Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРСОРОМ (URSOROM)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ROMPHARM COMPANY, S.R.L. (Румыния)
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 250 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014336 от 02.07.2014 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, светло-голубого цвета, размер №0; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), магния стеарат растительный.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), синий патентованный V (Е131), желатин.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата УРСОРОМ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Урсором - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней и предупреждает образование новых конкрементов.

Уменьшает липогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь урсодезоксихолевая кислота (УДХК) хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax)при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме, УДХК составляет около 48% от общего количествавсех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации УДХК в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

— неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическими методами);

— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации;

— первичный склерозирующий холангит;

— острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, лекарственный, токсический и др.);

— рефлюкс-эзофагит;

— билиарный рефлюкс-гастрит;

— дискинезия желчевыводящих путей;

— неалкогольный стеатогепатит;

— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;

— профилактика образования желчных камней у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела и после холецистэктомии.

Режим дозирования

Доза при холелитиазе, дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно перед сном. Курс лечения продолжается до полного растворения камней с последующим приемом в течение 3-х мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Для лечения острых и хронических гепатитов принимают в дозе 10 мг/кг/сут. Суточную дозу препарата делят на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой, с небольшим количеством жидкости. Длительность лечения хронических заболеваний печени составляет от нескольких месяцев до нескольких лет.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг

2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Побочное действие

Редко: боль в спине, боль в эпигастральной области, правом подреберье, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, повышение активности трансаминаз, алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции.

Очень редко: кальцинирование желчных камней.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— наличие рентгенположительных желчных камней;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— желчно-,желудочно-, кишечный свищ;

— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;

— острый холецистит;

— острый холангит;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— панкреатит;

— обтурация желчевыводящих путей;

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

— эмпиема желчного пузыря;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени в стадии декомпенсации, при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Если через 6 мес после начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсором в течение 3 мес для растворения остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимо периодически проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, особенно в первые 3 мес лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Передозировка

Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, но рекомендуется наблюдение за функцией печени. В случае необходимости можно ввести ионообменную смолу для связывания билиарных кислот в кишечнике.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин и антациды, содержащие алюминий, связывают УДХК в кишечнике, тем самым снижая ее абсорбцию. Гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

УДХК может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °С.

Срок хранения - 4 года.