Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВИНОРЕЛБИН СИНДАН (VINORELBINE SINDAN)

Владелец регистрационного удостоверения: ACTAVIS GROUP, (Исландия)
Представительство: АКТАВИС ГРУПП
Активное вещество: винорелбин
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту конц. д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/1 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013259 от 14.08.2014 - Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

1 мл
винорелбина тартрат 13.85 мг,
 что соответствует содержанию винорелбина 10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

1 мл - флаконы стеклянные (1) - упаковки картонные.


Препарат отпускается по рецепту конц. д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/5 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013260 от 14.08.2014 - Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

1 мл
винорелбина тартрат 69.25 мг,
 что соответствует содержанию винорелбина 50 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - флаконы стеклянные (1) - упаковки картонные.


Описание лекарственного препарата ВИНОРЕЛБИН СИНДАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Винорелбин Синдан (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) – противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Нарушает полимеризацию тубулина клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки. При применении в высоких дозах оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения винорелбин широко распределяется в тканях, Vd составляет более 40 л/кг. Кинетика винорелбина в плазме трехфазная.

Связывание с белками плазмы умеренное – 13.5%, с тромбоцитами высокое – 78%. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные в сердце и мышцах, минимальные – в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через ГЭБ. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме.

Метаболизм

Т1/2 активного вещества в конечной фазе составляет 40 ч. Системный клиренс – 1.3 л/ч/кг.

Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYP3А4, относящегося к системе цитохромов Р450. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов – диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов.

Показания к применению

— немелкоклеточный рак легкого;

— рак молочной железы.

Режим дозирования

Винорелбин Синдан применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Винорелбин Синдан вводится только в/в в виде 6-10-минутной инфузии.

В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. Препарат разводят в физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) (в 50-125 мл) и вводят в/в в течение 10-20 мин. После введения Винорелбина Синдан в вену следует ввести дополнительно физиологический раствор (не менее 250 мл). Перед началом в/в введения следует убедиться в том, что игла находится в просвете вены. При попадании препарата в окружающие вену ткани следует прекратить вливание и остаток дозы ввести в другую вену.

Для пациентов с площадью поверхности тела > 2 м2 разовая доза Винорелбина Синдан, вводимого в/в, не должна превышать 60 мг.

При полихимиотерапии доза и частота введения Винорелбина Синдан зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

При снижении содержания нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении <75 000 клеток/мкл крови очередное введение Винорелбина Синдан откладывают на 1 неделю. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3-х еженедельных введений препарата, применение Винорелбина Синдан рекомендуют прекратить.

Больным с выраженной печеночной недостаточностью Винорелбин Синдан должен назначаться с осторожностью, в дозе, не превышающей 20 мг/м2.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, на фоне угнетения костномозгового кроветворения – присоединение вторичных инфекций, лихорадка (>38°С), сепсис, септицемия. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено. Редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, слабость в ногах; редко - парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, запор, диарея, панкреатит, преходящее повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - парез кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, приливы жара и похолодание конечностей, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; очень редко - тахикардия, сердцебиение и нарушение сердечного ритма.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином С), острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция; очень редко - кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в области челюсти.

Местные реакции: боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации – воспаление подкожной жировой клетчатки, возможно некроз окружающих тканей.

Прочие: слабость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в области грудной клетки и в области опухолевых образований, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции АДГ; редко - анафилактический шок, ангионевротический отек; очень редко - осложненная септицемия.

Противопоказания к применению

— исходное число нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови, содержание тромбоцитов <75 000 клеток/мкл крови;

— тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних 2 недель;

— выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом;

— потребность в постоянной оксигенотерапии у больных с опухолью легкого;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к винкаалкалоидам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания

Лечение препаратом Винорелбин Синдан следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Лечение проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией.

При выраженном нарушении функции печени дозы Винорелбина Синдан следует снизить на 33%.

При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.

При появлении признаков нейротоксичности 2 и более степени применение Винорелбина Синдан следует прекратить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.

При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.

Во время и в течение, по крайней мере, 3 мес после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При попадании Винорелбина Синдан в глаза их следует обильно и тщательно промыть водой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: подавление функции костного мозга и проявления нейротоксичности.

Лечение: больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Лечение симптоматическое. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь – миелосупрессии.

При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.

Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации.

При применении винорелбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций.

Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 18 месяцев.

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.