Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Дексразоксан (Dexrazoxane)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Фармакологическое действие

Комплексообразующее соединение. Является аналогом этилендиаминтетрауксусной кислоты. Оказывает кардиопротекторное действие на фоне химиотерапии антрациклиновыми антибиотиками. Механизм кардиопротекторного действия окончательно не установлен; предполагают, что дексразоксан в миокарде подвергается гидролизу с образованием соединения, молекулы которого связывают ионы металлов (железо, медь) и, согласно общепринятой гипотезе, препятствуют образованию комплекса антрациклин-железо, предотвращая, тем самым, образование кардиотоксичных свободных радикалов, кислорода.

Дексразоксан не влияет на противоопухолевую активность антрациклиновых антибиотиков. Полагают, что селективность действия дексразоксана связана с различиями его метаболизма в опухолевых клетках и клетках миокарда.

Фармакокинетика
Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 2 ч.
Показания к применению
Профилактика хронической кумулятивной кардиотоксичности, связанной с использованием доксорубицина при проведении химиотерапии антрациклиновыми антибиотиками у следующих групп пациентов: с благоприятным отдаленным прогнозом; получавшие ранее и получающие одновременно лучевую терапию; с рецидивом опухолевого заболевания после адъювантной терапии антрациклиновыми антибиотиками; с артериальной гипертензией; с сахарным диабетом; пациенты старше 65 лет; дети с онкологическими заболеваниями.


Режим дозирования

Дексразоксан вводят в/в перед каждым введением антрациклина. Для взрослых рекомендуемая доза дексразоксана в 20 раз превышает дозу антракциклина. Максимальная суммарная доза дексразоксана составляет 1000 мг/м2.

Для детей доза дексразоксана должна превышать дозу антрациклина в 10-15 раз.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота (непосредственно после введения), снижение содержания гемоглобина, сывороточного железа, витамина B12, транзиторная лейкопения и тромбоцитопения.

Редко: черное окрашивание ногтей, в месте введения - флебит.

Противопоказания к применению
Беременность, лактация (следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания), повышенная чувствительность к дексразоксану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации (следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с признаками почечной недостаточности клиренс дексразоксана может уменьшаться, а гематотоксическое действие увеличиваться
Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. В течение первых 2 курсов лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, т.к. дексразоксан может усиливать токсическое действие химио- и лучевой терапии. У пациентов с признаками почечной недостаточности клиренс дексразоксана может уменьшаться, а гематотоксическое действие увеличиваться.

В период лечения пациенты должны использовать надежные средства контрацепции.

Условия и сроки хранения
[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.