Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СПОРЕКС (SPOREX)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: TOPRAC ILAC VE KIMYEVI Mad.San. ve Tic., A.S. (Турция)
Представительство: КЕФАР КЕНЕС ФАРМА ТОО
Активное вещество: итраконазол
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту микропеллетные капс. 100 мг: 4, 15 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008347 от 02.03.2004 - Аннулированное

Микропеллетные капсулы ; содержимое капсул - микропеллеты кремового цвета.

1 капс.
итраконазол (в микропеллетах) 100 мг

Состав оболочки микропеллет: сахар, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, метилена хлорид, этанол.

Состав оболочки капсул: титана диоксид, индиготин, желатин.

4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СПОРЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола.

Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола - важного компонента клеточной мембраны грибов.

Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу же после плотной еды.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 99.8%.

Итраконазол хорошо распределяется в различных тканях. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает его накопление в плазме. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут. Итраконазол определяется также в кожном сале и в поту.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 1-1.5 сут. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели, в неизмененном виде выводится менее 0.03% дозы. С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 увеличен.

Показания к применению

— дерматомикозы;

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами;

— системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

— грибковый кератит;

— кандидоз полости рта;

— вульвовагинальный кандидоз;

— отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Для оптимальной абсорбции препарата капсулы необходимо принимать внутрь сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой.

Доза препарата и продолжительность лечения зависит от вида инфекции и расположения пораженной области.

Таблица 1.

Показание Доза Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут 1 день
200 мг 1 раз/сут 3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 15 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день
Кандидоз полости рта 100 мг 1 раз/сут 15 дней

При онихомикозах показана пульс-терапия (см. Таблицу 2). Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Спорекса по 2 капс. (по 200 мг) 2 раза/сут в течение 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Интервал между курсами составляет 3 недели.

Клинические результаты проявляются после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я, 8-я нед. 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс интервал между курсами 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс - -

При онихомикозах применяется также непрерывная терапия: по 2 капс. (по 200 мг) 1 раз/сут в течение 3 месяцев.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

При системных микозах рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.

Таблица 3.

Показание Доза Средняя продолжительность Примечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед. до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз/сут
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза/сут
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 8 мес -
Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес -
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес -
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут 6 мес -
Бластомикоз от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес -
Побочное действие

Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, боли в животе, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать препарат при беременности, т.к. до настоящего времени достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения итраконазола при беременности у человека, отсутствуют.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол вызывает нарушение развития плода.

При необходимости назначения препарата Спорекс в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам детородного возраста в период применения Спорекса следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени
При необходимости приема препарата более 1 мес рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления на фоне лечения Спорексом тошноты, рвоты, утомляемости, слабости, боли в животе и потемнения мочи следует немедленно сообщить об этом врачу. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.
Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола. В этом случае может потребоваться коррекция дозы.

Особые указания

При необходимости приема препарата более 1 мес рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления на фоне лечения Спорексом тошноты, рвоты, утомляемости, слабости, боли в животе и потемнения мочи следует немедленно сообщить об этом врачу. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола. В этом случае может потребоваться коррекция дозы.

Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса, рекомендуется принимать Спорекс с колой.

Использование в педиатрии

Препарат Спорекс не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии превосходит потенциальный риск для ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если на фоне приема Спорекса не возникает головокружения, то пациент в период приема препарата может выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости - назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Итраконазол не выводится с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При проведении курса лечения Спорексом нельзя применять терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам, ловастатин, симвастатин.

Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме крови.

При одновременном применении Спорекса с пероральными антикоагулянтами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином, такролимусом, дигоксином, хинидином, метилпреднизолоном требуется контроль концентраций в плазме крови. При необходимости следует провести коррекцию дозы Спорекса и перечисленных препаратов.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, сильные ингибиторы этого изофермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Следует соблюдать перерыв в течение 2 ч между приемом Спорекса и препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, т.к. при увеличении pH желудочного содержимого нарушается абсорбция итраконазола.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.