Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВЕЛАКСИН® (VELAXIN®)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ЭГИС ЗАО
Активное вещество: венлафаксин
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 25 мг: 10, 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001826 от 03.10.2005 - Аннулированное

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, гладкие на одной стороне таблетки и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и номера "744" на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ВЕЛАКСИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ при однократном и многократном введении снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Фармакологическая активность других антидепрессантов на уровне этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, обусловленными антихолинергическим или седативным действием, а также влиянием на сердечно-сосудистую систему. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам, не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень.

Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Тmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ).

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 ч и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В клинических исследованиях у больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

— депрессии (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) как в амбулаторных условиях, так и в стационаре;

— профилактика рецидивов депрессии после первого эпизода или новых рецидивов;

— генерализованное тревожное расстройство (ГТР) (для капсул пролонгированного действия);

— социальное тревожное расстройство (социальная фобия) (для капсул пролонгированного действия).

Режим дозирования

Таблетки

При депрессиях рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут). Препарат принимают ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимально эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение эпизода депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии препарат применяют в дозах, при которых наблюдался клинический эффект. Необходимо регулярно (не менее 1 раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велаксин.

Таблетки рекомендуется принимать во время приема пищи.

Капсулы пролонгированного действия

При депрессиях рекомендуемая суточная доза составляет 75мг в 1 прием. При необходимости (более тяжелое депрессивное состояние или другие состояния, требующие стационарного лечения) в качестве начальной суточной дозы можно назначить 150 мг в 1 прием. После этого суточную дозу можно увеличивать по 75 мг с интервалом 2 недели или более (не менее 4 дней) до достижения желаемого терапевтического эффекта. При умеренной депрессии максимальная суточная доза составляет 225 мг, при выраженной депрессии - 350 мг. При достижении необходимого терапевтического эффекта суточную дозу, в зависимости от эффективности и переносимости, можно постепенно снижать до минимально-эффективного уровня.

При генерализованном тревожном расстройстве (ГТР) и социальном тревожном расстройстве (социальная фобия) рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг в 1 прием. Если через 2 недели лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 мг в 1 прием. При приеме суточной дозы 75 мг анксиолитический эффект наблюдался через 1 неделю.

Для профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии эффективность Велаксина показана при длительной терапии (при депрессии и социальной фобии до 12 мес, при ГТР - до 6 мес). По рекомендациям специалистов лечение острых эпизодов выраженной депрессии требует нескольких месяцев непрерывной терапии. Дозы, применяемые для профилактики рецидива или нового эпизода, обычно соответствуют дозам, применяемым для лечения первоначального эпизода. Врач должен регулярно - не менее 1 раза за 3 месяца - контролировать эффективность длительной терапии Велаксином.

Перевод пациентов с Велаксина в форме таблеток

Больных депрессией, получающих терапевтические дозы Велаксина (в форме таблеток), можно перевести на прием Велаксина в форме капсул пролонгированного действия с назначением ближайшей эквивалентной (мг/сут) дозы. При этом может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Капсулы пролонгированного действия рекомендуется принимать во время приема пищи, целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду.

Суточную дозу следует принимать за 1 прием (утром или вечером), приблизительно в одно и то же время.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 10 до 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата. Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. Если высокие дозы препарата применялись на протяжении более 6 недель, снижать дозу рекомендуется в течение 2 недель.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: часто - ≥1%, иногда - ≥0.1%, но <1%, редко - ≥0.01%, но <0.1%, в отдельных случаях - <0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение пищеварения, боль в животе; иногда - бруксизм, изменение лабораторных показателей функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатит; в отдельных случаях - панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; иногда - гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови); иногда - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки, аритмия, тахикардия; в отдельных случаях - аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - необычные сновидения, головокружение, бессонница, сонливость, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром, спутанность сознания, тревога, миоклонус; редко - эпилептические припадки, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, дизартрия, мания или гипомания, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром; в отдельных случаях - бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия (в основном - затруднения в начале мочеиспускания), учащенное мочеиспускание; иногда - задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто - нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда - снижение либидо, нарушение менструального цикла, меноррагия.

Со стороны органов чувств: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; иногда - нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: часто - потливость (в т.ч. ночная); иногда - фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: иногда - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко - удлинение времени кровотечения, кровоизлияния, кровотечения из ЖКТ, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.

Со стороны дыхательной системы: иногда - нарушение дыхания; в отдельных случаях - легочная эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея; в отдельных случаях - повышение уровня пролактина.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, ангионевротический отек, крапивница; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Прочие: часто - слабость, утомляемость, артралгия, миалгия, озноб, повышение температуры тела; в отдельных случаях - рабдомиолиз.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от пищи, снижение массы тела, запор, нарушение пищеварения, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная неустойчивость, тремор, враждебность и суицидальные мысли.

После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, беспокойство, тревога, эмоциональная лабильность, парестезии, нервная раздражимость, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения (у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными). Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции почек и/или печени (КК менее 10 мл/мин, протромбиновое время более 18 сек);

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; при применении обратимых ингибиторов МАО прием венлафаксина противопоказан в течение 24 ч; после отмены венлафаксина прием ингибиторов МАО можно начинать через 7 дней;

— сердечная недостаточность (для капсул);

— заболевания коронарных сосудов (для капсул);

— изменения ЭКГ (удлинение интервала QT) (для капсул);

— артериальная гипертензия (для капсул);

— нарушения электролитного баланса (для капсул);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только после тщательного анализа соотношения риска и пользы.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Применение при нарушениях функции печени
При легкой печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 10 до 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Особые указания

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение Велаксина связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема Велаксина.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлафаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе (такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении).

Во время приема антидепрессантов возможно возникновение эпилептических припадков (в клинических исследованиях эпилептические припадки возникали у 0.2% пациентов), особенно при передозировке. Как и другие антидепрессанты, Велаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение Велаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Велаксин не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.

Велаксин следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих антипсихотические препараты, поскольку при одновременном применении этих препаратов возможно появление симптомов, напоминающих ЗНС.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций (в клинических исследованиях кожная сыпь возникала у 3% пациентов).

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозы.

На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с повышением ЧСС.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия (возможного развитие ортостатической гипотензии).

У пациентов, принимающих венлафаксин, редко наблюдались изменения параметров ЭКГ (интервалов PR, QRS или QTc).

С осторожностью следует назначать Велаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Не рекомендуется сочетать Велаксин со средствами, снижающими массу тела (в т.ч. фентермином), из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности. Велаксин не следует применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами как средство снижения массы тела.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС). Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При применении Велаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.

Внезапное прекращение терапии Велаксином может вызывать симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены зависит от продолжительности терапии, от величины дозы, а также скорости снижения дозы.

При назначении таблеток Велаксина больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56.62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84.93 мг - в таблетке 37.5 мг; 113.24 мг - в таблетке 50 мг, 169.86 мг - в таблетке 75 мг).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует (возможно увеличение периода эпилептической активности).

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. безопасность и эффективность применения препарата не изучены.

Повышение вероятности суицидального и связанного с ним поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты. Имеются данные об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано, т.к. возможно развитие тяжелых побочных эффектов (тремор, повышенное потоотделение, приливы, клонические судороги мышц, тошнота, рвота, системное головокружение, повышение температуры тела, эпилептический припадок, возможен летальный исход). Прием Велаксина можно начинать не ранее, чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.

При совместном применении Велаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. В то же время, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина - основного метаболита имипрамина и его метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после приема венлафаксина. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Совместное назначение циметидина и Велаксина требует тщательного медицинского контроля.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности капсул пролонгированного действия - 3 года.