р-р д/инъекц. 1 г+4 мг+40 мкг/2 мл: амп. 5 шт.| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| метамизол натрий | 500 мг | 1 г |
| питофенона гидрохлорид | 2 мг | 4 мг |
| фенпивериния бромид | 20 мкг | 40 мкг |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - пачки картонные.
р-р д/инъекц. 2.5 г+10 мг+100 мкг/5 мл: амп. 5 шт.| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| метамизол натрий | 500 мг | 2.5 г |
| питофенона гидрохлорид | 2 мг | 10 мг |
| фенпивериния бромид | 20 мкг | 100 мкг |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - пачки картонные.
Спазмоанальгетик комбинированного состава.
Метамизол натрий оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с противовоспалительной активностью, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фенпивериния бромид обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим действием и действием на м-холинорецепторы, вызывая, таким образом понижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенона гидрохлорид - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Спазмалгон обладает слабо выраженным ульцерогенным действием.
Всасывание и распределение
Активные компоненты быстро и в значительной степени всасываются в системный кровоток после в/м введения препарата Спазмалгон. При в/в и в/м введении биодоступность метамизола натрия составляет 85%.
Около 60% метамизола натрия связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в организме. Его основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин, 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 других метаболитов, включая сульфаты и коньюгаты глюкуроновой кислоты. Основные 4 метаболита метамизола натрия обнаруживаются в спинномозговой жидкости и выводятся с грудным молоком.
Выводится в основном с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Значимые изменения концентраций и клиренса метаболитов метамизола натрия установлены у пациентов с циррозом печени.
Фенотип ацетилирования не изменяет фармакокинетическое поведение метаболитов метамизола натрия относительно его применения в повышающихся дозах.
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч.:
Препарат вводят в/м или в/в. Режим дозирования определяют в зависимости от выраженности клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания.
Разовая доза варьирует от 2 до 5 мл в зависимости от вида и тяжести клинической симптоматики. При необходимости введение препарата можно повторить через 6-8 ч.
Продолжительность парентерального применения Спазмалгона не должна превышать 2-3 сут. При отсутствии терапевтического эффекта препарат следует отменить, а при положительном терапевтическом эффекте следует перейти к пероральному или ректальному применению.
В/в препарат следует вводить медленно, в положении больного лежа, под контролем состояния сердечно-сосудистой системы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту;
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, задержка в организме воды и электролитов, нарушения функции почек (олигурия, задержка азота, гематурия).
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и почек, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, атонии кишечника, паралитической непроходимости кишечника, обструктивных заболеваниях ЖКТ.
В настоящее время нет данных клинических исследований по применению препарата Спазмалгон при беременности. Не рекомендуется применение препарата при беременности, особенно в I и III триместре.
Так как метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, не следует назначать Спазмалгон в период лактации. При необходимости применения Спазмалгона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время приема препарата.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.
Запрещен прием препарата при острой порфирии печени.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов с пищевой и медикаментозной аллергией (особенно к другим средствам группы анальгетиков-антипиретиков, НПВС), а также с иными атопиями (сенной насморк, бронхиальная астма), т.к. у этих групп пациентов повышен риск развития аллергических реакций.
Пациентам с заболеваниями системы крови (в т.ч. в анамнезе) назначать препарат можно только по строгим показаниям и после оценки соотношения польза/риск. Если препарат назначен, следует проводить динамический контроль картины периферической крови.
При нарушениях функции печени и почек необходима индивидуализация режима дозирования, т.к. возможно проявление побочного действия метамизола натрия на функцию почек и удлинение периода полувыведения метаболитов метамизола натрия при нарушении функции гепатоцитов.
При появлении на фоне применения препарата симптомов повышенной чувствительности, нарушений функции почек или изменений в картине периферической крови Спазмалгон следует отменить.
Вследствие выраженного спазмолитического действия препарата стеноз ЖКТ механического генеза может привести к задержке содержимого и интоксикации. В подобных случаях нежелательно многократное введение Спазмалгона.
Не рекомендуется комбинированное применение Спазмалгона с другими препаратами из группы анальгетиков-антипиретиков и НПВС.
На фоне одновременного применения Спазмалгона требуется провести коррекцию дозы хлорохина, кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина.
Спазмалгон можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом и глибенкламидом.
Использование в педиатрии
Подросткам старше 15 лет рекомендуется вводить препарат в/м. Детям в возрасте до 15 лет парентеральное введение Спазмалгона не показано, так как нередко при этом возникают побочные эффекты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ввиду наличия у компонентов Спазмалгона холинолитического эффекта, при длительном введении, возможно нарушение аккомодации, поэтому его назначение водителям и лицам, работа которых требует быстрых и точных реакций, не рекомендуется.
В клинической картине острой передозировки преобладают симптомы интоксикации метамизолом натрия в сочетании с холинолитическими эффектами. Наиболее часто наблюдается токсико-аллергический синдром, а в более тяжелых случаях к нему присоединяются симптомы токсического воздействия на систему кроветворения, пищеварительную систему и ЦНС.
Лечение: проводят симптоматическую терапию и меры по быстрому выведению препарата из организма:
Одновременное применение Спазмалгона с другими препаратами из группы анальгетиков-антипиретиков и НПВС повышает риск возникновения реакций повышенной чувствительности.
Спазмалгон, из-за содержания в нем метамизола натрия, может усилить гематотоксическое действие ряда миелотоксических препаратов и хлорамфеникола.
Темпидон и трициклические антидепрессанты потенцируют эффекты метамизола натрия.
Метамизол натрия при одновременном применении повышает плазменную концентрацию хлорохина и снижает концентрацию кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина в плазме крови.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
