Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Тимолола малеат (Timolol maleate)

USAN (принятое к употреблению в США)
Фармакологическое действие

Антиглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве поступает в системный кровоток.

После приема внутрь тимолола малеат полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме наблюдается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Интенсивно метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 4 ч. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и активных метаболитов.

Показания к применению
Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.


Режим дозирования
Разовая доза - 1 капля 0.25% (или 0.1%) раствора в пораженный глаз, частота применения - 1-2 раза/сут. При недостаточной эффективности применяют 0.5% раствор.
Побочное действие

Местные реакции: возможны раздражение конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия.

Системные реакции: возможны брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм, коллапс, AV-блокада, остановка сердца.

Противопоказания к применению
Дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд./мин и менее), AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к тимолола малеату.
Применение при беременности и кормлении грудью

Тимолола малеат проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей
Не рекомендуется применение у новорожденных (особенно недоношенных) детей.
Особые указания

Не рекомендуется применение при сахарном диабете (особенно лабильного течения).

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии.

В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения.

С осторожностью применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, с резерпином.

Не рекомендуется применение у новорожденных (особенно недоношенных) детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тимолола малеат усиливает действие бета-адреноблокаторов для системного применения.

При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов или с сердечными гликозидами возможны нарушения AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипотензия.