Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕЛСАКОР-ТЕВА (TELSACOR-TEVA)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Limited (Израиль)
Активное вещество: телмисартан
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Форма выпуска, состав и упаковка

ТЕЛСАКОР-ТЕВА
Препарат отпускается по рецепту таб. 40 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021080 от 24.12.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.

1 таб.
телмисартан 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3сР, сорбитол, повидон К90, меглюмин, маннитол, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 80 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021081 от 24.12.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.

1 таб.
телмисартан 80 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3сР, сорбитол, повидон К90, меглюмин, маннитол, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕЛСАКОР-ТЕВА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтипа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания с рецепторами подтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1-рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к AT2-рецепторам.

Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме, не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (киназа II), который разрушает брадикинин, поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель).

Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение АД. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема таблетки и остается значимым до 48 ч.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ)

После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 ч. Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 ч после приема препарата.

У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены).

Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с артериальной гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Всасывание

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.

Распределение

Связывание с белками плазмы более 99.5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами, без значимого влияния на эффективность.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, отмечаются меньшие концентрации телмисартана в плазме. У пациентов с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется.

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100%. Т1/2 при печеночной недостаточности не изменяется.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии;

— профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Режим дозирования

Телсакор-Тева назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной - 80 мг 1 раз/сут. При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Телсакор-Тева можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, что оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Эффективность телмисартана в дозах ниже 80 мг для предупреждения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности неизвестна.

На начальном этапе применения препарата Телсакор-Тева для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными препаратами, снижающими АД.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза - 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата Телсакор-Тева у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочное действие

Определение частоты нежелательных явлений: часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Часто: головокружение, вертиго.

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит); инфекции верхних дыхательных путей (фарингит и синусит); анемия; гиперкалиемия; обморок; брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность; боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром; астения (слабость).

Редко: сепсис (включая случаи с летальным исходом); эозинофилия, тромбоцитопения; гиперчувствительность, анафилактические реакции; гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом); бессонница, депрессия, чувство беспокойства; зрительные расстройства; одышка, диспноэ; дискомфорт в области желудка, боли в животе, сухость в рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея; нарушение функции печени/печеночные расстройства (большая часть случаев нарушений функции печени, отмеченных в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций); кожный зуд, усиленное потоотделение, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летального исхода), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая сыпь; артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы); снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, повышение содержания креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации КФК в крови.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата;

— обструктивные заболевания желчных путей;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— первичный альдостеронизм;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— наследственная непереносимость фруктозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение антагонистов рецепторов ангиотензина II при беременности. Пациенток, принимающих антагонисты рецепторов ангиотензина II и планирующих беременность, следует перевести на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности применения при беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и начать соответствующую альтернативную терапию.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Телсакор-Тева противопоказан в период лактации, т.к. неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг 1 раз/сут.

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени и обструктивных заболеваниях желчных путей.

Применение при нарушениях функции почек
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза - 20 мг 1 раз/сут.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения Телмисартана-ратиофарм у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Особые указания

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение препаратами, влияющими на РААС.

Нарушение функции почек и состояние после пересадки почки

При применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за содержанием калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Телсакор-Тева у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.

Снижение ОЦК

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Снижение ОЦК и/или снижение содержания натрия следует скорректировать до назначения препарата Телсакор-Тева.

Двойная блокада РААС

Известны случаи нарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат подавления РААС, зарегистрированные у восприимчивых пациентов, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих препаратов, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Телсакор-Тева пациентам с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия

Во время лечения препаратами, влияющими на РААС, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать содержание калия.

Одновременное применение препарата Телсакор-Тева и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, иммунодепрессантов (циклоспорин или такролимус) и триметоприма, которые могут увеличить содержание калия, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке. Поэтому данные комбинации следует применять с осторожностью.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии:

- сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст старше 70 лет;

- комбинированная терапия одним или несколькими другими препаратами, влияющими на РААС, или калиевыми добавками;

- сопутствующие заболевания и состояния, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение функции почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).

Пациентам группы риска необходимо проводить тщательный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Телсакор-Тева следует использовать с осторожностью у данной категории пациентов.

Чрезмерное снижение АД

Как и другие антигипертензивные препараты, антагонисты рецепторов ангиотензина II могут вызвать чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или сердечно-сосудистыми заболеваниями, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Сорбитол

Пациентам с редким наследственным состоянием, связанным с непереносимостью фруктозы, не следует назначать Телсакор-Тева.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в крови, почечная недостаточность тяжелой степени.

Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Телсакор-Тева может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств (баклофен, амифостин).

Ортостатическая гипотензия может усугубиться при одновременном применении препарата с барбитуратами, наркотическими средствами, этанолом или антидепрессантами.

Телмисартан может использоваться в комбинации с "петлевыми" диуретиками, такими как фуросемид и тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который, как было показано, при одновременном применении с телмисартаном дополнительно снижает АД.

При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней Cmin дигоксина в плазме крови на 20% (в единичном случае на 39%), поэтому необходимо проводить мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при применении данной комбинации рекомендуется проводить мониторинг концентрации лития в плазме крови и тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Одновременное лечение НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту и ингибиторы ЦОГ-2) связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять ОЦК и контролировать функцию почек.

Применение калийсберегающих диуретиков, дополнительное введение калия, заменителей соли, содержащих калий или других препаратов, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), имуннодепрессантов (циклоспорин, такролимус), триметоприма одновременно с телмисартаном может привести к увеличению содержания калия в сыворотке. Поэтому данные комбинации следует применять с осторожностью, под постоянным контролем содержания калия.

Одновременное применение телмисартана с кортикостероидами приводит к снижению антигипертензивного эффекта.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.