Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СТАДОЛ (STADOL) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: BRISTOL-MYERS SQUIBB, S.r.L. (Италия)
Представительство: БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ
Активное вещество: буторфанол
Клинико-фармакологическая группа: Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010085 от 22.06.2007 - Аннулированное
Раствор для инъекций 1 мл
буторфанола тартрат 2 мг

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СТАДОЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. После введения 1 мг максимальные концентрации буторфанола в плазме крови достигаются через 20-40 мин.

Средние фармакокинетические показатели препарата

Стадол® 2 мг/мл раствор для инъекций в различных возрастных группах

Показатель Возраст 20-40 лет
(n=24)
Возраст старше 65 лет
(n=24)
AUC (∞) а)
.нг/мл)
7,24 (1,57)б)
(4,40 –9,77)в)
8,71 (2,02)
(4,76-13,03)
T1/2 (ч) 4,56 (1,67)
(2,06-8,70)
5,61 (1,36)
(3,25-8,79)
Vd г)(л) 487 (155)
(305-901)
552 (124)
(305-737)
Общий клиренс (л/ч) 99 (23)
(70-154)
82 (21)
(52-143)
а) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг.
б) (Стандартное отклонение)
в) (Интервал наблюдавшихся значений)
г) Получено из данных по внутривенному введению

Связывание буторфанола с белками не зависит от его концентрации в плазме крови при использовании терапевтических доз составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке.

Буторфанол метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).

Фармакокинетика

Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По интенсивности и продолжительности анальгетического действия (3-4 ч) близок к морфину, он является агонистом δ –и к-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, реже развиваются запоры, обладает более низким наркогенным потенциалом. Наблюдается повышение давления в легочной артерии и систолического артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. В связи с этими гемодинамическими эффектами препарат не следует применять при инфаркте миокарда.

Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: через несколько минут после в/в введения и через 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное действие наступает через 1-2 ч.

Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата и обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в введении.

Показания к применению

— умеренные и сильные боли в послеоперационном периоде, в неврологии, стоматологии;

— премедикации перед хирургической операцией или наркозом в качестве дополнения к комбинированной общей анестезии, а также для обезболивания родов.

Режим дозирования

Доза препарата должна подбираться индивидуально.

1. При обезболивании

При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно. При появлении сонливости или головокружения больной должен принять положение лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 - 4 ч. В зависимости от тяжести болей применение препарата эффективно в дозах от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.

При в/в введении обычная рекомендуемая доза составляет 1 мг однократно, при необходимости повторить с интервалом 3 - 4 ч. В зависимости от тяжести болевого синдрома применение препарата эффективно в дозах от 0,5 до 2 мг каждые 3-4 ч.

2. При общей анестезии

Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг в/м за 60-90 минут до начала проведения хирургической операции.

При проведении комбинированной общей анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0,5 мг в/в во время общей анестезии. При таком дробном введении общая доза препарата может быть увеличена до 0,06 мг/кг (4мг/70 кг) с учетом других используемых для наркоза препаратов. Общая доза препарата Стадол® может варьировать и обычно составляет от 4 мг до12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг).

3. Роды

При нормальном сроке вынашивания плода в начале родовой деятельности вводят 1-2 мг препарата в/в или в/м и повторяют ту же дозу через 4 ч. Во время родов или, если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах (см. раздел Особые указания, роды).

Корректировка дозы

Больным с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы. Исходная доза препарата для пожилых больных составляет половину обычной дозы.

Побочное действие

Астения/сонливость, головные боли, спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, повышение/понижение артериального давления, тахикардия, диплопия, ощущение жара, сухость во рту, парез, миалгия, сыпь/крапивница, обструкция дыхательных путей.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата;

— возраст до 18 лет;

— нарушение функции печени, почек;

— черепно-мозговые травмы;

— дыхательная недостаточность;

— повышенное артериальное давление.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сообщалось о случаях развития респираторного дистресс-синдрома как следствие асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

После в/в или в/м введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Больным с нарушенной функцией печени может потребоваться корректировка дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.

Применение у пожилых пациентов

Пожилые больные могут быть более чувствительными к побочным эффектам препарата (головокружениям).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Стадол® не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов, препарат может вызывать синдром отмены опиоидов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол® у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.

Злоупотребление препаратом и лекарственная зависимость

Сообщалось о злоупотреблении препаратов, относящихся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов. У больных при длительном лечении опиодами риск возникновения зависимости от препарата Стадол® возрастает.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол® больным, в истории болезни которых отмечено злоупотребление сильнодействующими препаратами.

Черепномозговые травмы и внутричерепное давление

Как и другие опиоиды, Стадол® может повышать уровень двуокиси углерода при черепно-мозговой травме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и, таким образом, маскировать динамику клинической картины черепномозговой травмы.

Нарушенные функции печени и почек

Стадол® следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения препарата увеличивается до10,5 ч по сравнению с 5,8 ч у здоровых людей. При нарушенных функциях почек и печени необходима корректировка дозы препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Стадол® повышает сопротивление периферических сосудов, особенно в легочном круге кровообращения, увеличивая нагрузку на сердце. Поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно превышают возможный риск.

После введения препарата выраженное повышение артериального давления отмечалось в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата следует прекратить и назначить лечение антигипертензивными препаратами.

Беременность, лактация

Сообщалось о случаях развития респираторного дистресс-синдрома как следствие асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

После внутривенного или внутримышечного введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Пожилые больные могут быть более чувствительными к побочным эффектам препарата (головокружениям).

Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.

Передозировка

Клинические проявления при передозировке Стадола такие же, как и при передозировке опиоидных препаратов. При передозировке наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома, снижение температуры тела, резкое сужение зрачков.

Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препаратом Стадол® являются обеспечение достаточной вентиляции дыхательных путей, при необходимости проведения искусственной вентиляции легких. Специфическим антагонистом является налоксон (внутривенно).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, анксиолитики (транквилизаторы) и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), из-за высокой частоты гиперпирексической комы

Применение при комбинированной общей анестезии

Совокупное действие на функцию дыхания препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при комбинированной общей анестезии Стадол® должен применяться только в отдельных случаях и в качестве дополнительного препарата и при контроле функции дыхания больного.

Введение перед операцией или перед наркозом

Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с артериальной гипертензией.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от +15 до +250С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.