Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЛЬСАКОР® НД 160 (VALSACOR HD 160) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020965 от 03.11.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
валсартан 160 мг
гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон K25, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЛЬСАКОР® НД 160 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч.

Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом "отмены" (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, который действует в дистальном отделе нефрона. Было установлено, что в коре почек существует рецептор с высоким сродством к тиазидным диуретикам - место их основного связывания и подавления активности ионов натрия хлорида в дистальных извитых канальцах. Механизм действия тиазидных диуретиков - подавление активности ионов натрия хлорида; при этом нарушается реабсорбция электролитов - непосредственно, путем повышения экскреции натрия и хлора примерно в равных количествах, и опосредованно, путем уменьшения объема плазмы вследствие диуретического эффекта, с последующим повышением активности ренина плазмы, секреции альдостерона и выведением калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке.

При одновременной терапии с валсартаном, возможно, за счет блокады РААС, уменьшается выведение калия, вызванное гидрохлоротиазидом.

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax - 2 ч.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

При приеме препарата внутрь 1 раз/сут накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется с помощью изофермента CYP 2C9. T1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор® НД160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени.

У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 40-70%.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%). T1/2 составляет 6-15 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут.

Вальсакор® НД160 применяется при лечении артериальной гипертензии, не поддающейся монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом.

При клинической необходимости возможен непосредственный переход с монотерапии на комбинацию фиксированных доз.

Рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого компонента.

Вальсакор® НД 160 применяется при лечении артериальной гипертензии, не поддающейся монотерапии валсартаном, когда диастолическое давление сохраняется на уровне > 100 мм рт. ст. при монотерапии валсартаном 160 мг

Лечение всегда необходимо начинать с минимальных доз валсартана 80 мг/гидрохлоротиазида 12.5 мг и валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12.5 мг, и переходить на прием препарата Вальсакор® НД 160 не ранее, чем через 4-8 недель.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® НД 160 развивается в течение 4-8 недель. Если по истечении этого времени не удается добиться желаемого уровня АД, необходимо снизить дозу и добавить третий препарат, либо сменить антигипертензивный препарат.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК 30 мл/мин) изменения доз не требуется.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения дозы валсартана не должны превышать 80 мг. Максимальная суточная доза у таких пациентов составляет 80 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Часто: диарея; назофарингит; слабость.

Иногда: боль в груди; головокружение; нарушения зрения; кашель; тошнота, диспепсия, боль в животе; увеличение частоты мочеиспускания; боль в руках и ногах, растяжения и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит; инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вирусные инфекции, ринит; повышение активности ферментов печени.

Редко: головокружение, шум в ушах; миалгия, мышечная слабость; артериальная гипотензия; потливость.

Очень редко: аритмии; тромбоцитопения, анемия; ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, кожный васкулит; реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, сывороточная болезнь.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и вспомогательным компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к любым сульфонамидам;

— тяжелые поражения печени, билиарный цирроз печени и холестаз;

— анурия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин (0.5 мл/с));

— гемодиализ;

— первичный альдостеронизм;

— гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, не поддающиеся терапии;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— состояние после трансплантации почек;

— стеноз почечной артерии;

— наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Вальсакор® НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор® Н80).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с повышенной чувствительностью к другим ингибиторам рецепторов ангиотензина II. У пациентов с аллергическими заболеваниями или бронхиальной астмой могут развиться реакции гиперчувствительности.

При применении препарата Вальсакор® НД160 необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в плазме, т.к. могут наблюдаться гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.

Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК

Пациентам, получающим тиазидные диуретики, требуется постоянный контроль симптомов нарушения водно-электролитного баланса. Тревожными признаками такого нарушения являются сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, долгий сон, беспокойство, боль или судороги в мышцах, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® НД160 может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратом Вальсакор® НД160 можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Почечная недостаточность

При применении препарата Вальсакор® НД160 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случаях применения других вазодилататоров, препараты необходимо с особой осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

СКВ

Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные нарушения, сопровождающиеся сердечными аритмиями и спазмом мышц.

Лечение: рекомендуется вызвать рвоту и провести промывание желудка, показано проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Вальсакор® НД160 способен усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении с солями лития были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентраций лития в сыворотке и повышение его токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и лития отсутствует; поэтому при данной комбинации рекомендуется регулярный контроль концентраций лития в крови.

При одновременном применении с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, повышающими уровень калия в сыворотке (например, ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), следует регулярно контролировать уровень калия в сыворотке.

При одновременном применении с препаратами, связанными с повышенным выведением калия и гипокалиемией (например, другие калийуретики, кортикостероиды, слабительные, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G, салициловая кислота и салицилаты), рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови.

Одновременное применение с сердечными гликозидами может привести к развитию сердечных аритмий за счет гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение с солями кальция и витамином D, может привести к повышению уровня кальция в крови.

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (пероральные гипогликемические средства и инсулин), может потребоваться изменение доз гипогликемических препаратов.

Вальсакор® НД160 может усиливать гипогликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида.

При одновременном применении с препаратами для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) необходимо изменение дозы этих препаратов, т.к. гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в крови. При необходимости следует увеличить дозу пробенецида или сульфинпиразона.

Вальсакор® НД160 может повышать частоту реакций гиперчувствительности, обусловленных аллопуринолом.

При одновременном применении с холинолитиками (например, атропин, бипериден) возможно увеличение
биодоступности гидрохлоротиазида, по-видимому, за счет подавления моторики ЖКТ и уменьшения скорости
опорожнения желудка.

При одновременном применении с прессорными аминами (например, норэпинефрин, эпинефрин) эффект прессорных аминов может ослабевать.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, увеличивают риск нежелательных эффектов амантадина.

Колестирамин и колестипол уменьшают всасывание тиазидных диуретиков.

Тиазиды могут уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата), и потенцировать их миелосупрессивное действие.

При одновременном применении с НПВС (например, салициловая кислота или производные индометацина) возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия тиазидных диуретиков. Конкурентная гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности.

Тиазиды потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).

При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение риска гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Одновременное применение тетрациклина и тиазидных диуретиков повышает риск увеличения уровня мочевины. Это
взаимодействие, по-видимому, не возникает у доксициклина.

Анестетики, седативные препараты, а также этанол могут усиливать ортостатическую гипотензию в период применения препарата Вальсакор® НД160.

Одновременное применение с метилдопой может привести к развитию гемолитической анемии.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, действие которых зависит от уровня калия в
крови (например, сердечные гликозиды, антиаритмики) рекомендуется периодически контролировать уровень калия в крови и ЭКГ. Это относится и к следующим препаратам, вызывающим сердечные аритмии типа "пируэт" (гипокалиемия - фактор риска развития подобных аритмий):

- антиаритмики класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмики класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

- другие препараты (бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.