Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРСОБЕНЕ (URSOBENE) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020587 от 03.06.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон (K30), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 6CPS, декстроза (глюкоза) безводная, титана диоксид (E171), пропиленгликоль, вода очищенная.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УРСОБЕНЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием. Урсодезоксихолевая кислота оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротекторное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.

В результате действия Урсобене на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.

Урсобене конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).

Иммуномодулирующая активность заключается в подавлении синтеза 1, 2, 6, 8-интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает атаку иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодезоксихолевая кислота всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Cmax урсодезоксихолевой кислоты в плазме достигается через 1-3 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - около 96-99%.

При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Cmax в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты.

Т1/2 составляет 3.5-5.8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70% дозы, очень малое количество - с мочой.

Показания к применению

— для растворения холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря при функционирующем желчном пузыре;

— для лечения первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации.

Режим дозирования

Для растворения холестериновых желчных камней дозу препарата подбирают индивидуально. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Таблетки следует принимать 1 раз/сут перед сном, запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов составляет от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно.

Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.

Для лечения первичного билиарного цирроза суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей функции печени препарат можно принимать 1 раз/сут вечером. Терапию можно проводить неограниченно долго.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов определена как: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. единичные случаи).

Нечасто: боль в спине, диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль.

Редко: тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза, головокружение, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

— размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;

— рентгенположительные желчные камни (нехолестериновые);

— нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря), атрофия желчного пузыря за счет склерозирования;

— обтурация желчевыводящих путей;

— острый холангит, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

— желче-желудочно-кишечный свищ;

— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— острый и хронический панкреатит в стадии обострения;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при циррозе печени в стадии декомпенсации, печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для растворения желчных камней урсодезоксихолевой кислотой конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней для исключения рецидивов рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты в течение 3 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с калом.

Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации и замещения электролитов.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их следует принимать минимум за 4 ч до приема Урсобене.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и проводить коррекцию дозы циклоспорина при необходимости.

В отдельных случаях Урсобене может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.