Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Цилазаприл (Cilazapril)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

После приема внутрь цилазаприл быстро метаболизируется в печени в активный метаболит цилазаприлат. Биодоступность цилазаприлата составляет около 60%. После однократного приема цилазаприла Cmax цилазаприлата в плазме крови достигается через 2 ч.

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 цилазаприлата составляет 9 ч.

При нарушениях функции почек выведение цилазаприлата замедляется.

Цилазаприл и цилазаприлат ограниченно выводятся при гемодиализе.

Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).


Режим дозирования
Индивидуальный. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 2.5 мг.
Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости.

Cо стороны дыхательной системы: возможен кашель.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, нарушения пищеварения; редко - панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение азота мочевины и/или увеличение креатинина (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек).

Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению
Асцит, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к цилазаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможна артериальная гипотензия.
Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с аортальным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией.

При заболеваниях и состояниях, сопровождающихся уменьшением содержания жидкости и солей (в т.ч. при рвоте, диарее, низкосолевой диете, предшествующем длительном применении салуретиков у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), перед началом применения цилазаприла следует провести соответствующую коррекцию.

Пациентам со стенокардией и при цереброваскулярных заболеваниях требуется контроль врача, особенно в начале применения цилазаприла, т.к. чрезмерная артериальная гипотензия может стать причиной инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими препаратами и биологически активными добавками к пище, а также заменителями соли требуется тщательный контроль функции почек и уровня калия в крови.

При хирургических вмешательствах в период лечения цилазаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций следует учитывать, что цилазаприл может вызывать головокружение, особенно в начале терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антигипертензивных препаратов возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении гипогликемических препаратов повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия цилазаприла.

При одновременном применении лития карбоната возможно нарушение выведения лития из организма.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.