Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕРБИЗИЛ (TERBISIL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004548 от 03.10.2011 - Действующее
Таблетки 1 таб.
тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101 и РН 102), гипромеллоза, карбоксиметилцеллюлоза типа "А", кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕРБИЗИЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Тербизил® является аллиламином, имеющим широкий спектр противогрибкового действия.

В малых концентрациях препарат оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, например, рода Candida , может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от их вида.

Тербизил® подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена и вызывает гибель клетки гриба.

При пероральном приеме препарат накапливается в коже, ногтях и волосах, в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. После прекращения приема таблеток Тербизила® в течение 15-20 дней в организме сохраняются определенные концентрации действующего вещества. Тербизил® используется для лечения грибковых инфекций кожи и ногтей, вызванных следующими грибками: Trichophyton (например, T. rubrum , T. mentagrophytes , T. verrucosum , T. violaceum ), Microsporum (например, M. canis , M. gypseum ) и Epidermophyton floccosum , Candida ( C. albicans ), Pityrosporium.

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл. После перорального приема всасывание тербинафина составляет > 70 %. Абсолютная биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма около 50 %. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата ( увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови менее 20 %), поэтому не требуется коррекции дозы.

При постояннном приеме тербинафина его максимальная концентрация увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом, площадь под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови увеличилась в 2.3 раза.

Исходя из увеличения площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества, можно рассчитать эффективный T1/2 (30 ч).

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой, 70% выводится почками.

Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%, следовательно, требуется коррекция дозы.

Показания к применению

— микозы волосистой части головы;

— онихомикозы и микозы кожи, вызванные дерматофитами (Trichophyton, например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum, например, M. canis, M. gypseum и Epidermophyton floccosum);

— распространенный микоз гладкой кожи туловища, конечностей и стоп;

— инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida.

Режим дозирования

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания.

Взрослым назначают по 250 мг (1 таблетке) 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

При онихомикозе кистей рук период лечения – 6 недель, при онихомикозе стоп, продолжительность лечения обычно составляет 12 недель.

В некоторых случаях при медленном росте ногтя курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраст больного, наличие сопутствующего заболевания, состояние ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») – 2 - 6 недель; при дерматомикозе гладкой кожи туловища, конечностей – 2 - 4 недели.

При кандидозе кожи продолжительность лечения составляет 2 - 4 недели.

Вероятная продолжительность лечения при поражениях волосистой части головы (микозы волосистой части головы) составляет 4 недели, но при заражении M. сanis она может быть более длительной. (Микоз волосистой части головы обычно встречается у детей).

Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. Поэтому рекомендуется лабораторное определение возбудителя заболевания и его чувствительности к препарату. Полное клиническое выздоровление можно ожидать спустя несколько недель, подтверждаемое микологическим лабораторным исследованием (отсутствие возбудителя в соскобах кожи или ногтей).

Детям с 12 лет и массой тела более 40 кг назначают - 250 мг (1 таблетку) Тербизила® 1 раз в день . Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое - 125 мг ежедневно (1/2 таблетки).

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Побочное действие

Часто (?1/100 до <1/10): головные боли, головокружение, потеря аппетита, тошнота, диспепсия, ощущение переполнения желудка, боль в животе, диарея, сыпь, крапивница, боль в суставах, мышцах.

Нечасто (?1/1,000 до <1/100): потеря вкуса, искажения вкусовых ощущений.

Редко (?1/10,000 до <1/1000): анафилактические реакции, ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, гепатобилиарная дисфункция (холестаз), печеночная недостаточность.

Очень редко (<1/10000): агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзентематозный пустулез, утомляемость.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

— острые или хронические заболевания печени;

— детский возраст до 12 лет и массой тела менее 40 кг;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При пероральном назначении Тербизила® нужно учитывать наличие заболеваний печени.

Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени.

Применение у пожилых пациентов

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет и массой тела менее 40 кг.

Детям старше 12 лет и массой тела более 40 кг назначают - 250 мг (1 таблетку) Тербизила® 1 раз в день .

Особые указания

При пероральном назначении Тербизила® нужно учитывать наличие заболеваний печени.

Пациенты, которым прописано пероральное лечение Тербизилом® , должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушение функции печени, таких как постоянная тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита или слабость, рвота, боль в животе в правой верхней области, желтуха, потемнение мочи или осветление кала. Пациенты с этими симптомами должны прекратить принимать таблетки Тербизил®. Необходим контроль показателей функции печени.

Тербизил® должен применяться с осторожностью у больных псориазом, в очень редких случаях возможно обострение псориаза.

Таблетки не эффективны при отрубевидном (разноцветном) лишае, кандидозе влагалища.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет доступных данных о том, что Тербизил® влияет на способность водить автомобиль или управлять сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, эпигастральные боли.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Плазменный клиренс Тербизила® может ускоряться лекарственными препаратами, которые усиливают метаболизм (например, рифампицин) и может быть замедлен лекарственными препаратами, которые ингибируют цитохром P450 (например, циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных лекарственных препаратов, может потребоваться соответствующая коррекция дозы Тербизила®.

Тербизил® обладает незначительным потенциалом подавления и усиления клиренса лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома (CYP) 3A4 (например, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные противозачаточные средства).

Тербизил® не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

В некоторых случаях были отмечены нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный цикл) у пациенток одновременно принимавших Тербизил® и пероральные контрацептивы.

Тербизил® подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом цитохромом D6 (CYP2D6). Поэтому необходима осторожность во время совместного назначения лекарственных препаратов, которые главным образом метаболизируются с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты 1 С класса).

Тербизил® снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19 % и клиренс дезипрамина на 82 %.

Тербизил® увеличивает клиренс циклоспорина на 15 %.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 °С до 30 °С.

Срок хранения - 5 лет.