Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СПИРИВА (SPIRIVA)

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG (Германия)
Представительство: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ
Активное вещество: тиотропий бромид
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. с порошком д/ингал. 18 мкг: 30 шт. в комплекте с ингалятором HandiHaler или без него
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 000016 от 28.02.2011 - Действующее

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - белый порошок.

1 капс.
тиотропия бромида моногидрат 22.5 мкг
 в т.ч. тиотропий 18 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

10 шт. - блистеры (3) в комплекте с ингалятором HandiHaler или без него - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СПИРИВА создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Спирива - антимускариновый препарат продолжительного действия, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропиумом. При ингаляционном способе введения тиотропий как N-четвертичное антихолинергическое средство, оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Диссоциация от М2- рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.

Бронходилятация после ингаляции тиотропия является следствием местного, а не системного эффекта.

Спирива значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду (ОФВ1), жизненную емкость легких (ЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. Спирива значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

Спирива значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Спирива значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения.

Было показано, что Спирива значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Фармакокинетика

Тиотропиий - четвертичное аммониевое соединение умеренно растворимое в воде.

Всасывание

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19.5 %, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высокобиодоступна. Исходя из химической структуры соединения, тиотропий плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме крови после ингаляции достигается через 5 мин.

Распределение

72 % от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. На стадии равновесия концентрации в плазме крови составляли 3-4 пг/мл. Тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропий расщепляется неферментным способом до спиртового N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Препарат метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

Выведение

Терминальный период полувыведения тиотропия после ингаляции составляет 5-6 дней. После ингаляции сухого порошка почечная экскреция составляет 14 % от дозы, оставшаяся неабсорбировавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается спустя 2-3 недели, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем.

Пожилые больные

После ингаляции экскреция тиотропия почками снижается с 14 % (здоровые) до 7 % (больные с ХОБЛ), однако плазменная концентрация значительно не меняется у пожилых пациентов с ХОБЛ, если учитывать меж - и внутрииндивидуальную вариабельность (43 % повышение в AUC0-4после ингаляции сухого порошка).

Пациенты с нарушенной функцией почек

Так же как и в случае других средств, экскретируемых в основном почками, снижение функции почек приводило к повышению концентрации лекарства в плазме крови и снижению почечного клиренса после ингаляционного приема. При легкой степени снижения почечной функции (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), часто наблюдаемой у пожилых больных, повышение концентрации тиотропия в плазме крови незначительно. У больных с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (клиренс креатинина < 50 мл/мин) после внутривенного введения тиотропия наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82 % повышение AUC0-4), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится с мочой и образование фармакологически неактивных метаболитов не связано с энзимным процессом.

Показания к применению

— лечение и профилактика ХОБЛ, в т.ч. хронического бронхита и эмфиземы легких, сопровождающиеся одышкой.

Режим дозирования

Ингаляционно.

При использовании Спиривы в виде ингаляций с помощью ингалятора ХандиХалер рекомендуется применять 1 капсулу в сутки в одно и тоже время.

Капсулы с препаратом глотать нельзя!

Пожилые больные должны принимать Спириву в рекомендуемых дозах.

Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать Спириву в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью получающими Спириву (как и в случае с другимипрепаратами, эскретирующимися в основном почками).

Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать Спириву в рекомендуемых дозах.

Нет данных о применении Спиривы у новорожденных и детей, не рекомендуется применение препарата в данной возрастной группе.

Вскрытие блистера

A. Отделите полоску блистера вдоль перфорированной линии.

B. Вскройте полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы только одна капсула была полностью видна. В случае, если вторая капсула случайно была вскрыта (подверглась действию воздуха) не следует ее использовать.

C. Достаньте капсулу.

Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.

В капсуле содержится небольшое количество порошка – поэтому капсула заполнена не полностью.

Инструкция по применению прибора ХандиХалер

Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можетеиспользовать Ваш ХандиХалер в течение 1 года.

Прибор ХандиХалер включает в себя:

1. пылезащитный колпачок

2. мундштук

3. основание

4. прокалывающую кнопку

5. центральную камеру

Использование прибора ХандиХалер

1. Откройте пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив.

2. Полностью откройте пылезащитный колпачок, подняв его вверх.

Затем откройте мундштук, подняв его вверх.

3. Достать капсулу Спирива из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке. Не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру.

4. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.

5. Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку только 1 раз и затем отпустить.

Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.

6. Полностью выдохните.

Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.

7. Возьмите ХандиХалер в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы. Делайтевдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер изо рта. Продолжайте дышать спокойно. Повторите процедуры 6 и 7, для полного опустошения капсулы

8. Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу. Закройте мундштук и пылезащитный колпачок для хранения Вашего прибора ХандиХалер.

Чистку ингалятора ХандиХалер проводите 1 раз в месяц.

Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалероботрите бумажным полотенцем и оставьте сохнуть на воздухе с открытымимундштуком, основаниеми пылезащитным колпачком в течение 24 ч. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука можетбыть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Побочное действие

— сухость во рту (обычно умеренная), запор;

— обезвоживание;

— кандидоз орофарингеальный;

— гастроэзофагеальный рефлюкс;

— дисфония,бронхоспазм, кашель, носовое кровотечение;

— сердцебиение, тахикардия;

— затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), инфекции мочевого тракта, дизурия;

— сыпь, крапивница, зуд, сухость кожи, гиперчувствительность (включая реакции немедленного типа);

— головокружение, бессонница;

— нечеткое зрение, повышение внутриглазного давления;

— воспаление суставов.

В единичных случаях:

— кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия;

— стоматит, гингивит, воспаления зыка;

— ларингит, фарингит, синусит;

— суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия;

— ангионевротический отек;

— инфекции и язва кожи;

— глаукома.

Большинство из приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием СПИРИВЫ.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к другим компонентам препарата (см. раздел «Состав»);

— I–й триместр беременности;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Спириву следует применять беременным ( ІІ–й и ІІІ–й триместр беременности) и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать Спириву в рекомендуемых дозах.

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать Спириву в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью получающими Спириву (как и в случае с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками).

Применение у пожилых пациентов
Пожилые больные должны принимать Спириву в рекомендуемых дозах.
Применение у детей
Нет данных о применении Спиривы у новорожденных и детей до 18 лет, не рекомендуется применение препарата в данной возрастной группе.
Особые указания

Спирива – как бронходилятатор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должна использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.

После ингаляции порошка Спиривы могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.

Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.

Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) при приеме Спиривы следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.

Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использования капсул Спиривы. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазу или дискомфорт, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Применение препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.

Спириву не следует применять чаще, чем 1 раз в день.

Капсулы Спиривы должны применятся только с прибором ХандиХалер!

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению такого влияния. Учитывая случаи головокружения и нечеткости зрения при приеме препарата, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: при применении высоких доз возможны проявления антихолинергического действия: сухость во рту, нарушения аккомодации, увиличение частоты сердечных сокращений.

Лечение: симптоматическое.

Однако системные антихолинергические побочные эффекты не выявлялись после однократной ингаляционной дозы до 282 мкг тиотропия.

Билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту наблюдались после повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг, которые исчезали при продолжении лечения. У пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.

Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Спиривы с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

Возможно применение тиотропия в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.