Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЗОТЕНЗ Н (VASOTENZ H)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ACTAVIS GROUP, (Исландия)
Представительство: АКТАВИС ГРУПП
Активные вещества: гидрохлоротиазид + лозартан
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг+25 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС- 5-№ 017921 от 20.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 100 мг
гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг+12.5 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС- 5-№ 017920 от 20.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 50 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЗОТЕНЗ Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Лозартан, входящий в состав препарата Вазотенз Н, является антагонистом рецептора ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает различные эффекты, включая сужение сосудов и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный жирнокислотный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологически соответствующие эффекты ангиотензина II, независимо от источника или способа синтеза.

Во время приема лозартана удаление отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, приводит к увеличенной плазменной деятельности ренина и сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме.

Лозартан связывается избирательно с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, играющих роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. Поэтому эффекты, которые непосредственно не связаны с блокированием АТ1, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан - 1.7 % и плацебо - 1.9 %) не имеют отношение к приему препарата Вазотенз Н.

Ингибиторы АПФ, в отличие от лозартана, блокируют ответную реакцию ангиотензина I и увеличивают ответную реакцию брадикинина, не изменяя ответную реакцию ангиотензина II.

Фармакокинетика

Лозартан

Всасывание и распределение

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении, в результате чего формируются активный жирнокислотный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Средняя Cmax лозартана и его активного метаболита достигается в течение 1 и 3-4 ч соответственно. При одновременном приеме с пищей клинически существенных эффектов на плазменную концентрацию лозартана выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками (альбумином) на >99%. Vd лозартана составляет 34 л.

Метаболизм

Приблизительно 14% дозы лозартана преобразовывается в активный метаболит. После приема лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием лозартана и его активного метаболита. Образовываются также неактивные метаболиты: два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При приеме внутрь лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, и приблизительно 6% дозы в виде активного метаболита. Лозартан и активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме препарата в дозе до 200 мг. После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.

Выведение лозартана и его метаболита происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При легком и умеренном алкогольном циррозе печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличиваются в 5 и 1.7 раза, по сравнению с концентрацией у молодых добровольцев мужского пола. Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены гемодиализом.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но выводится почками. Плазменная концентрация сохраняется в течение 24 ч.

T1/2 составляет 5.6-14.6 ч. Около 61% дозы выводится в течение 24 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— артериальная гипертензия с гипертрофией левого желудочка (для снижения риска смертности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями).

Режим дозирования

Вазотенз Н можно принимать в комбинации с другими антигипертензивными средствами, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная доза составляет 1 таб. (50/12.5 мг)/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы до 100/25 мг 1 раз/сут.

Артериальная гипертензия с гипертрофией левого желудочка

Обычная начальная доза составляет 50/12.5 мг 1 раз/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы Вазотенз Н до 100/25 мг/сут.

Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3 недели после начала лечения.

У пожилых пациентов нет необходимости корректировки начальной дозы.

Побочное действие

Часто: гипотензия, головокружение, головная боль, слабость, утомляемость; кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; боли в животе; боль в спине; отек, пальпитация, сыпь.

Иногда: анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм; судороги; ортостатическая гипотензия; гипокалиемия, гиперурикемия и подагра, гипергликемия (у диабетиков), глюкозурия, гипомагниемия, гипонатриемия, включая симптоматическую гипонатриемию, гиперкальцемия, гипофосфатемия, гипохлоремический алкалоз, гиперлипидемия.

Редко: извращение вкуса, мигрень; миалгия; кашель; гепатит, диарея, панкреатит; крапивница, зуд, эритродерма, анафилактические реакции, ангионевротический отек с отеком гортани и голосовой щели с обструкцией воздушных путей, лихорадка, васкулит Шенлейна-Геноха; анемия, гиперкалиемия, увеличение активности трансаминаз.

Очень редко: парестезии, нечеткость зрения (преходящая), ксантопсия; нарушения дыхания, включая пневмонию и отек легких; сиалоаденит; внутрипеченочный холестаз; некротический ангиит, фоточувствительность, токсический эпидермальный некролиз; почечная недостаточность, интерстициальный нефрит; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; импотенция.

Противопоказания к применению

— выраженная почечная недостаточность (КК <30 мл/мин) или пациенты, находящиеся на диализе;

— тяжелые заболевания печени;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы;

— одновременный прием препаратов лития;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или одному из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженной почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) или у пациентов, находящихся на диализе.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов нет необходимости корректировки начальной дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания

Как и при любой антигипертензивной терапии возможно развитие у некоторых пациентов симптоматической гипотензии.

Следует наблюдать пациентов при появлении клинических симптомов дисбаланса электролитов и жидкости (дегидратации, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии), которые появляются в случае диарея или рвоты. Перед началом лечения Вазотенз Н необходимо проводить коррекцию этих состояний или начинать лечение с более низкой дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии и ухудшение функций почек.

Как следствие угнетения системы ренин-ангиотензин, у некоторых пациентов возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность.

У пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий возможно обратимое увеличение мочевины и креатинина крови.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Вазотенза Н не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Следует иметь в виду, что терапия тиазидами может вызвать снижение толерантности к глюкозе, увеличение уровней триглицеридов и холестерина, гиперурикемию и/или уремический артрит у некоторых пациентов. Так как лозартан снижает уровень мочевой кислоты, то в комбинации с гидрохлоротиазидом уменьшает вызванную диуретиками гиперурикемию.

При терапии тиазидами возможны аллергические реакции у некоторых пациентов.

Из-за их эффекта на метаболизм кальция, тиазиды могут влиять на функциональные тесты паращитовидной железы.

При применении тиазидов возможно обострение течения системной красной волчанки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с появлением побочных эффектов в виде головокружения, головной боли Вазотенз Н может снижать способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции возможна брадикардия, снижение уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и обезвоживание как результат обильного диуреза, сердечная аритмия.

Лечение: симптоматическое (восполнение жидкости и баланса электролитов). Вазотенз Н и активный метаболит не выводятся из кровотока с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Вазотенз Н и:

- калийсберегающих диуретиков (споронолактон, амилорид), препаратов калия или солей, содержащих калий - риск развития гиперкалиемии;

- НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) - возможно ослабление гипотензивного эффекта;

- этанола, барбитуратов или опиоидных анальгетиков - риск развития ортостатической гипотензии;

- гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины - возможно увеличение уровня сахара в крови и снижение толерантности к глюкозе из-за потери калия;

- гиполипидемических средств (холестерол, холестирамин) - снижение всасывания диуретиков, в т.ч. гидрохлоротиазида примерно с 40% до 80%. Поэтому следует осуществлять прием гидрохлоротиазида за 4 ч до приема холестерола/холестирамина;

- лития - уменьшение почечного клиренса лития с высоким риском литиевой токсичности;

- кортикостероидов - риск гипокалиемии;

- аминных вазопрессоров (например, адреналин) - наблюдается снижение эффекта вазопрессоров, но недостаточное, чтобы прекратить применение;

- недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) - возможно увеличение эффекта миорелаксантов;

- рифампицина и флуконазола - уменьшают уровень активного метаболита. Флуконазол, ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.