Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТИАРА (TIARA)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Limited (Израиль)
Активные вещества: этинилэстрадиол + хлормадинон
Форма выпуска, состав и упаковка

ТИАРА
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 30 мкг+2 мг: 21 или 63 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019446 от 26.11.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые.

1 таб.
этинилэстрадиол 30 мкг
хлормадинона ацетат 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: Аква Полиш красный 044.12 MS (гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое гидрогенизированное, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).

21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТИАРА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный пероральный контрацептивный препарат. Непрерывный прием препарата Тиара в течение 21 дня подавляет ФСГ и ЛГ в гипофизе, что приводит к подавлению овуляции, пролиферации эндометрия и его секреторного преобразования, а также к изменению консистенции цервикальной слизи; это затрудняет миграцию сперматозоидов через цервикальный канал и снижает их подвижность.

Минимальная суточная доза хлормадинона ацетата, необходимая для полного подавления овуляции, составляет 1.7 мг. Доза, необходимая для полной трансформации эндометрия, составляет 25 мг на цикл.

Хлормадинона ацетат - антиандрогенный гестаген. Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

Всасывание

При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5 ч. Вследствие пресистемного метаболизма и эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность этинилэстрадиола составляет около 40% со значительными индивидуальными колебаниями (20-65%).

Распределение и метаболизм

Связывание этинилэстрадиола с белками (с альбумином) составляет 98%.

Этинилэстрадиол биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основным метаболитом является 2-гидрокси-этинилэстрадиол, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой тонкого кишечника, так и в печени. В моче определяются, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме - сульфаты.

Выведение

Средний T1/2 этинилэстрадиола из плазмы составляет 12-14 ч. Этинилэстрадиол выводится почками и с калом в соотношении 2:3. Сульфат этинилэстрадиола, выводимый с желчью после гидролиза кишечными бактериями, участвует в энтеро-гепатической циркуляции.

Хлормадинона ацетат

Всасывание

При приеме внутрь хлормадинона ацетат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность хлормадинона ацетата высокая. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

Распределение

Связывание хлормадинона ацетата с белками плазмы крови, в основном с альбумином, составляет более 95%. Хлормадинона ацетат не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) или с кортикостероид-связывающим глобулином. Хлормадинона ацетат накапливается преимущественно в жировой ткани.

Метаболизм

Хлормадинона ацетат метаболизируется в печени. Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3α- и 3β-гидрокси-хлормадинона ацетат с T1/2, существенно не отличающимся от неметаболизированного хлормадинона ацетата. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, сходную с хлормадиноном ацетатом. В моче метаболиты содержатся в основном в связанной форме. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2α-гидрокси-хлормадинона ацетат. Также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Выведение

Хлормадинона ацетат выводится из плазмы крови со средним T1/2 примерно 34 ч (после приема однократной дозы) и 36-39 ч (после применения многократных доз). При пероральном приеме хлормадинона ацетат и его метаболиты выводятся в относительно равных количествах как почками, так и с калом.

Показания к применению
— гормональная контрацепция.
Режим дозирования

Препарат Тиара принимают внутрь по 1 таб. в одно и то же время суток (предпочтительно вечером) в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв. Кровотечение, напоминающее менструальное, должно появиться через 2-4 дня после приема последней таблетки. После 7-дневного перерыва следует возобновить прием таблеток, начав новую упаковку препарата Тиара, независимо от того, прекратилось к этому времени кровотечение или нет.

Таблетку следует извлечь из контурной упаковки в соответствующий день, отмеченный на упаковке, и проглотить целиком, при необходимости, запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует принимать ежедневно, следуя направлению стрелки.

Начало применения

Если ранее гормональные контрацептивные средства не принимались (за последний менструальный цикл)

Первую таблетку следует принять в первый день менструального цикла (в первый день возникновения менструального кровотечения). Контрацептивный эффект начинается с первого дня приема и сохраняется весь 7-дневный период перерыва в приеме таблеток.

Первую таблетку также можно принять на 2-5 день менструации вне зависимости от того, прекратилось кровотечение или нет. В этом случае рекомендуется принимать дополнительные меры барьерной контрацепции в течение первых 7 дней от начала приема.

Если менструация началась более чем на 5 дней раньше, следует дождаться начала следующей менструации, прежде чем начать прием препарата Тиара.

Переход с другого 21-22-дневного гормонального контрацептивного средства на препарат Тиара

Прием препарата Тиара следует начать на следующий день после обычного приема комбинированного гормонального контрацептивного препарата без перерыва.

Переход с другого 28-дневного гормонального контрацептивного средства на препарат Тиара

Прием препарата Тиара следует начать на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного гормонального контрацептивного препарата без перерыва.

Переход с прогестагенных препаратов

Прием препарата Тиара следует начать через день после окончания приема препарата, содержащего только прогестаген. В первые 7 дней приема необходимо применять методы барьерной контрацепции.

Переход с контрацептивной гормональной инъекции или импланта

Прием препарата Тиара можно начать со дня удаления импланта или дня, в который изначально планировалось сделать инъекцию. В первые 7 дней приема необходимо применять методы барьерной контрацепции.

После самопроизвольного или искусственного аборта в I триместре беременности

После невынашивания или аборта в I триместре беременности прием препарата Тиара может быть начат немедленно. В этом случае нет необходимости в дополнительных методах контрацепции.

После родов или искусственного аборта во II триместре беременности

Женщины, не кормящие грудью, могут начать прием через 21-28 дней после родов. В этом случае не требуется дополнительных методов контрацепции. Если прием Тиары начат более, чем через 28 дней после родов, в первые 7 дней требуются дополнительные барьерные методы контрацепции. Если у женщины уже имел место половой контакт, то перед началом приема необходимо исключить наступление беременности, либо она должна дождаться начала следующего менструального цикла и только после этого начинать прием.

Лактация

Препарат Тиара нельзя принимать женщинам, кормящим грудью.

После отмены препарата Тиара

После отмены приема препарата Тиара возможно удлинение первого цикла на неделю.

Пропуск приема таблеток

В случае пропуска приема таблетки, ее можно принять в течение 12 ч. Дополнительные меры контрацепции не нужны. После этого необходимо продолжать прием таблеток, как обычно.

Если задержка в приеме препарата составила более 12 ч, контрацептивная эффективность препарата может уменьшиться. Последнюю пропущенную дозу следует принять немедленно. Остальные таблетки следует принимать как обычно. В дополнение к этому в течение 7 последующих дней следует использовать методы барьерной контрацепции, например, презервативы. Если в текущей упаковке осталось меньше 7 таблеток, то в случае пропуска в приеме таблеток новую упаковку препарата Тиара следует начать сразу после окончания приема таблеток из предыдущей упаковки, т. е. не должно быть перерыва между приемом таблеток из разных упаковок. Нормальное менструальное кровотечение, возможно, не начнется до окончания приема второй упаковки; однако в ходе приема таблеток возможны прорывное кровотечение или мажущие выделение. Если после окончания приема таблеток из второй упаковки менструальное кровотечение не возникло, необходимо провести тест на беременность.

При возникновении рвоты или диареи

Если в течение 4 ч после приема таблетки возникла рвота или развилась тяжелая диарея, всасывание препарата может быть неполным и надежная контрацепция не гарантирована. В этом случае необходимо следовать рекомендациям при пропуске приема таблеток, как указано выше. Прием препарата Тиара следует продолжать.

Побочное действие

Очень часто: тошнота; кровянистые выделения, дисменорея, аменорея.

Часто: депрессивное состояние, нервозность, раздражительность; головная боль, головокружение, мигрень (и/или их обострение); нарушение зрения; рвота; акне; боль внизу живота; усталость, ощущение тяжести, отек, увеличение массы тела; повышение АД; прорывное кровотечение, мажущие выделения, чувство дискомфорта в молочных железах.

Иногда: конъюнктивит, непереносимость контактных линз; аллергические кожные реакции, нарушение пигментации, хлоазма, алопеция, сухость кожи, гипергидроз; боль в животе, вздутие живота, диарея; боль в спине, мышечные нарушения; галакторея, фиброаденома молочной железы, вагинальный кандидоз, киста яичника; уменьшение либидо; изменение липидного обмена, включая гипертриглицеридемию.

Редко: неожиданная потеря слуха, шум в ушах; артериальная гипертензия, артериальная гипотензия; сердечно-сосудистая недостаточность, варикозное расширение вен, венозный тромбоз, обморок; крапивница, экзема, эритема, зуд, обострение псориаза, гирсутизм; повышение аппетита; увеличение молочных желез, вульвовагинит, гиперменорея, предменструальный синдром; тромбоэмболия и другие сосудистые заболевания; увеличение риска развития венозных или артериальных тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, апоплексия, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия.

Очень редко: узловатая эритема; опухоли печени, внутрибрюшинное кровотечение; ухудшение течения хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Противопоказания к применению

— предшествующий или существующий артериальный или венозный тромбоз (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт);

— предшествующие или первые признаки тромбоза, тромбофлебита или симптомы эмболии (например, транзиторный ишемический приступ, стенокардия);

— плановая хирургическая операция (как минимум за 4 недели), период вынужденной неподвижности (например, наложение гипсовой повязки после травм);

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или с потерей контроля содержания глюкозы в крови;

— неконтролируемая артериальная гипертензия или значительное повышение АД (постоянно более 140/90 мм рт.ст.);

— атеросклероз;

— гепатит, желтуха, печеночная недостаточность до нормализации лабораторных показателей функции печени;

— генерализованный зуд, холестаз, особенно, во время предшествовавшей беременности или терапии эстрогенам;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— нарушения оттока желчи;

— опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);

— сильная боль в эпигастрии;

— увеличение печени;

— симптомы внутрибрюшного кровотечения;

— дебют порфирии или ее обострение (всех трех форм, особенно, приобретенной порфирии);

— серповидно-клеточная анемия;

— злокачественные гормоночувствительные опухоли (рак молочной железы или матки) (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелые нарушения липидного обмена;

— панкреатит (в т.ч. в анамнезе), связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;

— первые симптомы мигренозной головной боли или учащение непривычно сильных головных болей;

— мигрень с локальными неврологическими симптомами в анамнезе (форма мигрени, сочетающаяся с парестезиями, судорогами, афазией);

— тяжелые расстройства органов чувств (нарушения зрения или слуха);

— моторные нарушения (парез);

— приступ эпилепсии;

— тяжелая депрессия (в т.ч. в анамнезе);

— отосклероз, со снижением слуха во время предшествующих беременностей;

— аменорея неясного генеза;

— гиперплазия эндометрия;

— вагинальное кровотечение неясного генеза;

— воспалительные заболевания половых органов;

— наследственная либо приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, с факторами риска: АРС-резистентность (резистентность к активированному протеину С), дефицит антитромбина III, дефицит С-белка, и S-белка, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые-антитела, волчаночный антикоагулянт);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом лактазы lapp, мальабсорбцией глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Прием препарата Тиара должен быть немедленно прекращен, если в ходе приема развивается одно из перечисленных выше заболеваний или состояний.

Один тяжелый фактор риска развития венозного либо артериального тромбоза, или несколько факторов риска могут являться противопоказанием к приему препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан для применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

Перед назначением комбинированных пероральных контрацептовов (КПК) необходимо учесть все данные личного и семейного анамнеза женщины, а также факторы риска. Необходимо провести медицинское обследование. При приеме препарата Тиара подобные осмотры и сбор анамнеза необходимо проводить ежегодно. Регулярный медицинский осмотр необходим также и потому, что развитие состояний, при которых прием препарата противопоказан (например, транзиторная ишемическая атака) или появление факторов риска (например, появление у родственников венозного или артериального тромбоза) может происходить в ходе приема пероральных контрацептивов. Медицинское обследование включает измерение АД, осмотр молочных желез, брюшной стенки, внутренних и наружных половых органов, взятие влагалищного мазка и выполнение необходимых лабораторных анализов.

Следует предупредить пациентку, что прием КПК, в т.ч. препарата Тиара, не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Курение увеличивает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при приеме КПК. Этот риск увеличивается в зависимости от возраста и интенсивности табакокурения, особенно у женщин старше 35 лет. Курящие женщины старше 35 лет должны использовать другие методы контрацепции.

Прием КПК связан с увеличением риска развития различных серьезных заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоэмболия, инсульт и злокачественные опухоли печени. Наличие прочих факторов риска, таких как сахарный диабет, ожирение, гиперлипидемия и артериальная гипертензия существенно повышают риск заболеваемости и смертности.

В случае наличия одного из перечисленных ниже заболеваний/факторов риска следует тщательно оценить пользу от приема препарата Тиара и возможный риск развития осложнений; необходимо проинформировать о них пациентку и обсудить с ней факторы риска до начала приема препарата. При возникновении или обострении этих заболеваний или состояний в ходе приема препарата, женщина должна проконсультироваться с врачом. Врач должен принять решение о целесообразности продолжения приема препарата.

Тромбоэмболия и другие сосудистые заболевания

Существует взаимосвязь между приемом КПК и увеличением риска развития венозных или артериальных тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен, но эти побочные эффекты развиваются редко.

У женщин, принимающих КПК, по сравнению с непринимающими их, повышен риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Увеличение риска развития ВТЭ наиболее выражено в первый год приема КПК. Этот повышенный риск, тем не менее, является меньшим, чем риск ВТЭ, связанный с беременностью, который оценивается как 60 случаев на 100 000 беременностей. ВТЭ приводит к летальному исходу в 1-2% случаев.

До конца не изучено, как прием препарата Тиара в сравнении с другими комбинированными пероральными контрацептивами влияет на риск развития ВТЭ. Факторы, которые повышают риск венозной тромбоэмболии при применении КПК:

— увеличение возраста;

— наличие ВТЭ в семейном анамнезе (ВТЭ у одного из родных братьев, сестер или родителей в относительно молодом возрасте). Если такой фактор риска имеется, то до назначения КПК рекомендуется направить пациентку к специалисту соответствующего профиля;

— длительная неподвижность;

— ожирение (ИМТ>30 кг/м2).

Факторы, которые повышают риск артериальной тромбоэмболии при применении КПК:

— увеличение возраста;

— курение;

— дислипидемия;

— ожирение (ИМТ>30 кг/м2);

— артериальная гипертензия;

— нарушение работы клапанов сердца;

— мерцание предсердий;

— наличие в семейном анамнезе артериальной тромбоэмболии у одного из родных братьев или сестер, или родителей в относительно молодом возрасте. Если такой фактор риска существует, то до назначения КПК рекомендуется направить пациентку к специалисту соответствующего профиля.

Другими заболеваниями, воздействующими на кровоток, являются сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

При оценке риска приема препарата необходимо помнить, что адекватная терапия вышеперечисленных заболеваний может уменьшить риск развития тромбоза.

Необходимо также учитывать повышение риска тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Относительно взаимосвязи между тромбофлебитом поверхностных сосудов и/или варикозной болезни и венозной тромбоэмболией единства мнений нет. Возможными симптомами венозного или артериального тромбоза являются:

— боль и/или отек нижних конечностей;

— неожиданная острая выраженная боль в груди, вне зависимости от того, иррадиирует она в левую руку или нет;

— неожиданное появление одышки, неожиданный кашель неясного генеза;

— неожиданно интенсивная и длительная головная боль;

— частичная или полная потеря зрения, диплопия, расстройства речи, афазия;

— головокружение, обморок, в некоторых случаях с фокальными судорожными припадками;

— неожиданная слабость или нарушение чувствительности в одной половине тела или на одной из конечностей;

— двигательные нарушения;

— острая боль в животе.

Женщины, принимающие КПК, должны быть предупреждены о том, что в случае развития любого симптома тромбоза они должны обратиться к врачу. При подозрении или подтверждении диагноза тромбоза прием препарата Тиара должен быть приостановлен или прекращен.

Учащение или увеличение тяжести приступов мигрени в ходе приема КПК (что может являться предвестником развития цереброваскулярного осложнения) является причиной для немедленного прекращения приема КПК.

Опухоли

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительный прием КПК является фактором риска развития рака шейки матки у женщин, инфицированных вирусом папилломы человека (ВПЧ). Однако не исключается, что выявленная взаимосвязь может быть обусловлена такими факторами, как количество половых партнеров, использование барьерных методов контрацепции и так далее.

Поскольку рак молочной железы встречается редко у женщин до 40 лет, вероятность возникновения рака молочной железы при приеме КПК в настоящее время и в недавнем прошлом небольшая по отношению к общей вероятности возникновения рака молочной железы.

Сообщается, что в редких случаях при приеме КПК возникали доброкачественные, а в еще более редких случаях - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. Если возникшая острая боль в животе не проходит самостоятельно, то возможно имеется увеличение печени или признаки внутрибрюшинного кровотечения вследствие наличия опухоли печени. В таких случаях прием препарата Тиара необходимо прекратить.

Другие заболевания

У многих женщин, принимающих пероральные контрацептивы, наблюдается повышение АД, однако клинически значимое повышение развивается редко. Взаимосвязь между приемом пероральных контрацептивов и клинически проявляющейся артериальной гипертензией до сих пор не установлена. Если при приеме препарата Тиара возникает клинически значимый подъем АД, прием препарата следует немедленно прекратить и начать терапию артериальной гипертензии. Прием препарата Тиара можно продолжать после того, как показатели АД вернутся к норме.

Если у женщины в анамнезе был герпес беременных, то при приеме КПК возможен его рецидив.

У женщин, принимающих КПК, и имеющих указания в личном или семейном анамнезе на гипертриглицеридемию, возрастает риск развития панкреатита. При наличии острых или хронических нарушений функции печени может потребоваться прекращение приема КПК до нормализации показателей функции печени. В случае рецидива холестатической желтухи, которая ранее впервые возникла при беременности или при приеме половых гормонов, может потребоваться отмена КПК.

Прием КПК может повышать периферическую резистентность к инсулину или толерантность к глюкозе. Вследствие этого при приеме пероральных контрацептивов следует тщательно контролировать состояние больных сахарным диабетом.

В редких случаях при приеме КПК может возникать хлоазма (ограниченная гиперпигментация кожи), особенно у женщин с гиперпигментацией беременных в анамнезе. Женщинам, предрасположенным к развитию хлоазмы, во время приема пероральных контрацептивов следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и ультрафиолетовым освещением.

Снижение эффективности

Нарушения режима приема таблеток, рвота или расстройства функции кишечника, включая диарею, длительный прием определенных лекарств или, в очень редких случаях, метаболические нарушения могут снижать эффективность контрацепции.

Влияние на контроль цикла

Промежуточное кровотечение и кровянистые выделения. При приеме любых КПК возможно появление нерегулярных вагинальных кровотечений (промежуточного кровотечения/кровянистого выделения), особенно в первые несколько циклов приема контрацептивов. Вследствие этого медицинская оценка нерегулярных циклов проводится только после периода корректировки - около трех циклов. Если при приеме препарата Тиара сохраняется промежуточное кровотечение, либо оно появляется после предшествующих нормальных циклов, необходимо провести обследование с целью исключения беременности или органического поражения матки. После исключения этих состояний можно продолжать прием препарата Тиара или рассмотреть вопрос о его замене. Кровотечение во время цикла может быть признаком снижения эффективности контрацепции.

Отсутствие менструального кровотечения. Обычно после 21 дня приема возникает менструальное кровотечение. Иногда, особенно в первые несколько месяцев приема, менструальное кровотечение может отсутствовать. Это не обязательно является признаком снижения эффективности контрацепции. Если после одного полного цикла приема препарата, в который не было нарушений режима приема, 7-дневный интервал без приема таблеток не продлевался, не осуществлялось приема других препаратов, а также не было рвоты и диареи, нет кровотечения, то зачатие маловероятно и прием препарата может быть продолжен. Если перед первым отсутствием менструального кровотечения прием препарата Тиара происходил не в соответствии с требованиями инструкции, и кровотечение не возникло в следующие два последовательных цикла, следует исключить возможность беременности перед тем, как продолжать прием препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата Тиара, во время применения следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и, особенно, у молодых девушек, слабое вагинальное кровотечение.

Лечение: симптоматическая терапия. В редких случаях может потребоваться мониторинг водного и электролитного баланса, а также функции печени. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении этинилэстрадиола с другими лекарственными средствами возможно увеличение или уменьшение его концентрации в плазме. Если предполагается длительное применение этих препаратов следует использовать негормональные методы контрацепции. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке может приводить к увеличению частоты межменструальных кровотечений и/или отсутствию контрацепции. Повышение концентрации этинилэстрадиола приводит к более частому развитию побочных эффектов.

Концентрация этинилэстрадиола в плазме снижается при одновременном применении:

— с препаратами, повышающими моторику кишечника (например, метоклопрамид), или уменьшающими всасывание из ЖКТ (например, активированный уголь);

— с препаратами, воздействующие на систему микросомальных ферментов печени: рифампицин, рифабутин, барбитураты, противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеаз (например, ритонавир) и зверобой;

— с антибиотиками (ампициллин, тетрациклин) вследствие снижения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При проведении сочетанной терапии этими препаратами/активными веществами и препаратом Тиара, необходимо применять дополнительные методы барьерной контрацепции в период лечения и в первые 7 дней после него. При применении лекарственных средств, снижающих концентрацию этинилэстрадиола путем индукции микросомальных ферментных систем, необходимо использовать барьерные методы контрацепции в течение 28 дней после прекращения лечения такими препаратами.

Концентрация этинилэстрадиола в плазме повышается при одновременном применении:

— с препаратами, которые подавляют сульфатирование этинилэстрадиола в стенке кишечника, например аскорбиновая кислота или парацетамол;

— аторвастатин (увеличивает значение AUC для этинилэстрадиола на 20%);

— активные вещества, подавляющие микросомальные ферментные системы печени, такие как противогрибковые средства группы имидазола (например, флуконазол), индинавир или тролеандомицин.

Влияние этинилэстрадиола на метаболизм других препаратов

Этинилэстардиол ингибирует микросомальные ферменты печени, что приводит к повышению плазменных концентраций диазепама и других бензодизепинов, которые метаболизируются путем гидроксилирования, циклоспорина, теофиллина и преднизолона.

Этинилэстардиол активирует глюкуронизацию в печени, что приводит к уменьшению плазменных концентраций, например, клофибрата, парацетамола, морфина и лоразепама.

Необходимость в коррекции инсулина и пероральных гипогликемических средств может возникать вследствие воздействия на толерантность к глюкозе.

Это также может относиться к недавно принимаемым препаратам.

При назначении совместно с препаратом Тиара другого лекарственного средства следует ознакомиться с его возможным лекарственным взаимодействием.

Во время приема КПК могут изменяться результаты лабораторных показателей функции печени, щитовидной железы и надпочечников, плазменные уровни транспортных белков (например, глобулина, связывающего половые гормоны, липопротеинов), параметры метаболизма углеводов, коагуляции и фибринолиза. Характер и степень изменения частично зависят от фармакологических свойств и доз назначенных гормонов.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.