Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЛЗАП® (VALZAP)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ZENTIVA, k.s. (Чешская Республика)
Представительство: ЗЕНТИВА
Активное вещество: валсартан
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 28 или 84 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019345 от 06.11.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой цвета охры, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: Prosolv SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), сорбитол, магния карбонат дестабилизирующий 90 (магния карбонат, крахмал пептизированный, вода очищенная), крахмал кукурузный пептизированный, повидон К25, натрия фумарат, натрия лаурилсульфат, кросповидон типа А, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: Opadry OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, железа оксид красный (E172), железа оксид желто-коричневый (E172) (смесь железа (III) оксидов: желтого 10 (E172), коричневого 80 (E172) и красного 30 (E172))).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 28 или 84 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019344 от 06.11.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: Prosolv SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), сорбитол, магния карбонат дестабилизирующий 90 (магния карбонат, крахмал пептизированный, вода очищенная), крахмал кукурузный пептизированный, повидон К25, натрия фумарат, натрия лаурилсульфат, кросповидон типа А, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: Opadry OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, железа оксид красный (E172), железа оксид желто-коричневый (E172) (смесь железа (III) оксидов: желтого 10 (E172), коричневого 80 (E172) и красного 30 (E172))).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЛЗАП® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначен для приема внутрь. Действует избирательно на рецепторы подтипа AT1 (рецепторы ангиотензина 1 подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет частичного антагонизма в отношении рецептора AT1 и обладает большим (около 20 000 раз) сродством к рецептору AT1, чем к рецептору АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ (также известный как кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.

В клиническом исследовании при сравнении валсартана с ингибитором АПФ частота сухого кашля была значительно (Р <0.05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно).

У пациентов с артериальной гипертензией Валзап® вызывает снижение АД без влияния на пульс.

При комбинации валсартана с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное значительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается рикошетной артериальной гипертензией или другими негативными клиническими состояниями. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией, валсартан снижал выведение альбумина с мочой.

У большинства пациентов после приема первой дозы начало гипотензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема. При постоянном приеме препарата в любой дозе снижение АД обычно достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается за 4 недели и поддерживается в течение долгосрочной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax валсартана в плазме достигается в течение 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Пища снижает всасывание (измерено по средней концентрации в моче) валсартана примерно на 40% и Cmax в плазме примерно на 50%, хотя спустя почти 8 ч после приема концентрация валсартана в плазме в группах пациентов, получавших препарат с пищей и натощак, была практически одинаковой. Данное снижение средней концентрации в моче не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание валсартана с белками плазмы, в основном с альбуминами, высокое - 94-97%.

Метаболизм

Степень метаболизма валсартана невысокая: только около 20% препарата обнаруживается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме в низкой концентрации (менее 10% от валсартана в средней концентрации в моче). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Выведение

Кинетика выведения валсартана является многоэкспоненциальной (T1/2α < 1 ч и T1/2β около 9 ч). Валсартан выводится в основном с калом (около 83%) и мочой (около 13%), преимущественно в неизмененном виде. T1/2 валсартана занимает 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с сердечной недостаточностью. Значения Tmax и T1/2 валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Средняя концентрация в моче и Cmax в плазме валсартана почти пропорциональны повышению дозы в пределах терапевтического диапазона (от 40 до 160 мг 2 раза/сут). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1.7. Кажущийся клиренс валсартана после приема внутрь составляет примерно 4.5 л/ч. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Несколько повышенная концентрация валсартана в плазме наблюдалась у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми, но клиническое значение этого факта не выявлено.

Нарушение функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью при КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с КК <10 мл/мин валсартан следует применять с осторожностью. Валсартан в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится при диализе.

Печеночная недостаточность. Примерно 70% от абсорбированной дозы выводится с желчью, в основном в неизмененном виде. Валсартан не подвергается какой-либо существенной биотрансформации. Удвоение концентрации (по средней концентрации в моче) наблюдалось у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью по сравнению со здоровым субъектами. Тем не менее, не наблюдалось корреляции между концентрацией валсартана в плазме и степенью печеночной дисфункции. Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучено.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии;

— лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавнего (12 ч-10 сут) инфаркта миокарда;

— лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда невозможно применение ингибиторов АПФ, или в качестве дополнительной терапии с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-адреноблокаторы.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валзап® составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект в значительной степени сохраняется в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается в течение 4 недель. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 160 мг и до максимальной дозы 320 мг.

Валзап® также можно применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Добавление диуретика, например гидрохлоротиазида, приведет к дальнейшему снижению АД.

После перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, терапию можно начать уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза/сут дозу валсартана увеличивают титрованием до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут в течение последующих нескольких недель. Начинать лечение можно с применения делимой таблетки 40 мг. Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза/сут. Обычно рекомендуется, чтобы пациенты получали дозу 80 мг 2 раза/сут к концу 2-й недели после начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг 2 раза/сут через 3 месяца, в зависимости от переносимости.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек следует рассмотреть снижение дозы.

Валсартан можно применять у пациентов, которые получают другие виды постинфарктной терапии, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, статинами и диуретиками. Не рекомендуется комбинировать валсартан с ингибиторами АПФ.

При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует контролировать состояние функции почек.

При сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валзап® составляет 40 мг 2 раза/сут. Повышение дозы проводится титрованием до достижения 80 мг и 160 мг 2 раза/сут с интервалами не менее 2 недель до достижения максимальной дозы, переносимой пациентом. Следует рассмотреть возможность снижения дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза (в 2 приема), которую применяли в клинических исследованиях, составила 320 мг.

Валсартан можно применять в рамках других видов терапии сердечной недостаточности. Тем не менее, не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. В оценку состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда следует включать мониторирование почечной функции

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без застоя желчи доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Валзап® можно принимать независимо от приема пищи, запивая водой.

Побочное действие

Часто: головокружение, постуральное головокружение, почечная недостаточность.

Нечасто: кашель, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, васкулит, повышенная утомляемость, астения, сердечная недостаточность.

Редко: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь, повышение уровня калия в сыворотке крови, повышение показателей печеночной функции, включая билирубин сыворотки, повышение креатинина сыворотки, повышение уровня трансаминаз печени, повышение уровня азота мочевины крови, ангионевротический отек, зуд, миалгия, гиперкалиемия, обморок, головная боль, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Противопоказания к применению

— острая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени и застой желчи;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— II и III триместры беременности;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности. Противопоказано применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности.

Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II является необходимым, пациентам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами, для которых установлена безопасность при беременности.

Если будет установлена беременность, то лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности токсична для плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление формирования костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае приема антагонистов рецепторов ангиотензина II во II триместре беременности рекомендуется ультразвуковой контроль почечной функции и состояния черепа плода. Новорожденные, матери которых при беременности принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны быть под постоянным наблюдением.

Данных о применении валсартана в период лактации не имеется, поэтому не рекомендуется назначать Валзап® в период грудного вскармливания. Предпочтительно альтернативное лечение с известным профилем безопасности в период лактации (грудного вскармливания), при выхаживании новорожденного или недоношенного.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: острая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени и застой желчи.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью без застоя желчи.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пациентов с КК <30 мл/мин, находящихся на диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется назначать в таких случаях. Пациентам с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Во время лечения валсартаном следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке. Это особенно важно перед назначением валсартана при наличии других состояний (лихорадка, обезвоживание), которые могут ослабить функцию почек.

Для пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена, поэтому при лечении валсартаном рекомендуется контролировать функцию почек.

Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяется пожилыми пациентами
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью без застоя желчи.

У пациентов с гиповолемией, получающих мочегонные средства в высоких дозах, в редких случаях после начала терапии препаратом Валзап® наблюдается симптоматическая артериальная гипотензия. Гиповолемию следует устранить до начала лечения препаратом Валзап®, например, уменьшив дозу диуретика.

Функция почек может зависеть от деятельности РААС (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), поэтому лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии или прогрессированию уремии, а в редких случаях развитию острой почечной недостаточности и/или смерти. Т.к. валсартан является антагонистом ангиотензина II, не исключено ухудшения функции почек при применении валсартана.

Применение у пациентов с КК <30 мл/мин, находящихся на диализе, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется назначать в таких случаях. Пациентам с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Во время лечения валсартаном следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке. Это особенно важно перед назначением валсартана при наличии других состояний (лихорадка, обезвоживание), которые могут ослабить функцию почек.

Для пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена, поэтому при лечении валсартаном рекомендуется контролировать функцию почек.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Валзап®, т.к. в таких случаях РААС не активна.

Как и при применении других сосудорасширяющих средств, показана особая осторожность у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

При комбинации каптоприла и валсартана не наблюдалось дополнительного положительного клинического эффекта, напротив, риск нежелательных реакций увеличился, по сравнению с лечением каждым препаратом по отдельности. Поэтому не рекомендуется применение комбинации валсартана с ингибитором АПФ.

Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда

Начинать терапию постинфарктных пациентов следует с осторожностью. При мониторинге состояния пациентов, перенесших инфаркт миокарда, следует всегда проводить контроль функции почек. Применение валсартана у постинфарктных пациентов обычно приводит к некоторому снижению АД, но обычно не требуется прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении рекомендуемой дозы.

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана не дала положительного клинического эффекта. Эта комбинация явно повышает риск нежелательных реакций и поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность, начиная терапию пациентов с сердечной недостаточностью. При исследовании состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда следует включать оценку функции почек.

Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к некоторому снижению АД, но обычно не требуется прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической гипотензии при соблюдении рекомендуемой дозы.

Вспомогательные вещества

В таблетках препарата содержится сорбит, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

В таблетках препарата содержится лактозы моногидрат, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. таблетки практически не содержат натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работой с машинным оборудованием.

Передозировка

Симптомы: передозировка валсартана может привести к выраженной артериальной гипотензии, которая может привести к подавлению сознания, сосудистой недостаточности и/или шоку.

Лечение: терапевтические меры зависят от времени приема и тяжести симптомов, при этом наиболее важным является стабилизация состояния сосудистой системы. При артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение. Срочно принять меры для коррекции ОЦК. Выведение валсартана при гемодиализе маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичности при одновременном применении ингибиторов АПФ. Данная комбинация не рекомендуется вследствие отсутствия опыта одновременного применения валсартана и лития. Если данная комбинация необходима, рекомендуется внимательно контролировать концентрацию лития в сыворотке.

При необходимости применения с валсартаном калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий и других веществ, которые могут повысить уровень калия, рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.

НПВС способны уменьшать гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II при одновременном введении. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к ухудшению функции почек и повышать уровень калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения, а также обеспечивать достаточную гидратацию пациента. Необходима осторожность при одновременном применении с НПВС, включая избирательные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту >3 г/сут и неизбирательные НПВС.

При изучении взаимодействия с валсартаном не было выявлено клинически значимого взаимодействия с какими-либо из следующих препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.