Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЛЬСАКОР® НД 160 (VALSACOR HD 160)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА Казахстан ТОО
Активные вещества: гидрохлоротиазид + валсартан
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020965 от 03.11.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
валсартан 160 мг
гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон K25, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЛЬСАКОР® НД 160 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч.

Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом "отмены" (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, который действует в дистальном отделе нефрона. Было установлено, что в коре почек существует рецептор с высоким сродством к тиазидным диуретикам - место их основного связывания и подавления активности ионов натрия хлорида в дистальных извитых канальцах. Механизм действия тиазидных диуретиков - подавление активности ионов натрия хлорида; при этом нарушается реабсорбция электролитов - непосредственно, путем повышения экскреции натрия и хлора примерно в равных количествах, и опосредованно, путем уменьшения объема плазмы вследствие диуретического эффекта, с последующим повышением активности ренина плазмы, секреции альдостерона и выведением калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке.

При одновременной терапии с валсартаном, возможно, за счет блокады РААС, уменьшается выведение калия, вызванное гидрохлоротиазидом.

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax - 2 ч.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

При приеме препарата внутрь 1 раз/сут накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется с помощью изофермента CYP 2C9. T1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор® НД160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени.

У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 40-70%.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%). T1/2 составляет 6-15 ч.

Показания к применению
— артериальная гипертензия.
Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут.

Вальсакор® НД160 применяется при лечении артериальной гипертензии, не поддающейся монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом.

При клинической необходимости возможен непосредственный переход с монотерапии на комбинацию фиксированных доз.

Рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого компонента.

Вальсакор® НД 160 применяется при лечении артериальной гипертензии, не поддающейся монотерапии валсартаном, когда диастолическое давление сохраняется на уровне > 100 мм рт. ст. при монотерапии валсартаном 160 мг

Лечение всегда необходимо начинать с минимальных доз валсартана 80 мг/гидрохлоротиазида 12.5 мг и валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12.5 мг, и переходить на прием препарата Вальсакор® НД 160 не ранее, чем через 4-8 недель.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® НД 160 развивается в течение 4-8 недель. Если по истечении этого времени не удается добиться желаемого уровня АД, необходимо снизить дозу и добавить третий препарат, либо сменить антигипертензивный препарат.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК 30 мл/мин) изменения доз не требуется.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения дозы валсартана не должны превышать 80 мг. Максимальная суточная доза у таких пациентов составляет 80 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Часто: диарея; назофарингит; слабость.

Иногда: боль в груди; головокружение; нарушения зрения; кашель; тошнота, диспепсия, боль в животе; увеличение частоты мочеиспускания; боль в руках и ногах, растяжения и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит; инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вирусные инфекции, ринит; повышение активности ферментов печени.

Редко: головокружение, шум в ушах; миалгия, мышечная слабость; артериальная гипотензия; потливость.

Очень редко: аритмии; тромбоцитопения, анемия; ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, кожный васкулит; реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, сывороточная болезнь.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и вспомогательным компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к любым сульфонамидам;

— тяжелые поражения печени, билиарный цирроз печени и холестаз;

— анурия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин (0.5 мл/с));

— гемодиализ;

— первичный альдостеронизм;

— гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, не поддающиеся терапии;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— состояние после трансплантации почек;

— стеноз почечной артерии;

— наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Вальсакор® НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор® Н80).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).
Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с повышенной чувствительностью к другим ингибиторам рецепторов ангиотензина II. У пациентов с аллергическими заболеваниями или бронхиальной астмой могут развиться реакции гиперчувствительности.

При применении препарата Вальсакор® НД160 необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в плазме, т.к. могут наблюдаться гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.

Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК

Пациентам, получающим тиазидные диуретики, требуется постоянный контроль симптомов нарушения водно-электролитного баланса. Тревожными признаками такого нарушения являются сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, долгий сон, беспокойство, боль или судороги в мышцах, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® НД160 может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратом Вальсакор® НД160 можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Почечная недостаточность

При применении препарата Вальсакор® НД160 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случаях применения других вазодилататоров, препараты необходимо с особой осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

СКВ

Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные нарушения, сопровождающиеся сердечными аритмиями и спазмом мышц.

Лечение: рекомендуется вызвать рвоту и провести промывание желудка, показано проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Вальсакор® НД160 способен усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении с солями лития были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентраций лития в сыворотке и повышение его токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и лития отсутствует; поэтому при данной комбинации рекомендуется регулярный контроль концентраций лития в крови.

При одновременном применении с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, повышающими уровень калия в сыворотке (например, ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), следует регулярно контролировать уровень калия в сыворотке.

При одновременном применении с препаратами, связанными с повышенным выведением калия и гипокалиемией (например, другие калийуретики, кортикостероиды, слабительные, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G, салициловая кислота и салицилаты), рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови.

Одновременное применение с сердечными гликозидами может привести к развитию сердечных аритмий за счет гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение с солями кальция и витамином D, может привести к повышению уровня кальция в крови.

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (пероральные гипогликемические средства и инсулин), может потребоваться изменение доз гипогликемических препаратов.

Вальсакор® НД160 может усиливать гипогликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида.

При одновременном применении с препаратами для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) необходимо изменение дозы этих препаратов, т.к. гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в крови. При необходимости следует увеличить дозу пробенецида или сульфинпиразона.

Вальсакор® НД160 может повышать частоту реакций гиперчувствительности, обусловленных аллопуринолом.

При одновременном применении с холинолитиками (например, атропин, бипериден) возможно увеличение
биодоступности гидрохлоротиазида, по-видимому, за счет подавления моторики ЖКТ и уменьшения скорости
опорожнения желудка.

При одновременном применении с прессорными аминами (например, норэпинефрин, эпинефрин) эффект прессорных аминов может ослабевать.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, увеличивают риск нежелательных эффектов амантадина.

Колестирамин и колестипол уменьшают всасывание тиазидных диуретиков.

Тиазиды могут уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата), и потенцировать их миелосупрессивное действие.

При одновременном применении с НПВС (например, салициловая кислота или производные индометацина) возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия тиазидных диуретиков. Конкурентная гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности.

Тиазиды потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).

При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение риска гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Одновременное применение тетрациклина и тиазидных диуретиков повышает риск увеличения уровня мочевины. Это
взаимодействие, по-видимому, не возникает у доксициклина.

Анестетики, седативные препараты, а также этанол могут усиливать ортостатическую гипотензию в период применения препарата Вальсакор® НД160.

Одновременное применение с метилдопой может привести к развитию гемолитической анемии.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, действие которых зависит от уровня калия в
крови (например, сердечные гликозиды, антиаритмики) рекомендуется периодически контролировать уровень калия в крови и ЭКГ. Это относится и к следующим препаратам, вызывающим сердечные аритмии типа "пируэт" (гипокалиемия - фактор риска развития подобных аритмий):

- антиаритмики класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмики класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

- другие препараты (бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.