Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТРАКРИУМ® (TRACRIUM) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/в введения 50 мг/5 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012158 от 05.08.2008 - Аннулированное

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически не содержащий включений.

1 мл 1 амп.
атракурий (в форме безилата) 10 мг 50 мг

Вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки картонные.


Описание лекарственного препарата ТРАКРИУМ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры, в т.ч. дыхательной. Не оказывает влияния на внутриглазное давление.

Уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие этого становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

В дозе для взрослых 300-600 мкг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады) препарат обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 сек после в/в введения препарата Тракриум® в дозе 500-600 мкг/кг.

Восстановление нервно-мышечной проводимости после проведения ИВЛ составляет от 32 мин до 108 мин.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

Атракурия безилат метаболизируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз, продукты метаболизма атракурия безилата фармакологически неактивны.

У пациентов с низкими уровнями холинэстеразы плазмы инактивация атракурия бесилата не изменяется.

Не кумулирует и не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Выведение

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому на длительность действия препарата практически не влияют нарушения функции почек, печени или нарушения кровообращения.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

В условиях гипотермии, (при температуре тела больного 25-26°С), происходит снижение инактивации атракурия бесилата.

Показания к применению

— для расслабления скелетной мускулатуры и облегчения интубации трахеи, в качестве одного из компонентов при общей анестезии при проведении ИВЛ при хирургических вмешательствах и в ОИТ.

Режим дозирования

Дозы Тракриума устанавливаются индивидуально и зависят от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.

Болюсное введение

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 300-600 мкг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), что обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 мин.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 сек после в/в введения Тракриума в дозе 500-600 мкг/кг.

Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Тракриума из расчета 100-200 мкг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата.

Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием антихолинэстеразных препаратов (неостигмина и эдрофония) и предшествующим введением атропина (через 5-10 мин).

Инфузионное введение

После введения начальной болюсной дозы 300-600 мкг/кг, для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций, Тракриум® можно вводить путем непрерывной в/в инфузии со скоростью 300-600 мкг/кг/ч. Такой способ введения Тракриума может быть рекомендован при операциях на легких и сердце.

При искусственной гипотермии для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.

Спонтанное восстановление до 95% происходит через 35 мин.

Детям старше 1 месяца Тракриум® назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.

Пациентам пожилого возраста Тракриум® назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.

При нарушении функции печени и/или почек, в т.ч. в терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Тракриум® назначают в стандартных дозах.

У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией или склонностью к артериальной гипотензии, например, с гиповолемией, начальную дозу Тракриума следует вводить в течение 60 сек.

Применение в ОИТ

Для поддержания миоплегии, после введения начальной болюсной дозы в дозе 300-600 мкг/кг, Тракриум® можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью от 11 до 13 мкг/кг/мин (650-780 мкг/кг/ч). Некоторым пациентам может потребоваться снижение скорости введения до 4.5 мкг/кг/мин или увеличение до 29.5 мкг/кг/мин. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (Т41>0.75) после инфузии у пациентов ОИТ, не зависит от продолжительности введения препарата и обычно происходит через 60 мин.

Стабильность инфузионных растворов Тракриума

При разведении следующими инфузионными растворами Тракриум® можно хранить при температуре до 30°С в течение указанного времени.

Инфузионные растворы Период стабильности
Раствор натрия хлорида для в/в инфузий (0.9%) 24 ч
Раствор декстрозы для в/в инфузий (5%) 8 ч
Раствор Рингера для инъекций 8 ч
Раствор натрия хлорида (0.18%) и декстрозы (4%) для в/в инфузий 8 ч
Раствор Хартманна для инъекций 4 ч

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и менее 1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - легкая транзиторная артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: иногда - бронхоспазм; очень редко - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - мышечная слабость, миопатия.

Прочие: часто - покраснение кожи; очень редко - судороги.

Противопоказания к применению

— детский возраст до 1 месяца;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию, бензолсульфоновой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Тракриума при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тракриум® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, т.к. в рекомендованном диапазоне доз атракурий безилат проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах.

Неизвестно, выделяется ли атракурий с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени и/или почек, в т.ч. в терминальной стадии печеночной недостаточности, Тракриум назначают в стандартных дозах.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции печени и/или почек, в т.ч. в терминальной стадии почечной недостаточности, Тракриум назначают в стандартных дозах.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

C осторожностью применяется для детей

Особые указания

Тракриум® вызывает паралич скелетной мускулатуры, включая дыхательную мускулатуру. Тракриум® следует применять только во время общей анестезии под контролем квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

Тракриум® может способствовать высвобождению гистамина, поэтому требуется осторожность при его введении пациентам с известной повышенной чувствительностью к гистамину.

При назначении в рекомендованных дозах Тракриум® не оказывает значимого вагусного или ганглиоблокирующего действия и не противопоказан при брадикардии, связанной с применением многих анестетиков или стимуляцией блуждающего нерва во время операции. Повышенная чувствительность к Тракриуму может наблюдаться у пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами.

У пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию, развитие нервно-мышечной блокады, вызванной Тракриумом, замедляется, а ее продолжительность уменьшается.

У пациентов с черепно-мозговыми травмами, отеком мозга, вирусным энцефалитом, гипоксической энцефалопатией, уремией отмечались судороги при назначении Тракриума в сочетании с другими препаратами. Корреляция между концентрацией Тракриума в плазме крови и развитием судорог не установлена.

Мышечная слабость и/или миопатия наблюдалась после длительного применения миорелаксантов, особенно в сочетании с ГКС. При применении Тракриума подобные явления наблюдались редко, и причинная связь их с препаратом не установлена.

После введения Тракриума в периферическую вену или при введении в эту же иглу или канюлю других препаратов инфузионную систему следует промыть физиологическим раствором.

Раствор Тракриума гипотонический, поэтому его нельзя применяться одновременно с переливанием крови.

Тракриум® не вызывает злокачественной гипертермии.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что может потребовать повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади ожоговой поверхности.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: длительная миоплегия и ее последствия.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей и проведение ИВЛ с положительным давлением к концу выдоха до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов. При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Лекарственное взаимодействие

Индуцированная Тракриумом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия препарата Тракриум® со следующими препаратами: антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретики (фуросемид, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид); магния сульфат; кетамин; соли лития; ганглиоблокаторы (триметафан, гексаметоний); эфир, фторотан, гексенал, тиопентал-натрия.

В редких случаях антибиотики, β-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития вызывают обострение миастении, развитие миастенического синдрома и проявляют латентную миастению, при которых повышается чувствительность к Тракриуму. Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума может вызывать более сильную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума в эквивалентной суммарной дозе.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как Тракриум®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Фармацевтическое взаимодействие

Тракриум® инактивируется в щелочной среде, его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Неиспользованный раствор после вскрытия ампулы следует уничтожить.