Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Моэксиприл (Moexipril)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как МОЭКС®. Подробнее о препаратах...

Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 22%, при приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. Cmax достигается в течение 1.5-2.1 ч. Связывание моэксиприлата с белками плазмы составляет 50%. Vd – 183 л. Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов и других метаболитов. Имеет пролонгированную конечную фазу элиминации, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата - 232 мл/мин. T1/2 - 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и около 1% - в неизмененном виде; почками выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% - в неизмененном виде и 5% - в виде других метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40% моэксиприлата, 26% моэксиприла и небольшое количество метаболитов, через кишечник – около 20% (преимущественно в виде моэксиприлата).
Показания к применению
Артериальная гипертензия.


Режим дозирования
Первая доза составляет 3.75 мг 1 раз/сут, далее применяют в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. При отсутствии эффекта дозу увеличивают до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 30 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 7.5-15 мг/сут. Суточную дозу следует принимать 1 раз/сут, в исключительных случаях - 2 раза/сут.
Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, глоссит, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, сонливость, депрессия, парестезии, нарушения зрения, потеря вкуса.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; в отдельных случаях - панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, усугубление почечной недостаточности, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.

Дерматологические реакции: псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей.

Прочие: импотенция, аллергические реакции.

Противопоказания к применению
Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, выраженные нарушения функции печени и почек, гемодиализ, отечный синдром при сердечной недостаточности, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Моэксиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. При умеренных нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, гемодиализе. При умеренных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Особый контроль показан при применении моэксиприла у пациентов старше 65 лет.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания

После применения первой дозы, а также при повышении дозы моэксиприла и/или дозы диуретиков в течение не менее 2 ч необходим строгий контроль врача.

При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара.

При умеренных нарушениях функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования.

Моэксиприл можно применять только в крайних случаях при протеинурии более 1 г/сут, при тяжелых нарушениях электролитного баланса, аутоиммунных заболеваниях.

Особый контроль показан при применении моэксиприла у пациентов с гиповолемией, при сниженной концентрации электролитов в крови, тяжелой артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности, а также у лиц старше 65 лет.

При необходимости проведения гемодиализа или гемосорбции моэксиприл необходимо отменить.

Вероятность появления сухого кашля снижают ингаляции кромоглициевой кислоты.

Во время применения моэксиприла следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови, картину периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (в т.ч. с диуретиками) возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с препаратами лития возникает риск повышения концентрации лития в плазме крови и развития токсических эффектов.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС для системного применения, прокаинамидом возможно уменьшение числа лейкоцитов.