Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (SULFASALAZINE-EN)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Активное вещество: сульфасалазин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003273 от 03.10.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой коричневато-желтого цвета, с характерным запахом, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем.

1 таб.
сульфаcалазин 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, этил акрилат сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, краситель (Е172), триэтилцитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол 6000.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин-ЕН - является противовоспалительным препаратом, обладает противомикробной и бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Сульфасалазин-ЕН избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты и сульфаприридина. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, ее действие преимущественно местное, она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишки, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.

Сульфапиридин прекращает синтез фолатов в клетках микроорганизмов тормозит действие клеток киллеров и трансформацию лейкоцитов, что и обуславливает его противомикробную и бактериостатическую активность.

Фармакокинетика

После приема препарата 30% от принятого внутрь сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной ткани.

Метаболизируется в печени – ацетилированием, окисленим и связыванием с глюкуроновой кислотой. T1/2 сульфасалазина – 5-10 ч. Выводится с мочой, через почки и с калом.

Показания к применению

— болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов);

— ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

Режим дозирования

Таблетки принимать целиком, во время еды запивать стаканом воды, не разламывая и не разжевывая. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только 1 дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит - взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза/сут.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза/сут.
Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфа-салазина на кг массы тела/сут.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита: после стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению НПВС:

Взрослым и детям старше 16 лет - в течение 1-й недели - по 500 мг 1 раз/сут, в течение 2-й - по 500 мг 2 раза/сут, в течение 3-ей - по 500 мг 3 раза/сут и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более.
Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза/сут.
Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза/сут.
Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут.
Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Часто (≥1/100 до <1/10): лейкопения, нейтропения, макроцитоз, головная боль, тошнота, рвота, анорексия.

Нечасто (≥1/1000 до <1/100): увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, звон в ушах, диарея, стоматит, паротит, обострение порфирии, депрессия, бессонница, обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие.

Редко (≥1/10 000 до <1/1000): периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги, панкреатит, легочный инфильтрат, одышка, кашель, нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия, гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз.

Очень редко (<1/10 000): апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, увеличение лимфатических узлов, асептический менингит, фиброзирующий альвеолит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиативный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— порфирия;

— гранулоцитопения, анемия;

— период лактации;

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: нарушение функции почек и печени, бронхиальная астма, аллергия и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые 2 мес ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 мес) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Срок хранения - 5 лет.