Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СОМНОЛ® (SOMNOL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
Представительство: ГРИНДЕКС АО
Активное вещество: зопиклон
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010691 от 21.11.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
зопиклон 7.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид.

Состав оболочки: опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СОМНОЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает высоким сродством и избирательностью в отношении ω1 и ω2-бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и GABAA-рецепторов. Препарат практически не влияет на ω5-бензодиазепиновые периферические рецепторы.

Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорных каналов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь в дозе 7.5 мг зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 0.5-1.5 ч; через 1 ч после приема всасывается 95% препарата. При применении препарата в диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка.

Распределение

Vd равен 100 л. Связывание с белками плазмы составляет около 45%.

Метаболизм и выведение

T1/2 зопиклона и его активного метаболита - N-оксида колеблется в пределах 3.5-6 ч. С мочой в неизмененном виде выделяется только 4-5%. Два основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие - легкими. Через 24-48 ч из организма выделяется почти 100% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний T1/2 продолжительностью 7 ч, в различных исследованиях при повторном приеме не было обнаружено кумуляции препарата в плазме.

Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение AUC, время достижения Cmax и T1/2. Некоторое увеличение T1/2 наблюдается также у пациентов пожилого возраста. У пациентов с почечной недостаточностью после длительного применения не обнаружено кумуляции зопиклона или его метаболитов.

Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла при лечении передозировки вследствие большого Vd зопиклона.

При печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. У пациентов с циррозом печении плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования, поэтому таким паицентам требуется коррекция режима дозирования.

Показания к применению

— преходящая, ситуационная бессонница;

— кратковременная терапия хронической бессонницы.

Режим дозирования

Взрослым внутрь назначают по 7.5 мг (1 таб.) в сутки незадолго до сна. Максимальная разовая и суточная доза составляет 7.5 мг.

Длительность непрерывного лечения составляет не более 4 недель.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуемая начальная доза составляет 3.75 мг, хотя кумуляция препарата у этой группы пациентов не отмечена.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза составляет 3.75 мг, поскольку элиминация препарата у этой группы пациентов снижена. В случае необходимости дозу можно осторожно повысить до 7.5 мг, принимая во внимание чувствительность пациента.

Пациентам пожилого возраста в начале лечения назначают 3.75 мг препарата. В случае необходимости дозу препарата можно постепенно повышать, учитывая индивидуальную чувствительность пациента.

Побочное действие

Синдром отмены: известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. Очень редко - приступы судорог.

Часто: сухость во рту; дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость.

Иногда: головная боль, головокружение; тошнота; усталость; кошмарные сновидения, ажитация.

Редко: антероградная амнезия; сыпь, зуд; спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; нарушение либидо; падение (в основном у взрослых пациентов).

Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции; повышение уровня трансаминаз и/или ЩФ в крови (от легкой до умеренной).

Частота неизвестна: диспепсия; диплопия; беспокойство, бред, раздражительность, необычное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены; атаксия; мышечная слабость.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелая миастения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— выраженное апноэ во время сна;

— дыхательная недостаточность;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется коррекция дозы препарата.

Запрещено применение препарата при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы препарата.

Особые указания

Лекарственная зависимость

Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона может приводить к физической и психической лекарственной зависимости или злоупотреблению.

Риск зависимости или злоупотребления повышается:

- с увеличением дозы и продолжительности лечения;

- при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами;

- при приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Внезапное прекращение лечения при развитии физической зависимости может сопровождаться симптомами отмены.

Рикошетная бессонница

Преходящий синдром, при котором симптомы, для лечения которых были назначены седативные/снотворные препараты, при отмене последних могут возвращаться в усиленной форме.

Т.к. риск такого феномена выше после прекращения лечения препаратом Сомнол®, особенно после длительной терапии, то рекомендуется постепенно снижать дозу и соответственно проинформировать пациента.

Толерантность

После приема повторных доз может развиться снижение эффективности других снотворных препаратов. Тем не менее, отсутствует выраженная толерантность у пациентов, получавших лечение в течение периода продолжительностью до 4 недель.

Амнезия

Может возникать антероградная амнезия, в особенности после прерванного сна или в случае задержки отхода ко сну после приема таблетки. Для снижения этого риска пациенты должны:

- принимать таблетку непосредственно перед сном, т.е. в постели;

- позаботиться об условиях, наиболее благоприятствующих полноценному ночному сну.

Другие психиатрические и парадоксальные реакции

Известны случаи других психиатрических и парадоксальных реакций, таких как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред, раздражение, кошмарные сновидения, галлюцинации, необычное для больного поведение и других неблагоприятных поведенческих эффектов, возникших при приеме седативных/снотворных средств таких как зопиклон. При возникновении подобных реакций прием зопиклона следует прекратить. Такие реакции возможны чаще у взрослых.

Сомнамбулизм и ассоциированное с ним поведение

Снохождение и другие, ассоциированные с ним виды поведения, такие как вождение автомобиля в сонном состоянии, приготовление и прием пищи или совершение телефонных звонков с амнезией после события было зарегистрировано у пациентов, получавших зопиклон и находившихся после его приема в состоянии неполного пробуждения.

Одновременный прием с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск такого поведения также как и прием зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Настоятельно рекомендуется рассмотреть вопрос от отмене зопиклона для пациентов, перенесших подобные нарушения.

Депрессия

Также как и другие снотворные средства, Сомнол® не является составляющей частью терапии депрессии и может маскировать ее симптомы.

Вспомогательные вещества

Оболочка таблеток Сомнола содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать Сомнол®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. Сомнол® относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - от сонливости до комы. При совместном применении Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, уделяя особое внимание нормализации дыхания и деятельности сердца. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Вскоре после приема препарата целесообразно проводить промывание желудка. Гемодиализ не дает терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

- Этанол

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении способности к концентрации внимания управление автотранспортом или рабочими механизмами может стать опасным. Пациентам следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении

- Рифампицин

Снижение концентрации зопиклона в плазме и уменьшение его эффективности вследствие усиления метаболизма в печени. При данной комбинации требуется клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- Другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС

При одновременном применении с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), антипсихотическими средствами (нейролептики), барбитуратами, седативными, анксиолитическими средствами, другими снотворными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом, блокаторами гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном угнетающее действие на ЦНС усиливается. Снижение способности к концентрации внимания может сделать опасным управление автотранспортом или рабочими механизмами.

Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

- Бупренорфин

При применении в качестве постоянной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Пациента следует предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

- Клозапин

Повышенный риск острой сердечно-сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.