Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЗОКАРДИН (VASOCARDIN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 100 мг: 20 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016101 от 21.05.2010 - Действующее

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

1 таб.
метопролола тартрат 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К25, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 20 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016100 от 21.05.2010 - Действующее

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

1 таб.
метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К25, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЗОКАРДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Ингибирует β1-адренорецепторы в основном в более низких дозах, чем необходимо для блокады β2-адренорецепторов.

Вазокардин обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Вазокардин ослабляет или ингибирует агонистический эффект катехоламинов (которые высвобождаются в течение физического или психического стресса) на сердце. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, сердечного выброса, сократимости миокарда, повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов. При повышении содержания эндогенных катехоламинов (адреналина) метопролол ослабляет регуляцию АД в меньшей степени, чем неселективные β-блокаторы.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Вазокардин в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Вазокардин в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние Вазокардина на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Вазокардин может быть причиной умеренного повышения содержания триглицеридов и снижения содержания свободных жирных кислот в крови, умеренного снижения содержания ЛПВП, но в меньшей степени, чем после назначения неселективных бета-адреноблокаторов. Лечение метопрололом способствует снижению содержания общего холестерина в сыворотке.

При лечении Вазокардином улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1.5 до 2 часов после назначения (Tmax). Хотя плазменная концентрация показывает большие межиндивидуальные различия, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного эффекта первого прохождения через печень, системная биологическая доступность метопролола после назначения одной дозы составляет приблизительно 50%. После повторного назначения она увеличивается до 70%. Прием во время еды может увеличить биологическую доступность от 30 до 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%).

Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных путей метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

В основном было определено, что более чем 95% пероральной дозы выводится с мочой. Приблизительно 5% (редко выше 30%) назначенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения метопролола – 3,5 часа (крайние значения - 1-9 ч). Значение полного очищения приблизительно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Системная биологическая доступность и выведение метопролола не изменяется у пациентов со сниженными функциями почек, тем не менее, выведение метаболитов уменьшается. У пациентов с показателями гломерулярной фильтрации <5 мл/мин, была отмечена значительная аккумуляция метаболитов, которыми, тем не менее, не усиливался β-блокирующий эффект метопролола.

Вследствие слабой связи метопролола с белками плазмы, его фармакокинетика минимально страдает при дисфункции печени. С другой стороны, биологическая доступность метопролола может увеличиться и значение полного очищения уменьшается у пациентов с тяжелым циррозом печени или портокавальным анастомозом. У пациентов с портокавальным анастомозом значение полного очищения приблизительно 0,3 л/мин и область под изгибом (AUC)может значительно увеличиться до 6 изгибов у здоровых людей

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— лечение приступов стенокардии;

— лечение тахиаритмий, в т. ч. суправентрикулярной тахикардии;

— поддерживающая терапия после инфаркта миокарда;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

— профилактика мигрени;

— гипертиреоз.

Режим дозирования

Вазокардин назначают внутрь во время приема пищи или натощак. Таблетки следует запивать водой.

При артериальной гипертензии рекомендованная доза составляет от 100 мг до 200 мг в сут. Суточную дозу можно принимать 1 раз/сут утром или в 2 приема - утром и вечером. Если данной дозы недостаточно для терапевтического эффекта, возможно, ее повышение или комбинация с другими антигипертензивными препаратами. Длительное антигипертензивное лечение Вазокардином в дозе 100-200 мг/сут уменьшает риск смертности, включая риск внезапной кардиоваскулярной смерти, цереброваскулярных и коронарных событий у пациентов с артериальной гипертензией.

При стенокардии рекомендованную дозу от 100 мг до 200 мг разделяют на 2 приема - утром и вечером. Если есть необходимость, лечение можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами.

При лечении тахиаритмии рекомендованную дозу от 100 мг до 200 мг разделяют на 2 приема - утром и вечером. Если есть необходимость, данные дозы могут быть увеличены и/или лечение можно дополнять другими антиаритмическими препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: Вазокардин следует применять длительно в дозе 200 мг/сут, разделенной на 2 приема - утром и вечером. Препарат снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).

При гиперкинетическом кардиальном синдроме рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз/сут утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет от 100 мг до 200 мг в 2 приема - утром и вечером.

При гипертиреозе рекомендуемая доза составляет от 150 до 200 мг в 3-4 приема в сут. При необходимости дозу можно увеличить.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция рекомендованных доз не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью обычно коррекция рекомендованных доз не требуется. Однако для пациентов с очень тяжелыми заболеваниями печени (например, с тяжелым циррозом печени и портокавальными анастомозами) целесообразно уменьшение дозы Вазокардина.

Пациентам пожилого возраста коррекция рекомендованных доз не требуется.

Максимальная суточная доза Вазокардина составляет 450 мг.

Максимальная разовая доза Вазокардина составляет 100-200 мг

Побочное действие

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, бессонница; иногда - кошмарные сновидения, головокружение, головная боль; редко - депрессия, ухудшение концентрации внимания, парестезии; очень редко - нарушения памяти, беспокойство, галлюцинации, нервозность, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе; редко - диарея, запор; очень редко - нарушения вкуса, сухость во рту, гепатит, отклонения от нормы функциональных тестов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - брадикардия, одышка при физической нагрузке; редко - транзиторное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, пальпитация, сердечная аритмия, постуральная гипотензия, синдром Рейно; очень редко - нарушения сердечной проводимости.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм; очень редко - ринит.

Дерматологические реакции: редко - сыпь (псориазоподобная, дистопические повреждения кожи); очень редко - фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление потоотделения, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Со стороны половой системы: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны органов чувств: очень редко - звон в ушах, нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит.

Прочие: очень часто - утомляемость; редко - периферические отеки, мышечные судороги; очень редко - тромбоцитопения, увеличение массы тела, гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением периферической циркуляции.

Противопоказания к применению

— синоатриальная и AV-блокада II и III степеней;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— выраженная синусовая брадикардия (50 уд./мин);

— кардиогенный шок;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения;

— артериальная гипотензия;

— бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

— метаболический ацидоз;

— СССУ;

— феохромоцитома;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аналогично другим препаратам Вазокардин не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, если в этом нет абсолютной необходимости. Также как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол может быть причиной побочных эффектов, например брадикардии и гипогликемии у плода, новорожденных или у детей, находящихся на грудном вскармливании.

В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может вызывать задержку внутриутробного роста. Вследствие возможных инцидентов брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, лечение метопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до предполагаемого времени родов. Если это невозможно, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 ч после рождения.

Метопролол в некотором количестве выделяется с грудным молоком, что считается незначительным с точки зрения потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторов у детей, находящихся на грудном вскармливании, если кормящая мать получает метопролол в средних терапевтических дозах. В таких случаях следует тщательно контролировать состояние детей из-за потенциального эффекта блокады β-адренорецепторов.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью обычно коррекция рекомендованных доз не требуется. Однако для пациентов с очень тяжелыми заболеваниями печени (например, с тяжелым циррозом печени и портокавальными анастомозами)целесообразно уменьшение дозы Вазокардина.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция рекомендованных доз не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует назначать в/в блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил.

Бета2-симпатомиметики следует применять в соответствии с необходимостью (в форме таблеток или аэрозоля) для лечения пациентов с астмой или хроническими обструктивными бронхопульмональными заболеваниями (в случае, когда другие применяемые препараты не допустимы или малоэффективны). Если было начато лечение метопрололом, необходимо увеличить дозу бета2-симпатомиметиков. Вазокардин следует применять в минимальной эффективной дозе.

В процессе лечения Вазокардином отмечается низкий риск влияния на метаболизм глюкозы или маскировки гипогликемии, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Пациентам с сердечной недостаточностью Вазокардин можно назначить только после достижения компенсации.

Очень редко, при уже существующем легком нарушении AV-проводимости, возможно ухудшение и появление AV-блокады высокой степени. У пациентов с AV-блокадой I степени препарат следует применять с осторожностью.

Если в процессе лечения Вазокардином развивается брадикардия, дозу следует уменьшить и/или препарат необходимо отменить постепенно.

Антигипертензивный эффект Вазокардин может сопровождаться нарушением периферического кровообращения.

При необходимости применения у пациентов с феохромоцитомой следует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.

Перед проведением общей анестезии необходимо информировать анестезиолога о том, что пациент применяет Вазокардин. Нет необходимости в отмене препарата при проведении хирургических вмешательств. Лечение Вазокардином не следует прекращать резко. Если необходимо прервать лечение и если есть возможность, то необходимо постепенно снижать дозу в течение 10-14 дней до 25 мг 1 раз/сут в течение последних 6 дней. В течение этого периода необходимо уделять особое внимание за пациентами с коронарными заболеваниями. Риск коронарных эпизодов, включая внезапную смерть, может увеличиться в течение отмены лечения бета-адреноблокаторами. Особая осторожность требуется в случае отмены препарата у пациентов со стенокардией Принцметала.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок имеет тяжелое течение.

С осторожностью следует применять Вазокардин у пациентов с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе. Особая осторожность требуется в случае отмены препарата у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, получавших десенсибилизирующую терапию.

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны получать Вазокардин только после предварительной оценки пользы и риска.

Использование в педиатрии

Эффективность лечения для группы населения детского возраста не была доказана. Поэтому данный препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может неблагоприятно повлиять на деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, координации движений и быстроты принятия решений. Редко могут возникать головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз.

Лечение: промывание желудка с применением активированного угля. При брадикардии и нарушениях проводимости миокарда – атропин 0.5-2 мг в/в быстро, при снижении сократимости миокарда – глюкагон в начальной дозе 1-10 мг в/в, затем 2-2.5 мг/ч в/в капельно. При генерализованных судорогах – диазепам в/в медленно.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо интенсивное медицинское наблюдение за пациентами, получающими сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами, содержащие бета1-симпатолитики (например, глазные капли) и ганглиоблокирующие вещества.

Сопутствующее применение ингибиторов МАО нецелесообразно из-за ожидаемой опасности усиления метопрололом гипотензивного эффекта, также как и потенциального риска развития гипертензивного криза, который может произойти в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Бета-адреноблокаторы способны усиливать синдром отмены, который может развиться после отмены клонидина. Если планируется прекращение лечения клонидином, то бета-адреноблокаторы следует отменить за несколько дней раньше предполагаемой отмены клонидина.

Отрицательный инотропный и хронотропный эффекты Вазокардина следует учитывать при сопутствующем применении блокаторов кальциевых каналов, типа верапамил и дилтиазем, и/или антиаритмических препаратов. Пациентам, получающим лечение бета-адреноблокаторами, не следует назначать в/в антагонисты кальция типа верапамила.

Бета-адреноблокаторы способны усиливать отрицательный инотропный и дромотропный эффекты антиаритмических препаратов, хинидина и амиодарона.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление отрицательного хронотропного эффекта и замедление AV-проводимости.

Кардиодепрессивный эффект Вазокардина усиливается при комбинации с ингаляционными анестетиками.

Индукторы и ингибиторы микросомальных ферментов печени способны оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме. Плазменная концентрация метопролола уменьшается под влиянием рифампицина и может быть увеличена при сопутствующем назначении циметидина, хинидина, этанола и гидралазина, назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина).

Одновременное применение с индометацином и другими ингибиторами простагландиновой синтетазы может уменьшить эффект бета-адреноблокаторов.

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами или фенотиазином.

Одновременное применение симпатомиметических препаратов и ксантинов приводит к взаимному ингибированию эффектов.

В некоторых случаях необходимо проводить коррекцию дозы пероральных гипогликемических препаратов у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы. Применение бета-адреноблокаторов приводит к усилению гипогликемического эффекта.

Бупропион повышает концентрацию метопролола в плазме при одновременном применении, поэтому в таких случаях рекомендуется снижение дозы Вазокардина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°до 25°С. Срок годности - 3 года.