Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕВЕТЕН® (TEVETEN®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 600 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003276 от 19.01.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, капсуловидные, с маркировкой "5046" на одной стороне таблетки.

1 таб.
эпросартана мезилат 735.8 мг,
 что соответствует содержанию эпросартана 600 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: опадрай® белый (OY-S-9603) (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, титана диоксид (Е171)).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕВЕТЕН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Эпросартан является непептидным небифениловым нететразоловым антагонистом рецепторов ангиотензина (АТ) II, который селективно связывается с рецепторами AT1. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор и первично активный гормон РААС, играющий значительную роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и выброс альдостерона. Доказано, что ангиотензин II способствует гипертрофии миокарда и сосудов, оказывая воздействие на клеточный рост кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток.

Эпросартан противодействует влиянию ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона. Контроль АД поддерживается в течение 24 ч, при назначении первой дозы не наблюдается ортостатической гипотензии. Прерывание лечения не приводит к быстрому обратному повышению АД. У пациентов с гипертензией снижение АД не вызывает изменения ЧСС.

Доказано, что при приеме препарата Теветен® в дозе 600 мг/сут снижается риск развития цереброваскулярных осложнений (транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт) на 12% и сердечно-сосудистых осложнений (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тромбоэмболия легочной артерии и фатальная мерцательная аритмия) на 30%.

У пациентов с артериальной гипертензией Теветен® не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, Теветен® не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Теветен® не нарушает функционирование механизмов почечной ауторегуляции. Доказано, что эпросартан повышает средние показатели эффективного почечного плазмотока. Теветен® поддерживает почечную функцию у пациентов с первичной артериальной гипертензией, сопровождающейся почечной недостаточностью. Теветен® не снижает скорость клубочковой фильтрации у больных с артериальной гипертензией или с различной степенью почечной недостаточности. Теветен® обладает натрийуретическим эффектом у лиц, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием поваренной соли. Теветен® можно назначать пациентам с эссенциальной гипертензией и пациентам с различной степенью почечной недостаточности без опасения задержки натрия или нарушения почечной функции. Теветен® не влияет на выведение мочевой кислоты с мочой.

Теветен® не усиливает эффекты, связываемые с брадикинином (вследствие подавления АПФ), например, кашель. Частота возникновения кашля при приеме Теветен® достоверно ниже, чем при приеме ингибиторов АПФ, и практически не отличалась от таковой в группе больных, принимавших плацебо.

У большинства пациентов максимальное снижение АД наблюдается через 2-3 недели от начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь разовой дозы 300 мг абсолютная биодоступность - примерно 13%. Cmax эпросартана в плазме определяется через 1-2 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации эпросартана прямо пропорциональны принятой дозе в интервале 100-200 мг, и менее пропорциональны при приеме дозы 400-800 мг. Т1/2 при приеме внутрь - 5-9 ч. Эпросартан практически не накапливается в организме при длительном приеме. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается задержка абсорбции (<25%) с незначительными изменениями Cmax AUC.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови высокое (98%) и сохраняется на постоянном уровне во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Пол, возраст, нарушения функции печени и почечная недостаточность легкой и средней тяжести не влияют на степень связывания эпросартана с белками плазмы крови, но этот показатель может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Vd - 13 л.

Метаболизм и выведение

Эпросартан практически не образует метаболитов и выводится в основном в неизмененном виде - с калом 90%, с мочой - 7% при приеме внутрь. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный препарат. Билиарная и почечная экскреция также участвуют в выведении эпросартана. Общий клиренс - 130 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В пожилом возрасте значения Сmах и AUC возрастают, в среднем, в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования.

При печеночной недостаточности значения AUC (но не Сmах) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

При лечении эпросартаном у больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (КК от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmах на 30%, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Подбора начальной дозы не требуется для пациентов пожилого возраста и для больных с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК < 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения Теветена не ограничена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - головокружение, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд, крапивница.

Аллергические реакции: нечасто - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Сообщения из постмаркетинговой практики с неустановленной частотой: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).

Противопоказания к применению

— двусторонняя реноваскулярная гипертензия с гемодинамическими проявлениями или тяжелая степень стеноза почечной артерии единственной функционирующей почки;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— редкие врожденные нарушения, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к эпросартану и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теветен® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Возможно применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Безопасность применения Теветена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

Перед назначением Теветена пациентам с почечной недостаточностью и периодически в течение курса следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Теветен® можно принимать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, наиболее предпочтительна комбинация с тиазидными диуретиками. Комбинация с блокаторами кальциевых каналов эффективна, когда необходимо достижение значительного снижения АД.

У пациентов, почечная функция которых зависит от непрерывной специфической активности РААС, при лечении препаратами из группы ингибиторов AПФ имеют риск развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточности. К ним относятся пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью (функциональный класс III-IV по классификации NYHA), пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Эти проявления чаще возникают в случаях одновременного приема диуретиков. Опыт лечения блокаторами рецепторов ангиотензина II, таких как эпросартан, недостаточен, чтобы определить величину риска нарушения почечной функции у пациентов данной группы. Перед началом лечения препаратом Теветен®, а также в интервалах между курсами лечения, необходимо оценить почечную функцию у пациентов с заболеваниями почек. Если в процессе лечения наблюдается ухудшение функции почек, необходимо переоценить целесообразность лечения Теветеном.

При уменьшении ОЦК или выраженном уменьшении объема жидкости и/или солей в организме (в т.ч. в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата Теветен® может вызвать резкое снижение АД. Перед назначением Теветена такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами пациенты должны соблюдать осторожность, принимая во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии могут возникать головокружение, головная боль или астения.

Передозировка

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Теветена с другими лекарственными препаратами не наблюдалось.

При одновременном применении эпросартан не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина, глибенкламида.

Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров эпросартана при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом.

При одновременном применении Теветена с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом), с блокаторами кальциевых каналов (нифедипином в лекарственной форме с замедленным высвобождением) наблюдается усиление гипотензивного эффекта.

Теветен® можно принимать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).

При назначении препаратов лития одновременно с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови. Нельзя исключить аналогичный эффект после применения эпросартана, поэтому в случае сопутствующего лечения рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Эпросартан не ингибирует изоферменты человека CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E, и 3A in vitro.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.