Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Тиотриазолин (Thiotriazoline)

BP (Британская Фармакопея)

Входит в состав таких препаратов, как ТИОТРИАЗОЛИН, ТИОЦЕТАМ. Подробнее о препаратах...

Фармакологическое действие

Метаболическое средство с кардио - и гепатопротекторным действием. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной и антиангинальной активностью.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T1/2 - 1.3 ч, Cmax в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения Cmax в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

Показания к применению

Хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени.

ИБС: острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии), стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатии (в составе комплексной терапии), нарушения ритма сердца.

Функциональные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. нейроциркуляторная дистония), миокардиодистрофии, тонзилогенные кардиопатии (в составе комплексной терапии).

Острый вирусный гепатит, хронические гепатиты различной этиологии, цирроз печени.

Применение с целью детоксикации при приеме препаратов с выраженной гепатотоксичностью.



Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых разовая доза - 100-200 мг, частота приема - 3-4 раза/сут. Для детей - 10–20 мг/кг/сут в 3 приема.

В/м вводят по 50 мг 2-3 раза/сут.

В/в медленно вводят в дозе 100 мг 1 раз/сут.

В/в капельно вводят в дозе 20-50 мг.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Побочное действие

Побочные эффекты возможны при в/м или в/в введении.

Редко: зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь (уртикарная, папулезная, мелкоточечная, пятнистая); на фоне приема с другими препаратами описаны отдельные случаи крапивницы и ангионевротического отека, 1 случай анафилактического шока.

Очень редко (у пациентов, преимущественно пожилого возраста, при одновременном применении с другими препаратами): общая слабость, головокружение, шум в ушах, тахикардия, артериальная гипертензия, сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота, одышка, удушье.

Противопоказания к применению
Почечная недостаточность, детский возраст до 5 лет, беременность, грудное вскармливание, повышенная чувствительность к тиотриазолину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Особые указания
Опыт применения тиотриазолина у детей ограничен.
Лекарственное взаимодействие
Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного средства - сочетать с традиционными методами лечения гепатита.