Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Занамивир (Zanamivir)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как РЕЛЕНЗА. Подробнее о препаратах...

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, высокоселективный ингибитор нейраминидазы - поверхностного фермента вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистую оболочку на поверхность эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого фермента отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.

Занамивир действует вне клетки. Уменьшает размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограничена поверхностным эпителием респираторного тракта. При применении занамивира для лечения острой гриппозной инфекции происходит уменьшение выхода вируса из респираторного тракта.

Фармакокинетика

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%, при этом Cmax в плазме крови достигается через1-2 ч. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наблюдается. После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы. Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно). Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму. T1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 до 5 ч. Общий клиренс - от 2.5 до 10.9 л/ч, также как и почечный клиренс. Выведение почками завершается примерно через 24 ч.

Показания к применению
Лечение и профилактика гриппа А и В.


Режим дозирования

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием специального ингалятора.

Рекомендуемая доза - по 5 мг 2 раза/сут. Суточная доза - 10-20 мг. Длительность применения зависит от показаний и составляет от 5 дней до 1 месяца.

Побочное действие

Аллергические реакции: ангионевротический отек, отек гортани, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к занамивиру.

Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять занамивир при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Особые указания

В редких случаях после приема занамивира возможны проявления бронхоспазма или снижения дыхательной функции у пациентов, которые прежде не страдали респираторными заболеваниями.

Пациентам с выявленными респираторными заболеваниями следует принимать быстродействующие бронходилататоры перед применением занамивира.