Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЗОТЕНЗ (VASOTENZ) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017852 от 06.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 50 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017851 от 06.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые.

1 таб.
лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЗОТЕНЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Лозартан, активное вещество препарата Вазотенз, является антагонистом рецептора ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает различные эффекты, включая сужение сосудов и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный жирнокислотный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологически соответствующие эффекты ангиотензина II, независимо от источника или способа синтеза.

Во время приема Вазотенза удаление отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, приводит к увеличенной плазменной деятельности ренина и сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме.

Лозартан связывается избирательно с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, играющих роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. Поэтому эффекты, которые непосредственно не связаны с блокированием АТ1, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан - 1.7 % и плацебо - 1.9 %) не имеют отношение к приему препарата Вазотенз.

Ингибиторы АПФ, в отличие от лозартана, блокируют ответную реакцию ангиотензина I и увеличивают ответную реакцию брадикинина, не изменяя ответную реакцию ангиотензина II.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении, в результате чего формируются активный жирнокислотный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Средняя Cmax лозартана и его активного метаболита достигается в течение 1 и 3-4 ч соответственно. При одновременном приеме с пищей клинически существенных эффектов на плазменную концентрацию лозартана выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками (альбумином) на ≥99%. Vd лозартана составляет 34 л.

Метаболизм

Приблизительно 14% дозы лозартана преобразовывается в активный метаболит. После приема лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием лозартана и его активного метаболита. Образовываются также неактивные метаболиты: два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При приеме внутрь лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, и приблизительно 6% дозы в виде активного метаболита. Лозартан и активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме препарата в дозе до 200 мг. После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.

Выведение лозартана и его метаболита происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При легком и умеренном алкогольном циррозе печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличиваются в 5 и 1.7 раза, по сравнению с концентрацией у молодых добровольцев мужского пола. Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены гемодиализом.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— для снижения риска смертности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, с гипертрофией левого желудочка;

— диабетическая нефропатия (при сахарном диабете 2 типа с протеинурией).

Режим дозирования

Вазотенз можно принимать независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная и поддерживающаяся доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы до 100 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, получающих большие дозы диуретиков, рекомендуется начальная доза 25 мг/сут.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК <20 мл/мин) или пациентам на диализе, рекомендуется начальная разовая ежедневная доза ниже 25 мг.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначить более низкие дозы.

Пациентам старше 75 лет рекомендуется начальная разовая ежедневная доза ниже 25 мг.

Для пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, с гипертрофией левого желудочка обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Доза Вазотенза может быть увеличена до 100 мг/сут в зависимости от ответной реакции АД.

Диабетическая нефропатия (при сахарном диабете 2 типа с протеинурией)

Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 100 мг/сут в зависимости от ответной реакции АД. Вазотенз можно принимать наряду с другими гипотензивными (диуретики, антагонисты кальция, альфа- и бета-адреноблокаторы) и гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины).

Побочное действие

Часто: гипотензия, головная боль, головокружение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель; слабость, утомляемость.

Иногда: бессонница; сердцебиение, тахикардия, боль в груди; диспепсия; мышечные спазмы; синусит.

Редко: тошнота, боли в области желудка, диарея; периферические отеки; боли в спине; отек слизистой носа, фарингит; ортостатическая гипотензия.

Следующие нежелательные реакции были отмечены в клинической практике в постмаркетинговом периоде.

Редко: крапивница, зуд, покраснение кожи, анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха; рвота, диарея, нарушение функции печени, гепатит; анемия, тромбоцитопения; миалгии, артралгии, рабдомиолиз; мигрень, дисгевзия; гиперкалиемия (калий сыворотки крови > 5.5 мэкв/л); повышение уровня АЛТ.

Противопоказания к применению

— тяжелые заболевания печени;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы;

— повышенная чувствительность к к активному веществу или одному из вспомогательных веществ препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначить более низкие дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК <20 мл/мин) или пациентам на диализе, рекомендуется начальная разовая ежедневная доза ниже 25 мг

Применение у пожилых пациентов

Пациентам старше 75 лет рекомендуется начальная разовая ежедневная доза ниже 25 мг.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

У пациентов с дегидратацией (например, получающих большие дозы диуретиков) может развиться гипотензия. Перед началом лечения Вазотензом необходимо проводить коррекцию этих состояний или начинать лечение с более низкой дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии и ухудшение функций почек.

Как следствие угнетения ренин-ангиотензиновой системы, у некоторых пациентов возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Необходимо контролировать функции почек. У пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий возможно обратимое увеличение мочевины и креатинина крови.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Вазотенза не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятным проявлением при передозировке являются гипензия и тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции возможна брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из кровотока с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Вазотенза и:

— НПВС - возможно ослабление гипотензивного эффекта лозартана;

— диуретиков - возможно усиление гипотензивного эффекта;

— препаратов калия - повышается риск развития гиперкалиемии;

— гипотензивных препаратов - возможно усиление гипотензивного эффекта.

Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Флуконазол, ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена.

Показано, что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9.

Как и при использовании других средств, влияющих на выведение натрия, лечение Вазотензом может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.