Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕВАТЕНЗ (TEVATENZ)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ratiopharm, GmbH (Германия)
Активное вещество: моксонидин
Форма выпуска, состав и упаковка

ТЕВАТЕНЗ
Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021061 от 24.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром (6.0±0.2) мм.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Dyestuff Opadry Y-1-7000 white (гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль), железа (III) оксид красный (Е172).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021062 от 24.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром (6.0±0.2) мм.

1 таб.
моксонидин 400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Dyestuff Opadry Y-1-7000 white (гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль), железа (III) оксид красный (Е172).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕВАТЕНЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией действия моксонидина является ЦНС. Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает АД в результате уменьшения ОПСС, что доказано клиническими исследованиями.

Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из верхних отделов ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм и выведение

В крови выявляется только один метаболит моксонидина - дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

В течение 24 ч почками выводится более 78% моксонидина и 13% в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов. Т1/2 моксонидина и его основного метаболита составляет 2.5 ч и 5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

У пациентов пожилого возраста наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако такие отличия фармакокинетики не имеют клинического значения.

Исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 2 и 1.5 раза, соответственно, выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (СКФ >90 мл/мин). Более того, Cmax моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Многократное применение препарата не приводит к кумуляции моксонидина в организме пациентов данной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (СКФ <10 мл/мин), находящихся на диализе, AUC и терминальный Т1/2 в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению
— артериальная гипертензия.
Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Теватенз составляет 200 мкг/сут; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг. Максимальная однократная доза составляет 400 мкг. Дозу и курс лечения следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с почечной недостаточностью средней степени доза моксонидина может быть увеличена до 400 мкг/сут, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени - до 300 мкг/сут. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.

Применение моксонидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Побочное действие

Очень часто: сухость во рту.

Часто: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, астения; диарея, тошнота/рвота, диспепсия, запор; сыпь, зуд; боль в спине.

Нечасто: брадикардия, артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию; ангионевротический отек; периферические отеки; боль в области шеи; тиннит; нервозность, обморок.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— СССУ;

— брадикардия (ЧСС в покое <50 уд./мин);

— AV-блокада II или III степени;

— сердечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации;

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы;

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с почечной недостаточностью средней степени доза моксонидина может быть увеличена до 400 мкг/сут, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени - до 300 мкг/сут. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако такие отличия фармакокинетики не имеют клинического значения.
Применение у детей
Применение моксонидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Особые указания

C осторожностью следует назначать препарат пациентам с возможной предрасположенностью к развитию AV-блокады и пациентам с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с ИБС тяжелой степени или нестабильной стенокардией, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Теватенз пациентам с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Такие пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 200 мкг/сут и при условии клинических показаний и хорошей переносимости может быть увеличена максимум до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин).

Если Теватенз принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Теватенз.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема препарата. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение 2 недель, снижать дозу.

Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Теватенз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендовано проведение симптоматической терапии. При артериальной гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию ОЦК, включая в/в инфузию растворов. Для устранения брадикардии можно применять атропин. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Теватенз с другими антигипертензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение с препаратом Теватенз.

Теватенз может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их одновременного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Теватенз умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Теватенз усиливает седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится посредством тубулярной экскреции, поэтому не исключено взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.