Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Депреотид (Depreotide)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Фармакологическое действие
Реагент для приготовления диагностического раствора 99mTc; с высоким сродством связывается с рецепторами соматостатина подтипов 2, 3 и 5, с высокой плотностью расположенных на мембранах клеток злокачественных опухолей.
Фармакокинетика
Циркулирует в плазме в основном (90%) в форме комплекса 99mTc-депреотида. Связывание с белками плазмы - 12%. После в/в введения быстро выводится из крови, период полураспада - 5 мин. Vd при равновесном состоянии - 1.5-3 л/кг. Наибольшее накопление активного вещества наблюдается в органах брюшной полости. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (в виде комплекса 99mTc-депреотида). Через 4 ч после инъекции в моче обнаруживается от 1 до 18% радиоактивности от введенной дозы. T1/2 - 20 ч. Общий клиренс - 2-4 мл/мин/кг, почечный клиренс - 0.3 мл/миин/кг.
Показания к применению
Сцинтиграфия легких при подозрении на наличие злокачественных новообразований.


Режим дозирования

В/в, однократно, взрослым - 47 мкг депреотида (1 флакон), меченного 99mTc (активностью 555-740 МБк). Оптимальными сроками для проведения однофотонной эмиссионной компьютерной томографии грудной клетки являются 2 и 4 ч после в/в введения.

Расчетные поглощенные дозы радиации (мГр/МБк): почки - 0.09, селезенка - 0.042, яички - 0.031, щитовидная железа - 0.024, костный мозг - 0.021, печень - 0.021, кожные покровы - 0.015, стенка сердца - 0.014, легкие - 0.014, надпочечники - 0.012, поджелудочная железа - -0.01, мочевой пузырь (при опорожнении мочевого пузыря через 4.8 ч) 0.0089, матка - -.0084, тонкий кишечник - 0.005, восходящая и поперечная ободочная кишка - 0.005, нисходящая ободочная кишка - 0.0038, яичники - 0.0042.

Эффективная эквивалентная доза - при введении активности 555-740 МБк - 8.88-11.84 мЭв/70 кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: 0.1-1% - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны лабораторных показателей: возможны лейкоцитоз, базофилия, эозинофилия, моноцитоз, нейтрофилия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, гипербилирубинемия, увеличение или снижение количества общего белка, эритропения.

Прочие: 0.1-1% - приливы крови к лицу, усталость.

Противопоказания к применению
Беременность, период лактации (грудное вскармливание в течение 24 ч после введения препарата), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к депреотиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации (грудное вскармливание запрещено в течение 24 ч после введения препарата).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете (нарушение толерантности к глюкозе и риск гипогликемии), инсулиноме.

Для уменьшения лучевой нагрузки на мочевой пузырь необходимо проведение соответствующей гидратации для частого опорожнения мочевого пузыря в течение нескольких часов после инъекции.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Работа с депреотидом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).