Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРСОБЕНЕ (URSOBENE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Limited (Израиль)
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020587 от 03.06.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон (K30), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 6CPS, декстроза (глюкоза) безводная, титана диоксид (E171), пропиленгликоль, вода очищенная.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УРСОБЕНЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием. Урсодезоксихолевая кислота оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротекторное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.

В результате действия Урсобене на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.

Урсобене конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).

Иммуномодулирующая активность заключается в подавлении синтеза 1, 2, 6, 8-интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает атаку иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодезоксихолевая кислота всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Cmax урсодезоксихолевой кислоты в плазме достигается через 1-3 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - около 96-99%.

При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Cmax в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты.

Т1/2 составляет 3.5-5.8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70% дозы, очень малое количество - с мочой.

Показания к применению

— для растворения холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря при функционирующем желчном пузыре;

— для лечения первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации.

Режим дозирования

Для растворения холестериновых желчных камней дозу препарата подбирают индивидуально. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Таблетки следует принимать 1 раз/сут перед сном, запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов составляет от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно.

Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.

Для лечения первичного билиарного цирроза суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей функции печени препарат можно принимать 1 раз/сут вечером. Терапию можно проводить неограниченно долго.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов определена как: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. единичные случаи).

Нечасто: боль в спине, диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль.

Редко: тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза, головокружение, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

— размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;

— рентгенположительные желчные камни (нехолестериновые);

— нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря), атрофия желчного пузыря за счет склерозирования;

— обтурация желчевыводящих путей;

— острый холангит, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

— желче-желудочно-кишечный свищ;

— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— острый и хронический панкреатит в стадии обострения;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при циррозе печени в стадии декомпенсации, печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания

Для растворения желчных камней урсодезоксихолевой кислотой конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней для исключения рецидивов рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты в течение 3 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с калом.

Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации и замещения электролитов.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их следует принимать минимум за 4 ч до приема Урсобене.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и проводить коррекцию дозы циклоспорина при необходимости.

В отдельных случаях Урсобене может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.