Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Треосульфан (Treosulfan)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, предшественник бифункционального алкилирующего цитотоксического вещества диэпоксибутана. В физиологических условиях фармакологически неактивный треосульфан с T1/2 2.2 ч превращается в 2 активных метаболита - моно - и диэпоксибутан, которые алкилируют нуклеофильные центры ДНК. Метаболиты специфически угнетают гемопоэтические стволовые клетки, T- и B-лимфоциты, оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.

Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется в организме. Выводится в соответствии с кинетикой первого порядка. T1/2 - 88 мин. Выводится почками в неизмененном виде (22% в течение 24 ч, 90% от этого количества - в течение первых 6 ч после введения).
Показания к применению
Эпителиальные опухоли яичника II-IV стадии (в режиме монотерапии или в комбинации с цисплатином или другими противоопухолевыми средствами).


Режим дозирования

Вводят в/в в виде инфузий. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от схемы лечения, риска развития побочных эффектов.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, миелосупрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермия, псориаз.

Со стороны дыхательной системы: аллергический альвеолит, пневмония, легочный фиброз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: боль, воспаление подкожной клетчатки.

Прочие: гриппоподобный синдром, парестезии, геморрагический цистит, гипофункция коры надпочечников, гипогликемия, кардиомиопатия (единичный случай).

Противопоказания к применению
Угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к треосульфану.
Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации. Пациентам детородного возраста во время и в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания

Лечение необходимо проводить под контролем врача, имеющего опыт применения цитостатических средств.

Контроль показателей периферической крови проводят 1 раз в неделю, с 3 курса терапии - чаще (учитывая кумулятивный характер миелосупрессии), что особенно важно при комбинации с другими видами миелосупрессивной терапии (лучевая терапия). Обычно угнетение функции костного мозга обратимо.

В течение 24 ч после введения треосульфана рекомендуется обильный прием жидкости для профилактики геморрагического цистита.

При длительной терапии пероральными формами треосульфана у 1.4% пациентов развился острый нелимфобластный лейкоз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с ибупрофеном и/или хлорохином возможно снижение противоопухолевого эффекта.