Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕВЕТЕН® ПЛЮС (TEVETEN® PLUS)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT PRODUCTS, GmbH (Германия)
Представительство: АББОТТ КАЗАХСТАН ТОО
Активные вещества: гидрохлоротиазид + эпросартан
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 600 мг+12.5 мг: 14, 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 000227 от 29.10.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "5147" на одной стороне таблетки; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
эпросартана мезилат 735.8 мг,
 что соответствует содержанию эпросартана 600 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид (III) желтый (Е172), железа оксид (III) черный (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕВЕТЕН® ПЛЮС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Комбинированное гипотензивное средство (диуретик + антагонист рецепторов ангиотензина II).

Эпросартан

Эпросартан является непептидным небифениловым нететразоловым антагонистом рецепторов ангиотензина (АТ) II, который селективно связывается с рецепторами AT1. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор и первично активный гормон РААС, играющий значительную роль в патофизиологии артериальной гипертензии.

Эпросартан блокирует прямой сосудосуживающий эффект ангиотензина, а также непрямой эффект, опосредованный повышенной нейротрансмиссией, уравновешивая гиперактивность симпатической нервной системы.

Эпросартан противодействует влиянию ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона. Контроль АД поддерживается в течение 24 ч, при назначении первой дозы не наблюдается ортостатической гипотензии или рефлекторной тахикардии. Прерывание лечения не приводит к быстрому обратному повышению АД.

Эпросартан не нарушает функционирование механизмов почечной ауторегуляции. Доказано, что эпросартан повышает средние показатели эффективного почечного плазмотока. Поддерживает почечную функцию у пациентов с первичной артериальной гипертензией, сопровождающейся почечной недостаточностью.

Эпросартан не усиливает эффекты, связываемые с брадикинином (вследствие подавления АПФ), например, кашель.

Гидрохлоротиазид

Является тиазидным диуретиком. Тиазиды воздействуют на механизмы реабсорбции электролитов в почечном канальце, повышая объем выделения жидкости, натрия и хлора.

Благодаря диуретическому действию гидрохлоротиазида, уменьшается объем плазмы, повышается активность ренина в плазме крови, усиливается секреция альдостерона, что обуславливает повышенное выведение калия и гидрокарбонатов с мочой и снижение концентрации калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный эффект гидрохлоротиазида обусловлен сочетанием диуретического и прямого сосудистого (снижение сопротивления сосудов) механизмов действия.

Теветен® Плюс

У пациентов с изолированной систолической гипертензией применение только эпросартана (Теветен®) обеспечивает статистически значимое снижение систолического АД по сравнению с плацебо. Комбинация гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг с эпросартаном в дозе 600 мг или 1200 мг в сутки (Теветен® Плюс) обеспечивает дополнительное снижение систолического АД по сравнению с монотерапией эпросартаном (Теветен®).

При лечении Теветеном Плюс уменьшается потеря калия, связанная с мочегонным эффектом гидрохлортиазида вследствие блокады системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

Начало диуреза имеет место в течение первых 2 ч, а максимальный эффект – примерно через 4 ч.

Фармакокинетика

Эпросартан

Всасывание

После приема внутрь биодоступность эпросартана составляет около 13%. Сmах определяется через 1-2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 98% и не зависит от пола, возраста, функции печени, не меняется при почечной недостаточности легкой или умеренной степени выраженности. Vd - 13 л. При длительном применении не наблюдается кумуляции эпросартана.

Выведение

Т1/2 - 5-9 ч. Общий клиренс плазмы крови - 130 мл/мин. Эпросартан выводится в неизмененном виде с калом 90%. С мочой выводится около 7% от принятой внутрь дозы эпросартана, при этом 80% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста значения Сmах и AUC, в среднем, в 2 раза выше, однако это не требует коррекции режима дозирования.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmах) возрастает, в среднем, на 40%, но это не требует коррекции режима дозирования.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью средние величины AUC и Cmax выше (КК 30-59 мл/мин) примерно на 30%, и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) - примерно на 50%.

Фармакокинетика эпросартана не различается у лиц мужского и женского пола.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но быстро выводится почками. Не менее 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, но не проникает через ГЭБ.

Теветен® Плюс

Фармакокинетика гидрохлоротиазида и эпросартана не изменяется при одновременном введении. Прием пищи не влияет на биодоступность эпросартана и гидрохлоротиазида, но задерживает их абсорбцию. При этом Cmax эпросартана и гидрохлоротиазидав плазме крови достигаются через 4 и 3 ч после приема, соответственно.

Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования

Теветен® Плюс принимают внутрь независимо от приема пищи, по 1 таб./сут, утром. Теветен® Плюс можно применять самостоятельно или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Подбора дозы препарата Теветен® Плюс у пациентов пожилого возраста, пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин) не требуется.

Побочное действие

Эпросартан (данные клинических исследований)

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, астения, кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница), тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Нечасто: реакции гиперчувствительности: отек лица, губ, языка, глотки, ангионевротический отек Квинке, гипотензия.

Частота не известна (сообщения из клинической практики): почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, у пациентов, имеющих соответствующий риск (например, стеноз почечной артерии).

Кроме перечисленных побочных эффектов, отмеченных во время клинических испытаний, имеются спонтанные сообщения о побочных эффектах эпросартана при применении Теветен® Плюс в рутинной практике: депрессия, тревожность, бессонница, повышенная возбудимость, дисфория. По имеющимся данным частота их не оценивалась (не известна).

Гидрохлортиазид (частота не известна)

Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: анафилактические реакции, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, реакции фоточувствительности.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, в т.ч. ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: отек легких, пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в желудке диарея, запоры, панкреатит, желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха).

Со стороны мочевыделительной системы: острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы: расстройства либидо, сексуальные дисфункции.

Прочие: повышение температуры тела, астения, анорексия, подагра, системная красная волчанка, мышечные спазмы.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);

— двусторонняя реноваскулярная гипертензия с гемодинамическими проявлениями или тяжелая степень стеноза почечной артерии единственной функционирующей почки;

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность эпросартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфаниламида и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теветен® Плюс нельзя принимать при беременности, т.к. оба активных ингредиента оказывают негативное влияние на развитие плода и плацентарно-маточный кровоток. При планировании беременности пациенткам, принимающим Теветен® Плюс, необходимо подобрать альтернативную антигипертензивную фармакотерапию. Если беременность диагностирована у женщины, уже принимающей Теветен® Плюс, прием препарата немедленно прекратить и назначить антигипертензивные средства, не содержащие блокаторов ангиотензина II и гидрохлоротиазид.

Женщинам, кормящим грудью ребенка, необходимо заменить Теветен® Плюс лекарственными средствами с доказанной безопасностью применения в период грудного вскармливания.

Особые указания

Пациенты, имеющие риск почечной недостаточности

Некоторые пациенты, почечная функция которых зависит от непрерывной специфической активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, при лечении препаратами из группы ингибиторов AПФ имеют риск развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточности. К ним относятся пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью (класс III-IV по классификации NYHA), больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Эти проявления чаще возникают у тех, кто принимает одновременно диуретики. Опыт лечения блокаторами рецепторов ангиотензин II, таких как эпросартан, не достаточен, чтобы определить величину риска нарушения почечной функции у пациентов данной группы. Перед началом лечения Теветен® Плюс, а также в интервалах между курсами лечения, необходимо оценить почечную функцию у пациентов с заболеваниями почек. Если в процессе лечения наблюдается ухудшение почечной функции, необходимо переоценить целесообразность лечения Теветен® Плюс. У пациентов с нарушением функции почек может развиться азотемия, связанная с гидрохлоротиазидом.

Печеночная недостаточность

С осторожностью назначают Теветен® Плюс пациентам с умеренной печеночной недостаточностью. Клинический опыт применения Теветен® Плюс у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Влияние на метаболизм и эндокринную систему

При лечении Теветен® Плюс может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов, т.к. при приеме гидрохлоротиазида может снизиться толерантность к глюкозе. В процессе лечения Теветен® Плюс может проявиться скрытый сахарный диабет. В настоящее время известно только о незначительных метаболических или эндокринных нарушениях при приеме гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг, которую содержит Теветен® Плюс.

Электролитный дисбаланс

Применение гидрохлоротиазида может стать причиной водного или электролитного дисбаланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипомагниемия и гипохлоремический алкалоз). У всех пациентов, принимающих диуретики, необходимо периодически проверять уровень электролитов сыворотки крови. С осторожностью при лечении Теветен® Плюс назначают калийсберегающие диуретики, пищевые добавки или соли, содержащие калий.

Гипотензия

При лечении Теветен® Плюс может возникнуть симптоматическая гипотензия, в особенности у пациентов с выраженным обезвоживанием и/или снижением содержания натрия хлорида в организме (например, после лечения диуретиками, диетического ограничения соли, диареи или рвоты). Необходима коррекция этого состояния до начала лечения Теветен® Плюс.

Другие состояния

Пациенты с редкими врожденными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать Теветен® Плюс.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами необходимо соблюдать осторожность, принимая во внимание, что во время лечения гипертензии могут возникать головокружение, головная боль или астения.

Передозировка

Симптомы: наиболее возможным проявлением передозировки считается выраженное снижение АД. Другие симптомы могут быть связаны с дегидратацией и потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия), и, наиболее вероятно, проявятся как тошнота и сонливость.

Лечение: должно включать симптоматические и поддерживающие мероприятия. В зависимости от промежутка времени с момента приема препарата, они могут включать искусственную рвоту, промывание желудка, и/или применение активированного угля. При гипотензии пациента необходимо уложить на спину и приподнять ноги, назначить средства, восстанавливающие водно-солевой баланс. Эпросартан не удаляется с помощью гемодиализа. Не установлено, насколько эффективен гемодиализ в выведении гидрохлоротиазида.

Лекарственное взаимодействие

Снижение АД при лечении Теветен® Плюс может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных препаратов.

НПВП могут ослабить диуретическое и антигипертензивное действие Теветен® Плюс.

Показано, что эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Также не обнаружено влияния эпросартана на фармакокинетику ранитидина, кетоконазола или флуконазола. Имеется опыт безопасного применения эпросартана совместно с блокаторами кальциевых каналов (например, нифедипина пролонгированного действия) без признаков клинического взаимодействия. Поэтому возможно совместное применение этих препаратов с Теветен® Плюс.

Отмечено обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и признаки токсичности при совместном назначении лития с ингибиторами АПФ. В связи с этим нельзя исключить возможность возникновения подобного эффекта в результате приема эпросартана. Необходим тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови пациентов, которые одновременно принимают Теветен® Плюс и препараты лития.

Эпросартан не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E и 3A in vitro.

Гидрохлоротиазид снижает уровень содержания калия в сыворотке крови, поэтому при приеме Теветен® Плюс может усиливаться эффект и побочное действие сердечных гликозидов и антиаритмических средств.

При одновременном приеме Теветен® Плюс с лекарственными средствами, которые способствуют снижению содержания калия, например, калийуретическими диуретиками, слабительными, кортикостероидами и адренокортикотропными гормонами, повышается риск гипокалиемии.

Может потребоваться коррекция дозы антидиабетических средств при одновременном приеме с Теветен® Плюс.

Абсорбция гидрохлоротиазида снижается при применении анионобменных смол, например, колестирамина или колестипола.

При планировании хирургической операции больному, принимающему Теветен® Плюс, необходимо сообщить анестезиологу о лекарственной терапии гипертонической болезни, т.к. гидрохлоротиазид может усилить эффект неполяризующих миорелаксантов (тубокурариноподобного действия).

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.