Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КСИЗАЛ® (XYZAL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: UCB FARCHIM, S.A. (Швейцария)
Представительство: ЮСБ ФАРМА ГмбХ
Активное вещество: левоцетиризин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капли д/приема внутрь 5 мг/1 мл: фл. 10 мл с капельницей
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014454 от 20.10.2014 - Действующее

Капли для приема внутрь в виде практически бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.

1 мл
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

10 мл - флаконы темного стекла объемом 15 мл (1) с капельницей - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КСИЗАЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противоаллергический препарат. Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Css в плазме достигается через 2 сут.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов CYP450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых T1/2 составляет 8±2 ч; у детей младшего возраста T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, a T1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания к применению

— лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;

— отек Квинке;

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель).

Дети от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от КК.

КК можно рассчитать, исходя из содержания сывороточного креатинина по следующей формуле.

Для мужчин:

КК (мл/мин) = (140 – возраст) х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл).

Для женщин: результат вычисления следует умножить на 0.85.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма >80 5 мг/сут
Легкая 50-79 5 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг 1 раз в 2 дня
Тяжелая <30 5 мг 1 раз в 3 дня
Tepминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе <10 Прием препарата противопоказан

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью режим дозирования корректируют в соответствии с приведенной выше таблицей.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев

Побочное действие

Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея, изменение функциональных проб печени.

Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: очень редко – тахикардия, диспноэ, миалгия, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);

— детский возраст до 2 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным пиперазина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал® не следует назначать при беременности.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде); течение беременности и родов также не изменялись.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Возможно применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования).

Противопоказано применение в терминальная стадии почечной недостаточности (КК<10 мл/мин).

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пациентам, принимающим Ксизал®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует действие алкоголя.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. После первого вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.