Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВЕЗИКАР® (VESICARE) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005030 от 16.07.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "150" и логотипом компании на одной стороне.

1 таб.
солифенацина сукцинат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа×с, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа×с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВЕЗИКАР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Спазмолитик, специфический конкурентный ингибитор м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар® при применении в дозах 5 мг наблюдались уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 88%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

Распределение

После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с кислым α1-гликопротеином, составляет около 98%.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме, помимо солифенацина, были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных - N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина.

Выведение

Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Показания к применению

— лечение ургентного (императивного) недержания мочи;

— лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Везикар® предназначен для постоянного применения.

Побочное действие

Часто: сухость во рту, тошнота, диспепсия, боли в животе, запор; нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации).

Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; дисгевзия (нарушение вкуса); сухость слизистой оболочки глаз, глотки, полости носа; инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания, задержка мочи; усталость, сонливость; периферические отеки; сухость кожи.

Редко: кишечная непроходимость; копростаз, обструкция толстого кишечника.

Очень редко: многоформная эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница; галлюцинации, психоз.

В постмаркетинговом периоде: сообщения о случаях развития удлинения интервала QT и тахикардии типа "пируэт" при применении солифенацина. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений, определение их частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.

Противопоказания к применению

— задержка мочеиспускания;

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

— myasthenia gravis;

— закрытоугольная глаукома;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом);

— проведение гемодиализа;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема Везикара. Следует с осторожностью назначать Везикар® при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Везикар при умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Везикар при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин), дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Перед началом лечения Везикаром следует исключить другие причины учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

С осторожностью следует назначать Везикар® в следующих случаях:

— клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, ведущая к риску развития задержки мочи;

— риск пониженной моторики ЖКТ;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

— одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);

— грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (например, бисфосфонатов), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита;

— периферическая невропатия.

Безопасность и эффективность препарата Везикар® у пациентов с гиперактивностью мышц детрузоров мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность у детей не установлена, в связи с этим препарат не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Везикар®, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Лечение: назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:

— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

— при дыхательной недостаточности - ИВЛ;

— при тахикардии - бета-адреноблокаторы;

— при острой задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря;

— при мидриазе - закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема Везикара следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов.

Везикар® может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

При приеме Везикара вместе с пероральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

При приеме Везикара совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияние на протромбиновое время не изменяется.

Везикар® при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 гoдa.