Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТОРАГАММА® (TORAGAMMA) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: WÖRWAG PHARMA, GmbH & Co. KG (Германия)
Представительство: ВЁРВАГ ФАРМА ГмбХ и Ко.КГ
Активное вещество: торасемид
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик

Форма выпуска, состав и упаковка


ТОРАГАММА 10 мг
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018040 от 20.07.2011 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и с риской с другой стороны, поверхность таблетки скошена к риске, диаметром от 10.0 до 10.2 мм и высотой от 4.4 до 5.1 мм.

1 таб.
торасемид 10 г

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.



ТОРАГАММА 2.5 мг
Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 20 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018038 от 20.07.2011 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром от 6.0 до 6.3 мм и высотой от 2.9 до 3.3 мм.

1 таб.
торасемид 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.



ТОРАГАММА 5 мг
Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018039 от 20.07.2011 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и с риской с другой стороны, поверхность таблетки скошена к риске, диаметром от 8.0 до 8.2 мм и высотой от 3.2 до 3.6 мм.

1 таб.
торасемид 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТОРАГАММА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик. При применении в низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает показатели фармакодинамики тиазидных диуретиков с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. При применении в высоких дозах диуретическое действие торасемида является дозозависимым.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек.

Торасемид устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением ОПСС за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки.

После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1-3 ч, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 ч. Гипотензивное действие препарата развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид всасывается быстро и почти полностью, с достижением Cmax в плазме крови через 1-2 ч.

Биодоступность составляет приблизительно 80-90%, эффект "первого прохождения" при полном всасывании составляет не более чем 10-20%.

Всасывание торасемида почти не зависит от приема пищи.

Распределение

Торасемид связывается с белками плазмы крови более чем на 99%, а его метаболиты М1, М3 и М5 - на 86%, 95% и 97%, соответственно. Vd составляет 16 л.

Метаболизм

Торасемид в организме человека метаболизирует до образования трех метаболитов, М1, М3 и М5. Метаболиты М1 и М5 образуются в процессе последовательной оксидации метильной группы фенильного кольца, с образованием карбоновой кислоты, и метаболит М3 - в процессе гидроксилирования фенольного кольца.

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, зависимой от дозы, то есть Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе.

Выведение

Конечный Т1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - приблизительно 10 мл/мин.

Приблизительно 80% торасемида обнаруживается в моче в виде торасемида и его метаболитов. В среднем процентное содержание составляет для торасемида - 24%, для метаболита М1 - приблизительно 12%, для М3 – приблизительно 3% и для метаболита М5 - приблизительно 41%. Основной метаболит М5 не обладает диуретическим действием, приблизительно 10% фармакодинамического действия объясняется комбинированной активностью метаболитов М1 и М3.

При почечной недостаточности Т1/2 метаболитов М3 и М5 удлиняются, однако в целом это не влияет на общий клиренс и Т1/2 торасемида.

Торасемид и его метаболиты не выводятся при гемодиализе или гемофильтрации.

У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью Т1/2 торасемида и его метаболита М5 слегка удлиняется.

Кумуляции торасемида и его метаболитов в организме не происходит.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами) (для таблеток 2.5 мг);

— лечение и профилактика развития отеков, вызванных сердечной недостаточностью (для таблеток 5 мг и 10 мг).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Обычно препарат Торагамма® принимают длительное время или до уменьшения отеков.

Торагамма® 2.5 мг таблетки

Начальная доза препарата составляет 2.5 мг/сут однократно. Снижение АД происходит постепенно, в течение первой недели приема, и достигает максимального значения приблизительно через 12 недель.

При отсутствии эффекта через 12 недель дозу препарата можно увеличить до 5 мг/сут.

Не рекомендуется повышать дозу 5 мг/сут, т.к. это не приводит к дальнейшему снижению АД.

Торагамма® 5 мг и 10 мг таблетки

Начальная доза составляет 5 мг/сут. Торагамма® в дозе 5 мг также назначается в качестве поддерживающего лечения.

В тяжелых случаях дозу препарата можно увеличить до 20 мг/сут.

Если доза 5 мг оказывается неэффективной, препарат Торагамма® следует применять в дозе 10 мг. В таких случаях препарат Торагамма® 10 мг принимают ежедневно. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 20 мг/сут.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени, так как плазменные концентрации торасемида могут повышаться.

Нет данных об эффективности и безопасности применения препарата Торагамма® у детей в возрасте до 12 лет.

Побочное действие

Часто (1-10%): головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; диарея; увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови, а также уровня триглицеридов и холестерина.

Следует принимать во внимание и другие побочные эффекты, описанные для торасемида, связанные с нарушением электролитного баланса: гиповолемия, преренальная азотемия, сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, психомоторное возбуждение, мышечные боли и судороги, миастения, олигурия, гипергликемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Очень редко (<0.01%, включая единичные случаи): гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, повышение активности печеночных ферментов; повышение концентрации креатинина и мочевины крови, снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения; судороги мышц нижних конечностей, парестезии; экстрасистолия, тахикардия, гипотензия, покраснение лица, носовые кровотечения, тромбоэмболические осложнения, нарушение кровообращения, включая ишемию сердца и головного мозга, иногда приводящие к развитию аритмий, стенокардии, инфаркта миокрада или синкопе, тромбоз шунта; сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит; полидипсия; учащенные позывы к мочеиспусканию; астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперкинезия, нервозность, обмороки; шум в ушах, снижение слуха (обратимое), преходящее нарушение зрения; кожные реакции, аллергические реакции, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Противопоказания к применению

— анурия;

— наследственная непереносимость галактозы, саамская лактазная недостаточность (заболевание, наблюдаемое среди жителей Лапландии), мальабсорбция глюкозы или галактозы;

— печеночная кома, прекоматозное состояние;

— почечная недостаточность с нарастающей азотемией;

— аритмии;

— артериальная гипотензия;

— гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия;

— выраженная дисфункция мочевыводящих путей (например, при гипертрофии предстательной железы);

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность лечения у детей не изучена);

— повышенная чувствительность к торасемиду, препаратам группы сульфонилмочевины или любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени, так как плазменные концентрации торасемида могут повышаться.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата противопоказано при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не изучена).

Особые указания

Поскольку данных о клиническом применении препарата Торагамма® недостаточно, препарат не рекомендуется применять при следующих заболеваниях и состояниях: подагра, нарушения сердечного ритма (например, синоаурикулярная блокада, AV блокада II или III степени), патологические изменения кислотно-щелочного равновесия, прием лития, аминогликозидов или цефалоспоринов, патологические изменения формулы крови (например, тромбоцитопения или анемия у пациентов с нарушением функции почек), почечная недостаточность, развившаяся в результате воздействия нефротоксических веществ.

В начале лечения могут отмечаться отсутствие аппетита, боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость.

У пациентов с дисфункцией мочевыводящих путей (например, при гипертрофии предстательной железы) увеличение диуреза может привести к задержке мочи и растяжению мочевого пузыря.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: полиурия, гиповолемия и снижение уровня электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому коллапсу.

Лечение: отмена препарата при одновременном восполнении жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид усиливает действие других препаратов, снижающих АД, в частности, ингибиторов АПФ. Если ингибиторы АПФ назначаются одновременно или сразу после прекращения лечения торасемидом, возможно более выраженное снижение АД.

Дефицит калия, вызванный торасемидом, может способствовать повышению количества и усилению тяжести побочных эффектов при одновременном назначении с сердечными гликозидами.

Торасемид может снижать действие противодиабетических препаратов.

Пробенецид и НПВС (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

В случае одновременного назначения торасемида с салицилатами в высоких дозах может усиливаться их токсический эффект в отношении ЦНС.

Торасемид может усиливать следующие побочные эффекты: ото- и нефротоксическое действие аминогликозидов (например, канамицин, гентамицин, тобрамицин), цитостатическое действие производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также мышечно-релаксирующее действие курареподобных препаратов.

Слабительные средства, а также минерало - и глюкокортикоиды могут усиливать потери калия, вызванные торасемидом.

При одновременном назначении препаратов лития и торасемида возможно повышение концентрации лития, приводящее к усилению его побочных эффектов.

Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов (например, адреналина, норадреналина).

Совместное назначение с колестирамином может снижать всасывание торасемида, что приводит к ослаблению его действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.