откорректировать интервал введения препарата.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

При назначении Соматулина больным сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

При лечении акромегалии необходимо тщательное наблюдение за динамикой объема опухоли гипофиза.

При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение Соматулином назначают после устранения кишечной обструкции опухолью.

При длительном лечении Соматулином рекомендуется проводить ультразвуковое исследование желчного пузыря в начале и через каждые 6 месяцев лечения.

Появление стеатореи во время лечения Соматулином обусловливает необходимость назначения препаратов панкреатических ферментов.

При наличии печеночной или почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль функции печени и/или почек, при необходимости откорректировать интервал введения препарата.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение данного препарата во время беременности и грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Передозировка

Передозировка проявляется появлением или усилением побочных явлений со стороны ЖКТ и требует проведения симптоматического лечения.

Не отмечалось сообщений о передозировке, вызвавшей опасные для жизни нарушения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем доза инсулина должна быть откорректирована. Пациент должен быть информирован о риске гипогликемии, самоконтроль гликемии и глюкозурии должен быть усилен.

Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками крови, маловероятно ввиду слабого связывания ланреотида с белками сыворотки (36 %).

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С (в холодильнике), в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.