Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЗАПРОСТАН® (VASAPROSTAN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мкг: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006156 от 06.08.2012 - Действующее

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого цвета, гигроскопичный, без запаха.

1 амп. (48.2 мг лиофилизата)
алпростадил (в комплексе с альфадексом) 20 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза, альфадекс.

Ампулы стеклянные (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЗАПРОСТАН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Препарат простагландина Е1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие.

При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС.

Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части - простагландин Е1 и альфациклодекстрин. Простагландин Е1 применяется в комплексе с альфациклодекстрином в/в или в/а.

Распределение

При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч от начала введения.

Связывание простагландина Е1 с белками плазмы составляет 93%.

Метаболизм

Процесс биотрансформации простагландина Е1 происходит главным образом в легких, при "первом прохождении" через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов - 15-кето-простагландина Е1, 15-кето-простагландина Е0 и простагландина Е0.

Выведение

Простагландин Е1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2. Концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню через 10 сек после прекращения введения. Выводится в виде метаболитов почками (88%) и через ЖКТ (12%) в течение 72 ч.

T1/2 альфациклодекстрина составляет около 7 мин, выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

— хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Режим дозирования

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения. Через короткое время раствор становится прозрачным.

Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад.

Внутриартериальное введение

Для получения раствора для в/а введения содержимое одной ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний Вазапростан® в дозе 10 мкг следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи специального устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу препарата можно увеличить до 20 мкг. Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а введение препарата проводится через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 5-30 мкг Вазапростана).

Внутривенное введение

Для получения раствора для в/в инфузии содержимое двух ампул лиофилизата препарата Вазапростан® (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут.

Либо растворить содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) в 50-250 мл физиологического раствора и вводить в/в инфузионно в течение 3 ч 1 раз/сут.

Продолжительность курса лечения - 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

У пациентов с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня дозу можно увеличить до 40-60 мкг.

Для пациентов с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Продолжительность курса лечения - 4 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судорожный синдром, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, чувство дискомфорта в эпигастральной области.

Со стороны костно-мышечной системы: гиперостоз трубчатых костей (при терапии более 4 недель).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Редко: боли в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, обратимы после снижения дозы или прекращения инфузии.

Противопоказания к применению

— хроническая сердечная недостаточность;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— обострение ИБС;

— перенесенный в последние 6 мес инфаркт миокарда;

— отек легких;

— инфильтративное заболевание легких;

— ХОБЛ;

— дисфункция печени (повышенный уровень АСТ, АЛТ или ГГТ);

— заболевания печени в анамнезе;

— заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений на фоне терапии препаратом Вазапростан® (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);

— сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными препаратами;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Вазапростан® при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещено применение препарата при дисфункции печени (повышенный уровень АСТ, АЛТ или ГГТ) и заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Вазапростан® пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение следует проводить в постдиализном периоде).

В период лечения Вазапростаном во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости следует ограничить до 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Пациенты с периферическими отеками и нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) во время лечения Вазапростаном и в течение 1 дня после прекращения применения препарата должны находиться под наблюдением в стационаре.

Особые указания

Вазапростан® могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля состояния сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

С осторожностью следует назначать Вазапростан® при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (контроль нагрузки объема раствора-носителя), пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение следует проводить в постдиализном периоде), пациентам с сахарным диабетом 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов.

При проведении терапии препаратом Вазапростан® следует контролировать АД, ЧСС, биохимические показатели крови, показатели свертываемости крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

В период лечения препаратом Вазапростан® во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости следует по возможности ограничить до 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение ЭхоКГ-исследования.

Пациенты с ИБС, периферическими отеками и нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) во время лечения препаратом Вазапростан® и в течение 1 дня после прекращения применения препарата должны находиться под наблюдением в стационаре.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, симптомы воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата. Специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вазапростан® может влиять на способность к вождению автотранспорта или управлению потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, увеличение ЧСС, возможно развитие вазо-вагальных реакций (бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, тошнота, рвота), что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности; возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо применять симпатомиметики.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Вазапростан® может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, периферических вазодилататоров, антиангинальных препаратов.

При применении препарата Вазапростан® у пациентов, получающих антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, цефамандол, цефоперазон, цефотетан, тромболитики, повышается вероятность развития кровотечений.

При одновременном применении препарата Вазапростан® с эпинефрином (адреналином), норэпинефрином (норадреналином) уменьшается вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом Вазапростан®.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, сильно уменьшается в объеме. В этом случае использовать препарат нельзя.