Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КСИТРОЦИН (XITROCIN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003964 от 29.03.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
рокситромицин 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натриевая соль высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидон, гликоль полиоксиэтилен-полиоксипропиленовый, тальк, натриевая соль стеарилового эфира фумаровой кислоты.

Состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид.

10 шт. - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010018 от 29.03.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
рокситромицин 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натриевая соль высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидон, гликоль полиоксиэтилен-полиоксипропиленовый, тальк, натриевая соль стеарилового эфира фумаровой кислоты.

Состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид.

10 шт. - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003963 от 29.03.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
рокситромицин 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натриевая соль высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы , поливинилпирролидон, гликоль полиоксиэтилен-полиоксипропиленовый, тальк, натриевая соль стеарилового эфира фумаровой кислоты.

Состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид.

10 шт. - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КСИТРОЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Основной механизм действия состоит в нарушении РНК-зависимого синтеза бактериальных белков на уровне 50S субъединицы рибосом.

В результате нарушается активность пептидил-транспортной РНК-гидролазы и инактивируется рибосомальная пептидил-транспортная РНК. Вследствие этого уменьшается количество свободной транспортной РНК, ответственной за активирование аминокислот, служащих для построения белков. Кситроцин может угнетать пептидилтрансферазу, необходимую в процессе синтеза клеточных белков. В результате метилирования белка 23S развивается полная перекрестная резистентность бактерий к макролидам. Возможны другие механизмы развития резистентности: инактивация рокситромицина бактериальными ферментами, например, эритромицин-эстеразой или макролидной 2-фосфотрансферазой, а также активное выведение данных антибиотиков из клетки. Макролиды могут конкурировать с хлорамфениколом и линкозамидами за место связывания.

Кситроцин оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации, вида бактерий, их фазы деления и величины инокуляции.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (также пенициллин-чувствительные штаммы), Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila; некоторых анаэробных бактерий, за исключением Bacteroides fragilis и Fusobacterium spp., а также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum.

Препарат проявляет изменчивую активность в отношении Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные).

К препарату умеренно чувствительны Neisseria menigitidis, а также Clostridium perfringens, Clostridium ramosum и Clostridium innocuum.

Препарат не активен в отношении Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae spp.

Антибактериальная активность возрастает с увеличением рН, что вероятно является следствием повышенного проникновения неионизированной формы антибиотика в слабощелочной среде через клеточную мембрану. Препарат проявляет постантибиотический эффект в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Нaemophilus influenzae, продолжающийся 2.9-8 ч после 2-часовой экспозиции (кроме S. aureus), а также 6-7 ч после 6-часовой экспозиции рокситромицина (включая Staphylococcus aureus). Этот эффект является следствием пролонгированного угнетения синтеза белков в результате сильного связывания антибиотика с 50S субъединицей рибосом.

Кситроцин полностью угнетает образование коагулазы и бета-гемолизина и частично лецитиназы и дезоксирибонуклеазы у золотистых стафилококков.

Не проявляет существенного сродства к цитохрому Р450.

Препарат может угнетать миграцию нейтрофильных гранулоцитов при недостатке, отсутствии влияния или небольшом усилении фагоцитоза. Кситроцин может сокращать время жизни нейтрофилов путем ускорения апоптоза. Уменьшает образование пероксидных и гидроксильных свободных радикалов, а также угнетает приток ионов кальция к этим клеткам путем влияния на цАМФ-зависимую протеинкиназу.

Кситроцин, в зависимости от концентрации, уменьшает пролиферацию моноцитов после фитогемагглютинина, а также угнетает синтез бета IL-1 и 2-5 Т-лимфоцитами и моноцитами, результатом чего является возможность иммуносупрессивного и противовоспалительного действия препарата.

Препарат снижает проницаемость сосудов, повышенную под влиянием бактериальных эндотоксинов. Также угнетает зависимый от ацетилхолина приток ионов хлора через клеточную мембрану, что может уменьшать влияние холинергической системы на гладкую мускулатуру дыхательных путей.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рокситромицин всасывается из ЖКТ приблизительно на 60% (стабилен в кислой среде желудка), определяется в крови через 15 мин. Наличие пищи в желудке задерживает всасывание, но мало влияет на биодоступность. Сmax в плазме крови после однократного введения препарата в дозе 150 мг и 300 мг наблюдается соответственно через 1.5 ч и 1.9 ч и составляет 6.6-7.9 и 9.1-10.8 мг/л. У грудных детей Cmax составляет 10.1±3.0 мг/л, у детей в возрасте до 5 лет - 8.7±4.9 мг/л, а у детей в возрасте до 13 лет - 8.8±7.0 мг/л.

Распределение

Связывается, в основном, с кислым гликопротеином α1, в меньшей степени - с альбуминами (15.6 до 26.7%). Степень связывания с белками составляет в среднем 72-85%, максимально 96% при его концентрации в плазме 2.5 мг/л.

Хорошо проникает в ткани и жидкости (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десну, кожу, половые органы, слюну, жидкость среднего уха, слезную, плевральную и синовиальную жидкости); практически не проникает в спинномозговую жидкость. Создает высокие концентрации (достаточные для подавления роста внутриклеточных возбудителей инфекций) в макрофагах, полиморфноядерных нейтрофилах, моноцитах, стимулирует их фагоцитарную активность.

Метаболизм

Метаболизируется частично.

Выведение

Выводится, в основном, с калом, частично с мочой (до 10%), через легкие (15%), с грудным молоком (менее 0.05%). В моче рокситромицин определяется в неизмененном виде (50%) и в виде 3 метаболитов.

T1/2 рокситромицина из плазмы крови зависит от дозы (150 и 300 мг) и составляет 8.4-15.5 ч, в среднем - 10.5 ч.

Почечный клиренс рокситромицина зависит от дозы и составляет от 0.25 до 0.42 л/ч (для доз от 150 до 450 мг) в течение первых 8 ч после введения и уменьшается в течение 16-14 ч до 0.22 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 1 мес до 13 лет T1/2 - до 20 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 - до 26-27 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается от 19.6 ч (однократное введение препарата в дозе 150 мг) до 21 ч (многократное введение).

При алкогольном циррозе печени T1/2 увеличивается от 25 ч (однократное введение препарата в дозе 150 мг) до 26 ч (многократное введение).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— тонзиллит, фарингит;

— воспаление придаточных пазух носа;

— дифтерия;

— коклюш;

— средний отит;

— острый бронхит и обострение хронического бронхита;

— пневмония;

— бронхоэктазы;

— негонорейный уретрит;

— вагинит;

— цервицит;

— инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Препарат назначают по 150 мг 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи. Можно также назначать в дозе 300 мг 1 раз/сут перед завтраком.

Детям в возрасте младше 15 лет рекомендуется назначать Кситроцин в дозе 5-8 мг/кг массы тела/сут в 2 приема в течение не более 10 дней. Не следует назначать препарат в большей дозе, чем для взрослых.

Детям с массой тела от 12 до 23 кг назначают по 50 мг каждые 12 ч, а детям с массой тела от 24 до 40 кг - по 100 мг каждые 12 ч.

Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу в 2 раза.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется, за исключением случаев почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин); в этих случаях рекомендуется увеличение интервала между приемами препарата в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, запор/диарея, боль в животе, метеоризм, изменение вкуса, транзиторное повышение активности трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит, симптомы панкреатита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, недомогание, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах, головная боль, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: суперинфекция, вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта.

Противопоказания к применению

— выраженные нарушения функции печени;

— одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи;

— I триместр беременности;

— детский возраст до 2 мес;

— повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям и под контролем врача.

Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно только под тщательным контролем врача.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу в 2 раза. При выраженных нарушениях функции печени противопоказан.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности (КК< 15 мл/мин); в этих случаях рекомендуется увеличение интервала между приемами препарата в 2 раза.

Особые указания

С осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует проводить регулярный контроль функции печени и коррекцию дозы.

При приеме Кситроцина может развиться псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, проявляющийся диареей различной степени выраженности. В этом случае препарат необходимо отменить. В тяжелых случаях следует назначить ванкомицин или метронидазол внутрь. Не следует назначать препараты, снижающие перистальтику кишечника, а также другие симптоматические противодиарейные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии приема Кситроцина на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Однако, принимая во внимание возможность наступления головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

До настоящего времени нет данных о случаях передозировки препарата Кситроцин.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кситроцина и алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина) усиливается сосудосуживающее действие последних.

Кситроцин при одновременном применении усиливает действие цизаприда.

Кситроцин при одновременном применении может усиливать действие некоторых антикоагулянтов непрямого действия (фенпрокумон, варфарин).

При одновременном приеме с Кситроцином увеличиваются Cmax, AUC, T1/2 и общий клиренс теофиллина, мидазолама, триазолама, что может приводить к увеличению их токсичности.

При одновременном применении Кситроцина с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего.

При одновременном приеме с Кситроцином повышаются концентрации бромокриптина, циклоспорина и дизопирамида в сыворотке крови.

При одновременном применении Кситроцина с астемизолом, цизапридом, пимозидом и терфенадином повышаются концентрации этих препаратов в плазме крови, что может привести к развитию тяжелой аритмии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Беречь от влаги. Срок годности - 3 года.