Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАРФАРЕКС® (WARFAREX)

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
Представительство: ГРИНДЕКС АО
Активное вещество: варфарин
Клинико-фармакологическая группа: Антикоагулянт непрямого действия
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 3 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010197 от 30.07.2012 - Действующее

Таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
варфарина натрия клатрат 3 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, индигокармин (Indigo Carmine Lake), E132.

30 шт. - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010198 от 30.07.2012 - Действующее

Таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на четыре части на одной стороне.

1 таб.
варфарина натрия клатрат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, Понсо 4R (Ponce 4R Lake), E124.

30 шт. - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАРФАРЕКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия, производное кумарина. Механизм действия связан с торможением образования в печени восстановленной формы витамина К, необходимой для заключительного этапа синтеза ряда факторов свертывания крови: протромбина (фактор II), проконвертина (фактор VII), антигемофилического глобулина (фактор IX), фактора Стюарта-Пауэра (фактор X), а также протеинов C и S, что приводит к удлинению времени свертывания крови. Варфарекс® не оказывает прямого влияния на сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает развитие вторичных тромбоэмболических осложнений.

Степень ингибирования процесса свертывания крови зависит от дозы. Варфарекс® в терапевтических дозах снижает содержание каждого фактора на 30-50%.

Терапевтический эффект проявляется в течение 24 ч и достигает максимума через 72-96 ч после начала применения препарата. После однократного приема действие Варфарекса сохраняется в течение 2-5 дней, а при применении в поддерживающих дозах продолжительность действия препарата увеличивается.

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно.

Всасывание

После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 99%.

Метаболизм

Варфарин подвергается метаболизму при участии микросомальных ферментов печени системы P450 с образованием малоактивных и неактивных метаболитов.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и в небольшом количестве - с желчью. После однократного приема препарата внутрь T1/2 составляет 20-60 ч (в среднем 40 ч). 92% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса у пациентов пожилого возраста не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена.

При нарушениях функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм варфарина замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Показания к применению

— лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии;

— лечение и профилактика тромбоэмболических осложнений при мерцании предсердий и протезировании клапанов сердца;

— для снижения риска внезапной смерти, повторного инфаркта и тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Доза, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести заболевания и показателей свертывания крови (МНО, протромбина).

При назначении препарата Варфарекс® в средних дозах при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легких, мерцании предсердий, имплантации биопротезов сердечных клапанов, инфаркте миокарда рекомендуемый уровень МНО составляет 2.0-3.0. Если необходима более интенсивная терапия (имплантация биопротезов сердечных клапанов, инфаркт миокарда) рекомендуемое значение МНО составляет 3.0-4.5.

В начале лечения препарат назначают в дозе 10-15 мг/сут в течение 2-4 дней, постепенно подбирая дозу в соответствии с индивидуальной реакцией пациента и таким образом добиваясь оптимального значения МНО. Поддерживающая доза обычно составляет 2-10 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным или относящимся к группе риска препарат назначают в более низкой начальной дозе и соблюдают осторожность при ее повышении.

Терапевтические дозы для детей не установлены.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Антикоагулянты применяют до тех пор, пока угроза тромбоэмболии не будет устранена. В начале лечения определение МНО следует проводить ежедневно. Когда доза стабилизирована, в течение последующих 3-4 недель контроль осуществляют 1-2 раза в неделю, позже - каждые 1-4 недели. Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда пациенту назначают или отменяют какой-либо другой лекарственный препарат.

Варфарекс® принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время. Если пациент забыл принять очередную дозу препарата и вспомнил об этом в тот же день, то препарат следует принять немедленно. Если с момента пропуска прошло более 24 ч, то прием препарата продолжают, не увеличивая дозу. О пропуске приема Варфарекса пациент должен сообщать лечащему врачу.

Т.к. действие Варфарекса начинается не сразу, при неотложных ситуациях лечение начинают с введения гепарина. Переходя на прием Варфарекса, рекомендуется продолжать введение гепарина еще в течение 4-5 дней, обеспечивая таким образом непрерывное и достаточное гипокоагулирующее действие. При достижении желаемого значения МНО введение гепарина следует прекратить. В этих случаях для получения адекватных значений МНО кровь на анализ следует брать через 5 ч после последней в/в инъекции гепарина, через 4 ч после в/в инфузии гепарина или через 24 ч после последней п/к инъекции.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения и кровоизлияния в различных органах и тканях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - геморрагический некроз кожи пальцев на ногах, об угрозе которого свидетельствуют темно-красный цвет кожи и боли в подошвенной и боковых поверхностях пальцев; холестериновая эмболия мелких сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит).

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, дерматит.

Прочие: редко - лихорадка, общая слабость, лейкопения, алопеция.

Противопоказания к применению

— кровотечение или угроза его развития;

— нейрохирургические и офтальмологические операции, а также обширные хирургические операции;

— тяжелая артериальная гипертензия;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— обтурационная желтуха;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— беременность;

— недостаточные возможности для оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;

— невозможность участи пациента в лечении (в т.ч. старческое слабоумие, алкоголизм, психоз);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

С осторожностью следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Особые указания

Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечения, степень которого зависит от интенсивности и продолжительности лечения ими.

Следует с осторожностью применять Варфарекс® при проведении лечебных и диагностических процедур и лечении заболеваний и травм, при которых риск кровотечений повышен, при лечении пожилых и ослабленных пациентов, больных тяжелым сахарным диабетом, при печеночной или почечной недостаточности.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с урокиназой и стрептокиназой.

У пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо определять МНО перед всеми процедурами, связанными с риском кровотечения. Перед небольшими хирургическими вмешательствами подбирают такую поддерживающую дозу, которая обеспечивает снижение величины МНО до минимального терапевтического уровня. Процедуру осуществляют осторожно, используя местные гемостатические средства. Если объем оперативного вмешательства более значителен, может возникнуть необходимость прекращения применения антикоагулянтов. Поэтому необходимо взвесить риск предстоящей операции и прекращения лечения антикоагулянтами.

Индивидуальная чувствительность пациентов к действию Вафарекса может быть снижена или повышена. Следует иметь в виду, что ответная реакция организма на применение антикоагулянтов может изменяться под влиянием многих эндогенных и экзогенных факторов (диета, жилищные условия, состояние здоровья, применение других лекарственных средств).

Противосвертывающее действие препарата может усиливаться при гематологических и онкологических заболеваниях, коллагенозах, хронической сердечной недостаточности, при гипертиреозе, гипертермии, нарушении функции печени, при диарее, дефиците витамина К.

Противосвертывающее действие препарата может уменьшаться у пациентов с гипотиреозом, гиперлипидемией, отеками, нефротическим синдромом. В этих случаях необходимы более частые лабораторные исследования и коррекция дозы.

Т.к. эффект Варфарекса может изменяться под влиянием большого числа лекарственных средств, при каждом изменении лекарственной терапии необходим более частый контроль состояния свертывающей системы крови.

При необходимости применения у пациентов с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 таблетка Варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в клинических исследованиях доказаны недостаточно, однако имеются данные об эффективности практического применения варфарина для устранения тромбоэмболических осложнений в педиатрии. Клинический опыт свидетельствует о том, что стабильный уровень МНО протромбина поддерживать трудно и для этого необходимо чаще подбирать дозу.

Передозировка

Симптомы: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерно обильное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, петехии, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки открытого или скрытого кровотечения.

Лечение: прекращение приема Варфарекса. При необходимости назначают фитоменадион внутрь или парентерально в легких случаях - в дозе 1-5 мг, в тяжелых случаях - 20-40 мг. Если кровотечение сильное и угрожает жизни пациента, то необходимо переливание свежезамороженной плазмы или комплекса фактора IX. После устранения симптомов передозировки осторожно подбирают дозу Варфарекса, позволяющую снова достичь терапевтического уровня МНО.

Лекарственное взаимодействие

Варфарекс® взаимодействует с витамином К. Высокое содержание витамина K в продуктах питания может уменьшить эффективность Варфарекса.

Антибиотики широкого спектра действия угнетают синтез витамина К микрофлорой кишечника, однако повышение активности антикоагулянта при применении антибиотиков наблюдается редко, т.к. витамин К в достаточном количестве поступает в организм человека с пищей.

Тормозящее действие Варфарекса на процесс свертывания крови может усиливаться при сочетанном применении препарата с гепарином, стрептокиназой, урокиназой, амиодароном, хинидином, диазоксидом, метилдопой, этакриновой кислотой, клофибратом, цефамандолом, цефоперазоном, эритромицином, хлорамфениколом, налидиксовой кислотой, метронидазолом, сульфаниламидами, итраконазолом, флуконазолом, кетоконазолом, миконазолом, ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом (при длительном приеме в высоких дозах), пропоксифеном, аллопуринолом, сульфинпиразоном, НПВС, средствами для наркоза, хлоралгидратом, метилфенидатом, вальпроатом, ингибиторами МАО, тамоксифеном, препаратами гормонов щитовидной железы, андрогенными и анаболическими средствами, даназолом, глюкагоном, циметидином, гипогликемическими средствами для приема внутрь, ПАСК, хинином, дисульфирамом, противогриппозной вакциной, витаминами А и Е.

Некоторые лекарственные средства, тормозящие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, пиперациллин, тикарциллин, дипиридамол) при совместном применении с Варфарексом повышают риск развития кровотечений несмотря на то, что результаты анализов могут свидетельствовать о нормальном уровне протромбина в крови.

Противосвертывающее действие Варфарекса уменьшается при его одновременном применении с антацидами, нафциллином, рифампицином, гризеофульвином, диуретическими средствами, барбитуратами, карбамазепином, примидоном (гексамидином) этхлорвинолом, глутетимидом, аминоглутетимидом, эстрогенами, аскорбиновой кислотой (в высоких дозах). Курение может также уменьшить противосвертывающее действие препарата.

Этанол и некоторые лекарственные средства (колестирамин, фенитоин, дизопирамид, циклофосфамид, кортикотропин, ГКС, пероральные контрацептивы) способны как усилить, так и ослабить действие Варфарекса.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.