Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕБАНТИН® (TEBANTIN) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Форма выпуска, состав и упаковка


ТЕБАНТИН
Препарат отпускается по рецепту капс. 300 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003993 от 28.10.2011 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, Coni-Snap®, с корпусом желтого цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

1 капс.
габапентин 300 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки желатиновой капсулы: крышечка - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин; корпус - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 400 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003994 от 28.10.2011 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, Coni-Snap®, с корпусом оранжевого цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

1 капс.
габапентин 400 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки желатиновой капсулы: крышечка - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин; корпус - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕБАНТИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Однако механизм действия габапентина отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с GABA-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и GABA-предшественники. Габапентин представляет собой альфа2-дельта субъединицу потенциалзависимых кальциевых каналов, в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, включая GABAА, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь Сmax габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 ч. Имеется тенденция к снижению биодоступности габапентина при увеличении дозы препарата.

Абсолютная биодоступность габапентина составляет 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное применение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, эти значения не позволяли судить об эффективности и безопасности препарата.

Таблица 1. Средние значения фармакокинетических параметров габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч

Показатель 300 мг
(n=7)
400 мг
(n=14)
800 мг
(n=14)
Сmax (мкг/мл) 4.02 5.74 8.71
Тmax (ч) 2.7 2.1 1.6
T1/2 (ч) 5.2 10.8 10.6
AUC0-8 (мкг × ч/мл) 24.8 34.5 51.4
Ae% нет данных 47.2 34.4

Ae% - количество габапентина (%), выведенного почками в неизмененном виде в течение от 0 до 8 ч после приема.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Vd составляет 57.7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости у пациентов с эпилепсией составляет около 20% от Css в плазме.

Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм габапентина в организме человека до конца неизвестен.

Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 7 ч и не зависит от дозы. Габапентин выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей старше 5 лет, при расчете дозы в мг/кг массы тела, подобна таковой у взрослых.

Линейность/Нелинейность

Биодоступность габапентина (фракция всосавшегося препарата) снижается при увеличении дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, клиренс/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как почечный клиренс и T1/2) имеет линейную закономерность. Css габапентина в плазме предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Показания к применению

Периферическая нейропатическая боль

— лечение периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической невропатии или при постгерпетической невралгии) у взрослых пациентов.

Эпилепсия

— дети от 6 до 12 лет: в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией;

— взрослые и дети старше 12 лет: в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией.

Режим дозирования

Тебантин® принимают внутрь независимо от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости (стакан воды). Независимо от показаний в первые 3 дня приема проводится титрование дозы, схема которого представлена в Таблице 2. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков 12 лет и старше.

Таблица 2.

Схема дозирования - начальное титрование
День 1 День 2 День 3
300 мг 1 раз/сут 300 мг 2 раза/сут 300 мг 3 раза/сут

Отмена препарата Тебантин® производится постепенно, независимо от показаний, в течение, как минимум 1 недели.

Эпилепсия

Взрослые и подростки старше 12 лет

Эффективная доза при эпилепсии (по данным клинических исследований) составляет от 900 мг до 1200 мг в сут. Начальная доза - 300 мг 3 раза/сут в первый день. Максимальная суточная доза - 3600 мг (за 3 равных приема).

Максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.

Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в крови может быть достигнута при применении приведенных ниже схем лечения.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день - 300 мг Тебантина (по 300 мг 1 раз/сут).

Во 2-й день - 600 мг Тебантина (по 300 мг 2 раза/сут).

В 3-й день - 900 мг Тебантина (по 300 мг 3 раза/сут).

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг в 3 приема.

или

Б. В 1-й день начальная доза - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза достигается титрованием препарата в течение 3 дней.

Эффективная доза препарата Тебантин® у детей в возрасте 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза/сут); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 ч.

Необходимости в мониторинге концентрации габапентина в плазме нет.

Тебантин® можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, не опасаясь изменения концентрации препаратов в плазме.

Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте от 6 до 12 лет

Масса тела Общая суточная
17-25 кг 600 мг
26-36 кг 900 мг
37-50 кг 1200 мг
51-72 кг 1800 мг

Курс лечения проводится длительно (2-3 года), затем дозу постепенно уменьшают.

Лечение периферической нейропатической боли

Лечение проводят у взрослых пациентов. Оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день - 300 мг Тебантина (по 300 мг 1 раз/сут).

Во 2-й день - 600 мг Тебантина (по 300 мг 2 раза/сут).

В 3-й день - 900 мг Тебантина (по 300 мг 3 раза/сут).

или

Б. При очень интенсивных болях начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 1 недели суточную дозу можно увеличить до 1800 мг.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная доза - 3600 мг/сут в 3 приема.

Курс лечения - от 1 недели до 1 месяца, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Применение у особых групп пациентов

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК ≤ 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и астении.

Таблица 4. Рекомендуемые дозы препарата Тебантин® при нарушении функции почек

КК (мл/мин) Суточная доза габапентина (мг)
на 3 приема/сут
≥80 мл/мин (норма) 900-2400
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150*-600
<15 150*-300

* принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим Тебантин®, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин® принимать нельзя.

Побочное действие

Очень часто (≥ 1/10): вирусные инфекции; сонливость, головокружение; атаксия; утомляемость, лихорадка.

Часто (≥ 1/100 до <1/10): агрессия, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, раздражительность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, патологическое мышление; судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, нарушения сна, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нарушения походки, нистагм, тики, гипо- или арефлексия; у детей младше 12 лет - враждебность и гиперкинезы; периферические отеки; астения, недомогание, гриппоподобное состояние; нарушения зрения (амблиопия или диплопия); артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, вазодилатация (проявляющаяся ощущением "приливов" крови к лицу, потеплением конечностей); пневмония, инфекции дыхательных путей, одышка, бронхит, фарингит, кашель; ринит, средний отит; инфекции мочевыводящих путей; лейкопения; тошнота, рвота, поражения эмали зубов или изменение их цвета, гингивит, сухость во рту или в горле, анорексия, повышение аппетита, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, запор, диарея; отечность лица, пурпура, сыпь, зуд, угревая сыпь; артралгия, миалгия, ломкость костей; импотенция.

Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100): аллергические реакции (в т.ч. крапивница); гипокинезия; трепетание сердца; гипертрофия молочных желез, гинекомастия; генерализованные отеки; повышение активности печеночных ферментов (ACT, AЛT), гипербилирубинемия.

Редко (≥ 1/10 000 до <1/1000): тромбоцитопения.

Неизвестно (данные известны, но не могут быть классифицированы): галлюцинации; двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония); шум в ушах; панкреатит; синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, многоформная эритема, алопеция; миоклонус; острая почечная недостаточность, недержание мочи; синдром отмены (чаще тревожность, бессонница, тошнота, рвота, потливость); боль в груди; колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; увеличение массы тела.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, была отмечена миопатия с повышением уровня КФК. В клинических исследованиях с участием детей были описаны инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты. Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному компоненту (габапентин) или к вспомогательным веществам препарата;

— острый панкреатит;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет;

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы/галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата при беременности отсутствуют, поэтому Тебантин® следует применять у беременных только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/день)
≥80 мл/мин 900-2400
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150*-600
<15 150*-300

*- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Особые указания

Эффект рикошета в отношении судорожного синдрома для препарата Тебантин® не очевиден, тем не менее, резкая отмена препарата может привести у таких пациентов к развитию эпилептического статуса. Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, на фоне применения препарата Тебантин® у некоторых пациентов может отмечаться увеличение частоты судорог или появление новых типов судорог.

Препарат не эффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансах.

Тебантин® следует с осторожностью применять у пациентов со смешанными пароксизмами, включая абсансы.

При лечении противоэпилептическими средствами у пациентов могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать для своевременного выявления симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка препарата Тебантин®, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

Больного следует тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение препаратом Тебантин®.

Снижать дозу, отменять или заменять препарат на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела и у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение.

При анализе на общий белок с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 капсула 300 мг содержит 66.42 мг лактозы, 400 мг - 88.56 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что Тебантин® влияет на ЦНС и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы, что снижает быстроту реакции и ухудшает способность к управлению транспортными средствами или механизмами, поэтому в период лечения, следует воздержаться от управления транспортом или потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: головокружение, диплопия, дизартрия, сонливость, летаргия и умеренная диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть назначен гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

После приема препарата Тебантин® не отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии.

Одновременное применение Тебантина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на значения Css данных препаратов. При применении препарата Тебантин® в комбинации с другими, например противоэпилептическими средствами возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивных препаратов.

Одновременное применение препарата Тебантин® и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина на 24%. Прием препарата Тебантин® рекомендован не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

При одновременном применении с циметидином отмечено клинически не значимое снижение выведения габапентина почками.

Этанол и другие препараты, влияющие на ЦНС способны усиливать побочные реакции препарата Тебантин® со стороны ЦНС (сонливость, атаксию).

При одновременном применении морфина и препарата Тебантин® необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость; при необходимости следует уменьшить дозу препарата Тебантин®.

Применение пробенецида не нарушает выведение препарата Тебантин® почками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 4 года.