Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЗОТЕНЗ Н (VASOTENZ H) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг+25 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС- 5-№ 017921 от 20.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 100 мг
гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг+12.5 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС- 5-№ 017920 от 20.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 50 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЗОТЕНЗ Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Лозартан, входящий в состав препарата Вазотенз Н, является антагонистом рецептора ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает различные эффекты, включая сужение сосудов и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный жирнокислотный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологически соответствующие эффекты ангиотензина II, независимо от источника или способа синтеза.

Во время приема лозартана удаление отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, приводит к увеличенной плазменной деятельности ренина и сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме.

Лозартан связывается избирательно с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, играющих роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. Поэтому эффекты, которые непосредственно не связаны с блокированием АТ1, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан - 1.7 % и плацебо - 1.9 %) не имеют отношение к приему препарата Вазотенз Н.

Ингибиторы АПФ, в отличие от лозартана, блокируют ответную реакцию ангиотензина I и увеличивают ответную реакцию брадикинина, не изменяя ответную реакцию ангиотензина II.

Фармакокинетика

Лозартан

Всасывание и распределение

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении, в результате чего формируются активный жирнокислотный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Средняя Cmax лозартана и его активного метаболита достигается в течение 1 и 3-4 ч соответственно. При одновременном приеме с пищей клинически существенных эффектов на плазменную концентрацию лозартана выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками (альбумином) на >99%. Vd лозартана составляет 34 л.

Метаболизм

Приблизительно 14% дозы лозартана преобразовывается в активный метаболит. После приема лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием лозартана и его активного метаболита. Образовываются также неактивные метаболиты: два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При приеме внутрь лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, и приблизительно 6% дозы в виде активного метаболита. Лозартан и активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме препарата в дозе до 200 мг. После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.

Выведение лозартана и его метаболита происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При легком и умеренном алкогольном циррозе печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличиваются в 5 и 1.7 раза, по сравнению с концентрацией у молодых добровольцев мужского пола. Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены гемодиализом.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но выводится почками. Плазменная концентрация сохраняется в течение 24 ч.

T1/2 составляет 5.6-14.6 ч. Около 61% дозы выводится в течение 24 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— артериальная гипертензия с гипертрофией левого желудочка (для снижения риска смертности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями).

Режим дозирования

Вазотенз Н можно принимать в комбинации с другими антигипертензивными средствами, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная доза составляет 1 таб. (50/12.5 мг)/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы до 100/25 мг 1 раз/сут.

Артериальная гипертензия с гипертрофией левого желудочка

Обычная начальная доза составляет 50/12.5 мг 1 раз/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы Вазотенз Н до 100/25 мг/сут.

Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3 недели после начала лечения.

У пожилых пациентов нет необходимости корректировки начальной дозы.

Побочное действие

Часто: гипотензия, головокружение, головная боль, слабость, утомляемость; кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; боли в животе; боль в спине; отек, пальпитация, сыпь.

Иногда: анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм; судороги; ортостатическая гипотензия; гипокалиемия, гиперурикемия и подагра, гипергликемия (у диабетиков), глюкозурия, гипомагниемия, гипонатриемия, включая симптоматическую гипонатриемию, гиперкальцемия, гипофосфатемия, гипохлоремический алкалоз, гиперлипидемия.

Редко: извращение вкуса, мигрень; миалгия; кашель; гепатит, диарея, панкреатит; крапивница, зуд, эритродерма, анафилактические реакции, ангионевротический отек с отеком гортани и голосовой щели с обструкцией воздушных путей, лихорадка, васкулит Шенлейна-Геноха; анемия, гиперкалиемия, увеличение активности трансаминаз.

Очень редко: парестезии, нечеткость зрения (преходящая), ксантопсия; нарушения дыхания, включая пневмонию и отек легких; сиалоаденит; внутрипеченочный холестаз; некротический ангиит, фоточувствительность, токсический эпидермальный некролиз; почечная недостаточность, интерстициальный нефрит; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; импотенция.

Противопоказания к применению

— выраженная почечная недостаточность (КК <30 мл/мин) или пациенты, находящиеся на диализе;

— тяжелые заболевания печени;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы;

— одновременный прием препаратов лития;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или одному из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при выраженной почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) или у пациентов, находящихся на диализе.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов нет необходимости корректировки начальной дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Как и при любой антигипертензивной терапии возможно развитие у некоторых пациентов симптоматической гипотензии.

Следует наблюдать пациентов при появлении клинических симптомов дисбаланса электролитов и жидкости (дегидратации, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии), которые появляются в случае диарея или рвоты. Перед началом лечения Вазотенз Н необходимо проводить коррекцию этих состояний или начинать лечение с более низкой дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии и ухудшение функций почек.

Как следствие угнетения системы ренин-ангиотензин, у некоторых пациентов возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность.

У пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий возможно обратимое увеличение мочевины и креатинина крови.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Вазотенза Н не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Следует иметь в виду, что терапия тиазидами может вызвать снижение толерантности к глюкозе, увеличение уровней триглицеридов и холестерина, гиперурикемию и/или уремический артрит у некоторых пациентов. Так как лозартан снижает уровень мочевой кислоты, то в комбинации с гидрохлоротиазидом уменьшает вызванную диуретиками гиперурикемию.

При терапии тиазидами возможны аллергические реакции у некоторых пациентов.

Из-за их эффекта на метаболизм кальция, тиазиды могут влиять на функциональные тесты паращитовидной железы.

При применении тиазидов возможно обострение течения системной красной волчанки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с появлением побочных эффектов в виде головокружения, головной боли Вазотенз Н может снижать способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции возможна брадикардия, снижение уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и обезвоживание как результат обильного диуреза, сердечная аритмия.

Лечение: симптоматическое (восполнение жидкости и баланса электролитов). Вазотенз Н и активный метаболит не выводятся из кровотока с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Вазотенз Н и:

- калийсберегающих диуретиков (споронолактон, амилорид), препаратов калия или солей, содержащих калий - риск развития гиперкалиемии;

- НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) - возможно ослабление гипотензивного эффекта;

- этанола, барбитуратов или опиоидных анальгетиков - риск развития ортостатической гипотензии;

- гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины - возможно увеличение уровня сахара в крови и снижение толерантности к глюкозе из-за потери калия;

- гиполипидемических средств (холестерол, холестирамин) - снижение всасывания диуретиков, в т.ч. гидрохлоротиазида примерно с 40% до 80%. Поэтому следует осуществлять прием гидрохлоротиазида за 4 ч до приема холестерола/холестирамина;

- лития - уменьшение почечного клиренса лития с высоким риском литиевой токсичности;

- кортикостероидов - риск гипокалиемии;

- аминных вазопрессоров (например, адреналин) - наблюдается снижение эффекта вазопрессоров, но недостаточное, чтобы прекратить применение;

- недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) - возможно увеличение эффекта миорелаксантов;

- рифампицина и флуконазола - уменьшают уровень активного метаболита. Флуконазол, ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.