Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТАРКА (TARKA) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. пролонгир. действия 2 мг+180 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014722 от 20.10.2009 - Аннулированное

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, бледно-розового цвета; содержимое капсул - гранулы белого цвета (трандолаприл) и таблетка белого цвета (верапамил).

1 капс.
трандолаприл 2 мг
верапамила гидрохлорид 180 мг

Состав гранул: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарилфумарат.

Состав таблеток: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия альгинат, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, кремний коллоидный безводный, натрия докузат, титана диоксид (Е171).

Состав оболочки капсул: титана диоксид (Е171), оксид железа (Е172), желатин, натрия лаурилсульфат.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ТАРКА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов.

Трандолаприл угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ренин является эндогенным ферментом, который синтезируется в почках и высвобождается в систему кровообращения, где он превращает ангиотензин в ангиотензин I, который является относительно неактивным декапептидом. Далее ангиотензин I при участии АПФ, превращается в ангиотензин II. Ангиотензин II является потенциально сосудосуживающим соединением, ответственным за сужение сосудов и повышение кровяного давления, а также за стимулирование секреции альдостерона в надпочечниках. Угнетение АПФ вызывает уменьшение уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к уменьшению сосудосуживающей активности и уменьшению секреции альдостерона. Еще одной функцией АПФ является распад высокоактивного сосудосуживающего кинина до неактивных метаболитов. Поэтому угнетение АПФ приводит к увеличению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой системы, которая принимает участие в сужении периферических сосудов за счет активности простагландиновой системы. Возможно, этот механизм лежит в основе гипотензинового действия ингибиторов АПФ и отвечает за некоторые нежелательные явления.

У пациентов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ вызывает уменьшение АД крови как в положении лежа, так и в положении стоя примерно одинаково, без компенсаторного увеличения ЧСС. При приеме препарата наблюдается увеличение скорости прохождения крови через почки, но скорость клубочковой фильтрации, как правило, остается без изменений. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема дозы и продолжается не менее 24 ч. Трандолаприл не влияет на циркадные изменения давления крови.

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, что приводит к артериальной вазодилатации и урежению ЧСС. Верапамил уменьшает АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. Снижает ОППС, уменьшает потребность миокарда в кислороде и энергии. Уменьшением ОПСС может быть компенсирована отрицательная инотропная активность верапамила. Сердечный индекс при приеме препарата не увеличивается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка. Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердца, т.к. он не блокирует β-адренергические рецепторы. Поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказаниями для применения верапамила.

Фармакокинетика

Трандолаприл

Всасывание

После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме составляет от 30 мин до 2 ч.

Распределение и метаболизм

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4-6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%.

Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие трандолаприлата с этим ферментом является насыщаемым процессом. Большая часть циркулирующего трандолаприлата связывается с альбумином, связывание является ненасыщаемым.

При применении трандолаприла 1 раз/сут равновесное состояние достигается примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией.

Выведение

T1/2 трандолаприла из плазмы составляет менее 1 ч. Эффективный T1/2 трандолаприлата составляет 16-24 ч, а терминальный T1/2 варьирует от 47 до 98 ч, в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприлата с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится с мочой в виде неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь меченого трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% - в кале.

Между величинами почечного клиренса трандолаприлата и КК существует линейная зависимость.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентрации трандолаприлата в плазме крови. При повторном применении препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается также через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

У пациентов с циррозом печени концентрация трандолаприла в плазме, по сравнению со здоровыми добровольцами, может быть в 10 раз выше. Кроме того, у больных с циррозом печени отмечают повышение концентрации в плазме крови и почечной экскреции трандолаприлата, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприла/трандолаприлата не изменяется у пациентов с компенсированным нарушением функции печени.

Верапамил

Всасывание

После приема внутрь абсорбция верапамила из ЖКТ составляет около 90%.

Биодоступность составляет 22% вследствие выраженного эффекта "первого прохождения" через печень и варьирует в широких пределах (10-35%). При повторном применении средняя биодоступность может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение и метаболизм

Связывание верапамила с белками плазмы составляет около 90%.

Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче, определяет на 10-20% фармакологическую активность верапамила.

Равновесные концентрации норверапамила и верапамила сходные.

Выведение

Средний T1/2 при повторном применении составляет в среднем 8 ч.

Выводится почками в виде метаболитов - 70% и в неизмененном виде - 3-4%; 16% выводится с калом в виде метаболитов.

Экскреция почками в форме норверапамила составляет 6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушениях функции почек.

Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.

Тарка

Сведений о фармакокинетическом взаимодействии между верапамилом и трандолаприлом/трандолаприлатом не имеется, поэтому фармакокинетика обоих препаратов при комбинированном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности.

Показания к применению

— артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия ингибиторами АПФ и блокаторами кальциевых каналов.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 1 капсуле 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально.

Капсулу проглатывают целиком, запивая водой.

Пациент должен быть осведомлен, что при пропуске приема лекарства не следует принимать двойную дозу. Необходимо продолжать прием лекарств по обычному расписанию.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, усиление кашля.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахи- или брадикардия, значительное снижение АД, периферические отеки.

Аллергические реакции: ларингоспазм, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны ЦНС и органов чувств: потеря сознания, отклонения в поведении, психоз, головная боль, сонливость, агресcивность, тревога или нервозность, утомляемость, головокружение, бессонница или плохой сон, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенное мочеотделение.

Прочие: чувство жара, боль в груди.

Противопоказания к применению

— кардиогенный шок;

— острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;

— тяжелые нарушения сердечной проводимости (синоатриальная или AV-блокада II и III степени);

— СССУ;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— фибриляция/трепетание предсердий у пациентов с синдромом WPW (риск возникновения желудочной тахикардии);

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);

— цирроз печени с асцитом;

— стеноз аортального или митрального клапана;

— обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;

— первичный альдостеронизм;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— наследственный/идиопатический ангионевротический отек при применении ингибитора АПФ (в т.ч. в анамнезе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат назначают с осторожностью. Препарат Тарка противопоказан к применению у пациентов с циррозом печени и асцитом.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью. Препарат Тарка противопоказан к применению при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Особые указания

В некоторых случаях применение препарата Тарка может вызвать чрезмерное снижение АД. Это характерно для пациентов со сниженным ОЦК и низким содержанием электролитов в крови.

При приеме препарата возможно повышение уровня калия в крови, особенно при одновременном приеме с препаратами калия или калийсберегающих мочегонных средств.

У пациентов с нарушенной функцией почек возможна протеинурия.

Во время лечения ингибиторами АПФ возможно развитие сухого кашля, который проходит после отмены препарата.

У пациентов с нарушениями сердечной проводимости, брадикардией, заболеваниями печени, почек и надпочечников (первичный альдостеронизм) вопрос о назначении препарата Тарка решается врачом индивидуально.

При совместном приеме препарата Тарка с грейпфрутом или грейпфрутовым соком возможно взаимодействие с верапамилом, что может привести к потенциально опасным побочным эффектам.

При совместном приеме с этанолом может произойти еще большее снижение АД, а также усиление сонливости и головокружения.

Пациент должен быть осведомлен, что при возникновении побочных эффектов прием препарата следует прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных выше побочных реакций.

Лечение: прием препарата следует прекратить, проводят симптоматическую терапию, внимательное наблюдение за больным.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия. Блокаторы АПФ ограничивают обусловленную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, триамтерен и амилорид, калийсодержащие препараты и калийсодержащие заменители соли могут привести к существенному повышению концентрации калия в крови, особенно в случаях имеющихся нарушений функции почек. В случаях необходимости одновременного назначения подобных препаратов, при низкой концентрации калия в крови, следует чаще контролировать уровень калия в крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.