Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТАМОКСИФЕН "ЭБЕВЕ" (TAMOXIFEN "EBEWE") инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005165 от 10.04.2012 - Действующее

Таблетки круглые, почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны.

1 таб.
тамоксифена цитрат 30.4 мг
 что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
30 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ТАМОКСИФЕН "ЭБЕВЕ" создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами, лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания к применению

— эстрогензависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин;

— рак яичников;

— рак эндометрия;

— рак почки;

— меланома;

— саркомы мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов;

— рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

Побочное действие

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде: приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, периферические отеки, анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, миастения, повышение температуры тела, кожная сыпь, сухость кожи, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракта, ретинопатия и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни: увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которые обычно проходят в течение 2-х недель; может возрасти вероятность возникновения тромбоза, тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда может наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия. У женщин тамоксифен вызывает метроррагии, аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников, вагинальные выделения при длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки. У мужчин возможно снижение потенции и/или либидо.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата;

— беременность и кормление грудью.

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, тяжелая лейкопения, тяжелая тромбоцитопения, гиперкальциемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Поскольку безопасность и эффективность Тамоксифена у детей не изучены, не следует назначать препарат в данной возрастной группе.

Особые указания

Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка), прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3-х мес после) лечение тамоксифеном, рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Поскольку безопасность и эффективность Тамоксифена у детей не изучены, не следует назначать препарат в данной возрастной группе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление вышеописанных побочных реакций.

Лечение: специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминных рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидного ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения - 3 года.