Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Будеcонид (Budesonide)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР®, ПУЛЬМИКОРТ®, БЕНАКОРТ, БУДЕKORT, ТАФЕН® НОВОЛАЙЗЕР® и др. Подробнее о препаратах...

Фармакологическое действие

ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс - 55-85 л/ч.

После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при "первом прохождении" через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).

Показания к применению

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.

Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.



Режим дозирования
Дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы.
Побочное действие

При ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности - бронхоспазм.

При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).

Со стороны органов зрения: глаукома, катаракта.

Психические расстройства: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны обмена веществ: задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).

Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Противопоказания к применению

Для ингаляционного применения: повышенная чувствительность к будесониду.

Для приема внутрь: цирроз печени; инфекционные заболевания кишечника; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к будесониду.

Применение при беременности и кормлении грудью

В виде инглаяций применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей
Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.
Особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Для приема внутрь

С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышени у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.