Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Астемизол (Astemizole)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как ГИСТАЛОНГ, ГИСТАЛОНГ ДЛЯ ДЕТЕЙ. Подробнее о препаратах...

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.

Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.

Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.

Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.

T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Показания к применению

Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.

В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.



Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - 5 мг 1 раз/сут, 2-6 лет - 200 мкг/кг 1 раз/сут.
Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - тошнота, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая аритмии типа "пируэт").

Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (аритмии типа "пируэт"), одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к астемизолу.
Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.

Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.

Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение у детей
Противопоказан детям до 2-х лет.
Особые указания

Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.

Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, следует прекратить применение астемизола и обследовать пациента для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.

Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне применения астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. В единичных случаях на фоне применения астемизола наблюдались судороги, парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, повышение трансаминаз печени, гепатит. В большинстве случаев прямая связь появления этих симптомов с приемом астемизола не установлена.

При передозировке (более 30 мг/сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.
Условия и сроки хранения
[MS]01.04 в РФ не зарегистрировано.