Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЗАР Н (VASAR H) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


ВАЗАР Н
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017681 от 31.03.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "V" с одной стороны и "H" с другой стороны, длиной 15 мм и шириной 6 мм.

1 таб.
валсартан 160 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: опадрай II 85G25455 красный (поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172), желтый "солнечный закат" FCF (E110), лецитин (E322)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017682 от 31.03.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "V" с одной стороны и "H" с другой стороны, длиной 15 мм и шириной 6 мм.

1 таб.
валсартан 160 мг
гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: опадрай II 85G23675 оранжевый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 3350, железа оксид желтый (E172), лецитин (E322), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017680 от 31.03.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "V" с одной стороны и "H" с другой стороны, длиной 11 мм и шириной 5.8 мм.

1 таб.
валсартан 80 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: опадрай II 85G34642 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322), железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172), железа оксид черный (E172)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЗАР Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Вазар Н - антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.

Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа АТ1 валсартан не проявляет.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Частота развитая сухого кашля ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечнососудистой системы.

При лечении валсартан больных с артериальной гипертонией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высокочувствительные к действию диуретиков рецепторы, и где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта хлора. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение ОЦК, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов aнгиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

Системное воздействие валсартана у больных со слабо выраженными (n=6) и умеренно выраженными (n=5) нарушениями функции печени в 2 раза больше, чем у здоровых.

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание

Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2α < 1 ч и T1/2β - около 9 ч).

При назначении валсартана с пищей AUC уменьшается на 40%, хотя начиная примерно с 8 часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае его приема натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.

Кинетика валсартана имеет линейный характер.

Распределение

При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечается. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная.

Связывание валсартана с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии низкий (около 17 л).

Выведение

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Выведение валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, Tmax составляет около 2 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80%.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает линейно и прямо пропорционально увеличению дозы.

Распределение

При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна.

Выведение

T1/2 в конечной фазе составляет 6-15 ч. Выводится с мочой: более 95% дозы - в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида. Выведение гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у молодых.

Больным с КК 30-70 мл/мин коррекции дозы не требуется. В настоящее время нет данных о применении Вазара Н у больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у больных, находящихся на гемодиализе.

Показания к применению

— эссенциальная гипертензия, в т.ч. для лечения тех больных эссенциальной гипертензией, у которых не удается достичь адекватного контроля АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата Вазар Н - по 1 таб. 1 раз/сут ежедневно, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида. Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения. Однако у некоторых пациентов терапия может потребовать 4-8 недель. Это следует принимать во внимание во время титрования дозы.

Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин), а также пациентам со слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза без сопутствующих явлений холестаза коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), иногда (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, чувство усталости, бессонница, синусит, ринит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, кашель, бронхит, одышка, вирусные инфекции, постуральная гипотензия (выраженность которой возрастает при приеме алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств), боль в спине, боль в груди, боль в руке, боль в ноге, растяжение связок, артрит, артралгии, судороги мышц нижних конечностей, потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушения зрения, импотенция, снижение уровня калия в крови, повышение сывороточного содержания креатинина, кожная сыпь, крапивница.

Иногда: выраженное головокружение, снижение либидо, астения.

Редко: бессонница, депрессия, парестезии, аритмии, тромбоцитопения, иногда с пурпурой, фотосенсибилизация, нарушения функции ЖКТ, запор, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Очень редко: пневмония, отек легких, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, рецидив кожной красной волчанки, ангионевротический отек, сыпь, сывороточная болезнь, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

— анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);

— гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, рефрактерные к адекватной терапии;

— первичный гиперальдостеронизм;

— подагра;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени, билиарном циррозе и холестазе.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при анурии, тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказано назначение детям

Особые указания

Изменения баланса электролитов сыворотки

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Вазара Н с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).

Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется частый контроль концентрации калия в крови.

При применении тиазидных диуретиков может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

Дефицит в организме натрия и/или ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Вазар Н может возникать артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вазаром Н следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение Вазаром Н может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии

Вазар Н не следует применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, или стенозом единственной почки, т.к. у таких пациентов возможно увеличение содержания мочевины в крови и сывороточного креатинина.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, когда КК составляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата.

Нарушение функции печени

Не требуется изменения дозы Вазара Н у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза, хотя рекомендуется соблюдать осторожность.

Сахарный диабет

Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата. При тяжелых формах заболевания применение Вазара Н не рекомендуется.

Системная красная волчанка

Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата Вазар Н, также как и других антигипертензивных средств, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: основным проявлением передозировки валсартана является выраженная артериальная гипотензия. Передозировка гидрохлоротиазида может вызвать тошноту, сонливость, гиповолемию и нарушения электролитного баланса, связанные с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.

Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При артериальной гипотензии обычным методом терапии является в/в введение физиологического раствора.

Валсартан не выводится из организма при помощи гемодиализа вследствие значительного связывания с белками плазмы. В то же время для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами.

Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. Опыт совместного применения валсартана и препаратов лития в настоящее время отсутствует, поэтому при данной комбинации рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке.

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку в состав Вазара Н входит тиазидный диуретик, потенциально возможно следующее лекарственное взаимодействие.

Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия гидрохлоротиазида при одновременном применении с НПВС (например, с производными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

Лечение тиазидными диуретиками может влиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Метформин следует применять с осторожностью из-за риска развития молочнокислого ацидоза, вызываемого возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с гидрохлоротиазидом.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков может вызывать увеличение частоты реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; увеличение риска развития побочных эффектов амантадина; усиление гипергликемического действия диазоксида; уменьшение выведения почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка.

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении тиазидного диуретика и метилдопы.

Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков.

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке.

Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.