Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Флутиказон фуроат (Fluticasone furoate)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Фармакологическое действие
ГКС для местного применения, синтетическое трифторированное соединение с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам. Обладает выраженным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика

Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз/сут обычно не приводит к достижению определяемых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза/сут (суточная доза 2640 мкг) составляет 0.5%.

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При достижении равновесной концентрации Vd флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X). Главный путь метаболизма - гидролиз S-фторметилкабротиоатной группы с образованием 17β-карбоксильного метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

Быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58.7 л)

Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном введении и в/в введении происходит преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. При приеме внутрь и в/в введении выводится почками: 1% и 2% соответственно.

Показания к применению
Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.


Режим дозирования

Применяют интраназально 1 раз/сут. В зависимости от возраста начальная доза - 27.5-55 мкг, поддерживающая доза - 27.5 мкг.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; часто - изъязвление слизистой оболочки полости носа. У взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении флутиказона фуроата при беременности и в период лактации недостаточно. Флутиказона фуроат можно применять при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Экскреция флутиказона фуроата с грудным молоком у человека не изучалась. Флутиказона фуроат можно применять у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других ГКС для местного применения, влияние на способность к управлению автотранспортом или другими механизмами не предполагается.

Лекарственное взаимодействие

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора CYP3A4 кетоконазола наблюдалось больше случаев определения плазменной концентрации флутиказона фуроата, значения которой были выше пороговых, в группе пациентов, получавших кетоконазол (6 из 20 пациентов), по сравнению с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.

На основании данных, полученных в исследовании с другим ГКС, которое также подвергается CYP3А4-опосредованному метаболизму, а также на основании литературных данных, касающихся других ГКС, которые подвергаются CYP3A4-опосредованному метаболизму, не рекомендуется совместное применение флутиказона фуроата с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной биодоступности флутиказона фуроата.