Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Сукральфат (Sucralfate)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как ВЕНТЕР. Подробнее о препаратах...

Фармакологическое действие

Гастропротекторное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Повышает синтез простагландина, снижает активность пепсина и связывает соли желчных кислот. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие.

Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой оболочки. Взаимодействие с неизмененной слизистой оболочкой незначительное.

Фармакокинетика
Абсорбция низкая - 3-5% от введенной дозы (до 5% дисахаридного компонента и менее 0.02% алюминия). Выводится через кишечник - 90% в неизмененном виде; незначительное количество сульфатного дисахарида, попавшего в кровоток, выводится почками.
Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, связанные с приемом НПВС; гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва.

Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.



Режим дозирования

Внутрь взрослым по 0.5-1 г 4 раза/сут или по 1 г утром и вечером, или по 2 г 2 раза/сут за 1 ч до еды и перед сном. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Средняя продолжительность лечения язвенной болезни составляет 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель. Детям - по 0.5 г 4 раза/сут.

У пациентов с гиперфосфатемией при снижении концентрации фосфатов в плазме доза сукральфата может быть уменьшена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота, сухость во рту, гастралгия.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в области поясницы.

Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек, дисфагия или непроходимость ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к сукральфату.
Применение при беременности и кормлении грудью
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания

При необходимости одновременного применения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата.

При почечной недостаточности необходим контроль концентраций алюминия и фосфатов в сыворотке.

Появление сонливости и судорог может указывать на проявления токсического действия алюминия.

Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни после рубцевания.

Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном тракте и имеющий форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно уменьшение их антикоагулятной активности (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении уменьшается абсорбция противомикробных средств производных фторхинолона.

При одновременном применении снижается абсорбция амитриптилина, что может привести к уменьшению его клинической эффективности.

Полагают, что при одновременном применении возможно образование хелатных комплексов с сукральфатом амфотерицина B, колистина сульфата, тобрамицина, что может привести к уменьшению их противомикробной активности.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение абсорбции дигоксина.

Полагают, что при одновременном применении возможно небольшое уменьшение абсорбции кетоконазола и флуконазола.

При одновременном применении с левотироксином заметно уменьшается эффективность левотироксина.

При одновременном применении с сукральфатом наблюдались небольшие изменения фармакокинетики теофиллина. Полагают также, что возможно значительное уменьшение абсорбции теофиллина из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение абсорбции тетрациклина.

При одновременном применении уменьшается абсорбция фенитоина, сульпирида.

Описан случай уменьшения концентрации хинидина в плазме крови при одновременном применении с сукральфатом.

При одновременном применении нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина, ранитидина, роксатидина.