Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВОЛЬТАРЕН (VOLTAREN) таблетки

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, S.p.A. (Италия)
Представительство: НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЭЗ АГ
Активное вещество: диклофенак
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013520 от 17.02.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями; на одной стороне нанесена надпись "CG", на другой - "GT".

1 таб.
диклофенак натрия 50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30 (поливинилпирролидон К30), карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная.

Состав оболочки: железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, титана диоксид, сополимер полиакриловых/метакриловых кислот и эфиров, полиэтиленгликоль 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВОЛЬТАРЕН таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

НПВС. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентных таковым при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности жалоб на боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационного поля.

Проведенные клинические исследования выявили значительный анальгезирующий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также установили, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается в процессе их прохождения через кишечник. В случае приема таблетки во время или после еды, прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.

После однократного приема препарата в дозе 50 мг Cmax в плазме отмечается через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.

После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются.

Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами доз препарата, кумуляции не отмечается.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%).

Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови.

Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные Css гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, ювенильный ревматоидный артрит);

— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;

— ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

— острый приступ подагры;

— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;

— тяжелые приступы мигрени;

— почечная колика;

— желчная колика;

— гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит);

— в качестве дополнительного средства при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом (например, при фарингите, тонзиллите, отите, фронтите, гайморите).

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Режим дозирования

Для взрослых рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Вольтарен в виде суппозиториев перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

Детям старше 3 лет назначают препарат в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.

Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто - >10%, иногда - >1-10%, редко - >0.001-1%, в отдельных случаях - <0.001%.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит, молниеносный гепатит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - сердцебиение, боли в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь; редко - крапивница; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, включая аллергическую пурпуру.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.

Противопоказания к применению

— язва желудка или кишечника;

— анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;

— повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I и II триместрах беременности Вольтарен назначают только в случаях крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе. Вольтарен не рекомендуется назначать в ІІІ триместре беременности.

При необходимости назначения Вольтарена кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении Вольтарена было описано его проникновение в грудное молоко, но концентрация была такой незначительной, что неблагоприятных эфектов не отмечалось.

Применение при нарушениях функции печени

Во время применения Вольтарена может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов: при длительной терапии препаратом показано регулярное исследование функции печени.

Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления препарат следует отменить.

Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применять препарат при лечении пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

В период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва ЖКТ, иногда осложняющаяся перфорацией; причем не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, применяющих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с заболеваниями кроветворной системы, а также больным печеночной порфирией (из-за опасности возникновения приступов порфирии).

У пациента, ранее не принимавшего Вольтарен, в период лечения препаратом могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ; имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.

Во время применения Вольтарена может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), Вольтарен следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, требуется особая осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

При длительном применении Вольтарена показан систематический контроль картины периферической крови.

Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует.

Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Лекарственное взаимодействие

Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

Вольтарен может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.

Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена.

Следует соблюдать осторожность при назначении Вольтарена менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.