Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРСОФАЛЬК (URSOFALK)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: Dr. FALK PHARMA, GmbH (Германия)
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 250 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006140 от 06.11.2012 - Действующее
Капсулы 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УРСОФАЛЬК создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Урсофальк - гепатопротектор оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA- антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

При приеме внутрь урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) происходит быстрое всасывание в тощей кишке и в верхних отделах подвздошной кишки путем пассивной диффузии, в терминальных отделах подвздошной кишки – за счет активного транспорта. Всасывается в основном 60-80%. После всасывания УДХК конъюгирует с аминокислотами таурином и глицином, прежде чем секретироваться из печени с желчью. Эффект первого прохождения через печень составляет 60%. При последующей деконъюгации УДХК частично конвертируется кишечными микроорганизмами в 7-кетолитохолевую и литохолевую кислоты. У человека реабсорбируется печенью только небольшое количество литохолевой кислоты в виде сульфатов, которое обезвреживается в печени, прежде чем выделиться с желчью.

Т1/2 урсодеоксихолевой кислоты 3,5-5,8 дней.

Показания к применению

— для растворения холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре (несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушены);

— для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

В составе комплексной терапии:

— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации.

Режим дозирования

Возрастные ограничения для применения капсул Урсофалька в дозировке 250 мг отсутствуют. Для пациентов, чья масса тела меньше 47 кг или пациентов, которым трудно глотать капсулы Урсофалька в дозировке 250 мг, доступны суспензии д/приема внутрь 250 мг/5мл. Перед применением капсул Урсофалька, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом. Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для растворения холестериновых желчных камней

В суточной дозе 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела до 60 кг

3 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела до 80 кг

4 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела до 100 кг

5 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела свыше 100 кг

Капсулы необходимо принимать 1 раз/сут перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней. Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью холецистографии каждые 6 мес.

При заболеваниях печени препарат необходимо принимать 2-3 раза/сут.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:

Назначают по одной капсуле Урсофалька ежедневно, запивая небольшим количеством жидкости вечером или перед сном.

Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):

Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 мес лечения Урсофальк капсулы 250 мг, прием препарат следует разделить на протяжении дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером.

Масса тела (кг) Урсофальк, капсулы 250 мг месяца
Первые три месяца В дальнейшем По вечерам (1р/сут)
Утро Полдень Вечер
47-62 1 1 1 3
63-78 1 1 2 4
79-93 1 2 2 5
94-109 2 2 2 6
Свыше 100 2 2 3 7

Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы по 250 мг следует принимать регулярно. Применение капсул Урсофалька в дозировке 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсофалька ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Побочное действие

— аллергические реакции (на кожные высыпания, зуд);

— сонливость, головные боли,переходящие в головокружение (через 1-3 ч после приёма препарата);

— крайне редко - межменструальное кровотечение.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата;

— склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;

— кровотечения из половых путей неясного генеза;

— аборт неполный;

— порфирия;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;

— нарушение функций печени.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, беременность II и ІІІ триместры, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достаточные данные по применению урсодезоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Не следует применять капсулы Урсофалька во время беременности без необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, если пользуются контрацептивными средствами. Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, получающих Урсофальк капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Неизвестно, проникает ли урсодезоксихолевая кислота в молоко матери. Таким образом, в период лактации принимать препарат не следует.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Особые указания

Необходимыми условиями для проведения пероральной литолитической терапии урсодезоксихолевой кислотой (Урсофальком) являются рентгенопразрачность желчных камней и хорошая сократительная способность желчного пузыря. Диаметр камней, как правило, не должен превышать 10 мм. При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. Лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспепетидазы в сыворотке крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки не отмечались. При возникновении диареи необходимо снизить дозу, при упорной диарее препарат должен быть отменен.

Лечение: диареи симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок хранения - 5 лет.